这些药物的作用机制主要是通过激活GLP-1受体，刺激胰岛素的分泌并抑制胰高糖素的分泌，同时增加肌肉和脂肪组织对葡萄糖的摄取，抑制肝脏葡萄糖的生成，从而达到降糖的效果。此外，GLP-1RA还能抑制胃排空，减少食欲，有助于控制体重。GLP-1RA在降低血糖的同时，能部分恢复胰岛细胞功能，降低体重，改善血脂谱及降低血压。在降糖疗效方面，它们能有效改善空腹及餐后2小时的血糖水平，降低糖化血红蛋白（HbA1c）的值。在使用方法上，目前国内上市的GLP-1RA均需通过皮下注射给药，其中司美格鲁肽有注射和口服两种制剂，但口服制剂尚未在国内上市。适应症方面，GLP-1RA可单独或与其他降糖药物合用治疗2型糖尿病，尤其是对于肥胖、胰岛素抵抗明显的患者更为适用。