
胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)是我国批准上市的新型降糖药物。根据药代动力学特性,这些药物分为短效和长效两种类型,短效药物包括贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽,而长效药物则有洛塞那肽、艾塞那肽周制剂、度拉糖肽等。
这些药物的作用机制主要是通过激活GLP-1受体,刺激胰岛素的分泌并抑制胰高糖素的分泌,同时增加肌肉和脂肪组织对葡萄糖的摄取,抑制肝脏葡萄糖的生成,从而达到降糖的效果。此外,GLP-1RA还能抑制胃排空,减少食欲,有助于控制体重。
GLP-1RA在降低血糖的同时,能部分恢复胰岛细胞功能,降低体重,改善血脂谱及降低血压。在降糖疗效方面,它们能有效改善空腹及餐后2小时的血糖水平,降低糖化血红蛋白(HbA1c)的值。
在使用方法上,目前国内上市的GLP-1RA均需通过皮下注射给药,其中司美格鲁肽有注射和口服两种制剂,但口服制剂尚未在国内上市。
适应症方面,GLP-1RA可单独或与其他降糖药物合用治疗2型糖尿病,尤其是对于肥胖、胰岛素抵抗明显的患者更为适用。
需要注意的是,GLP-1RA存在一些禁忌症,包括有胰腺炎病史者、1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒患者。常见的不良反应为轻至中度的胃肠道反应,如腹泻、恶心、腹胀、呕吐等,一般情况下这些症状是暂时的。罕见的不良反应包括胰腺炎、皮炎等。此外,GLP-1RA引起低血糖的概率较低。
在心血管和肾脏获益方面,有多项大型临床研究证实了GLP-1RA的益处。这些药物不仅对血糖控制有益,还具有减轻体重、降低血压和改善血脂谱的作用,对于2型糖尿病患者,尤其是合并有肥胖和胰岛素抵抗的患者,提供了新的治疗选择。