乌头之所以被用作毒药，是因为其所含的有毒成分乌头碱。乌头碱对人的毒性极为强烈，常人只需服用3到4毫克就会出现心慌、心悸、心律不齐，甚至心跳骤停。生用毒性极大，而炮制后乌头碱会被水解，毒性会降低。煎煮的时间越长，毒性就越小，如连续煮4小时以上，则近乎于无毒。因此，草乌头一般是用炮制品，并要先煎，用量也不宜过多，现行中国药典法定用量为3～6克。一旦中毒，其反应是口舌发麻，继则全身发麻发胀、心慌、呕吐；中度中毒则烦躁汗出、手足痉挛、心律紊乱(《满城尽带黄金甲》中的王后就是这种症状)；重度者则神志不清、二便失禁、脉微欲绝，直至死亡。