值得注意的是，白芍的枝和叶含有毒性物质，可以作为粉末用于防治农业害虫。而其根部的毒性更为猛烈，据标本记载，白芍根可以毒杀老虎和其他野生动物。在传统中医理论中，白芍味苦、酸，性凉。它具有疏肝理气、柔肝养血、缓中止痛、平肝敛阴的功效。白芍的传统应用非常广泛，用于治疗肝胃不和所致的胸胁胀痛、脘腹疼痛，月经不调、经行腹痛、崩漏，以及自汗、盗汗，头痛、眩晕等症状。本草纲目中记载，白芍与甘草配伍可治疗腹中虚痛、消渴引饮等病症。芍药甘草汤（《伤寒论》）中，白芍与甘草合用，用于治疗伤暴脚挛急。另外，芍药汤（《素问病机气宜保命集》）中，白芍与当归、黄连、木香、槟榔、大黄、黄芩、官桂、甘草配伍，用于治疗下痢脓血、里急后重等症状。而《圣济总录》中的芍药汤则由白芍、桂、甘草组成，用于治疗产后血气攻心腹痛。