成人使用时，起始剂量为每日300mg，根据病情调整为150-400mg，分次口服。一日最大剂量不超过600mg。病情得到控制后，逐渐减少剂量，维持剂量为每日50-150mg。对于儿童，起始剂量按体重每日4mg/kg，分次口服，维持剂量酌减。使用丙硫氧嘧啶最常见的不良反应包括头痛、眩晕、关节痛、唾液腺和淋巴结肿大，以及胃肠道反应。皮疹和药热也是过敏反应的表现，严重时皮疹可能发展为剥落性皮炎。个别的患者可能会出现黄疸和中毒性肝炎。最严重的不良反应是粒细胞缺乏症，因此用药期间需定期检查血象，白细胞数低于4×109/L或中性粒细胞低于1.5×109/L时，应按医嘱停药或调整剂量。