
氯喹读音:Lǜ kuí。
氯喹,是一种有机化合物,化学式为C18H26ClN3,是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氯喹在3类致癌物清单中。
氯喹及其他4-氨基喹啉类抗疟药(如哌喹,氨酚喹等)主要对疟原虫的红内期起作用,可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用,从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 本品能有效地控制疟疾症状发作。在很多情况下需改用其它抗疟药或联合用药。
对红外期无作用,不能阻止复发,但因作用较持久,故能使复发推迟(恶性疟因无红外期,故能被根治)。对原发性红外期无效,对配子体也无直接作用,故不能作病因预防,也不能阻断传播。目前临床发现有相当一部分恶性疟原虫对本品产生了耐药性,使本品疗效降低。
本品口服后,肠道吸收快而充分,仅8%经粪便排出。服药后1~2小时血浓度即达高峰,t1/2为48小时。能储存于内脏组织中,可在红细胞内浓集,大部在肝内代谢,排泄较慢,故作用持久。用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟。也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病。
详细的药理作用
经氯喹作用,疟原虫的核碎裂,细胞浆出现空泡,疟色素聚成团块。已经知道氯喹并不能直接杀死疟原虫,但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力,通过喹啉环上带负电的7-氯基与DNA的鸟嘌呤上的2-氨基接近,使氯喹插入到DNA的双股螺旋之间。
氯喹与DNA形成复合物,从而阻止DNA的复制与RNA转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA,由于核酸的合成减少,而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明,受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内,原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。
用法用量
