左甲状腺素钠片的药理作用主要体现在它所含的合成左甲状腺素与人体内自然的甲状腺素相似，能在外周器官转化为T3，通过与T3受体结合发挥其生理作用。人体无法区分内源性或外源性的左甲状腺素。
关于毒理方面，左甲状腺素有极低的急性毒性。在慢性毒性研究中，大鼠和狗长期服用高剂量可能导致肝病征兆、肾病风险增加以及器官重量变化。尽管如此，甲状腺激素通过胎盘的量极少，且研究证实，孕期使用左甲状腺素对胎儿无明显毒性，也不会引发畸形。目前未发现左甲状腺素影响生育力，也未有相关基因突变的报告。关于致癌性，由于缺乏长期动物试验，其影响尚无定论。
药代动力学方面，左甲状腺素在小肠上段几乎完全吸收，吸收率约为60%。服用后血T4水平通常在2-4小时达到峰值，维持高于基础值6小时。大部分左旋甲状腺素与血液转运蛋白结合，分布于血浆、细胞外间隙、肝脏、肾脏、肌肉、皮肤、脂肪组织和中枢神经系统。T4和T3主要经肝脏和肾脏代谢，只有少量游离形式通过尿液排出，其血清半衰期约为8天。
左甲状腺素钠片主要用于治疗甲状腺非毒性肿大、甲状腺切除术后预防复发、甲状腺功能减退、抗甲状腺亢进辅助治疗、甲状腺癌术后抑制治疗和甲状腺抑制实验等。剂量需根据患者的具体情况和实验室检查结果来调整，通常从低剂量开始，逐步增加。
尽管一般情况下按医嘱服药并监测指标，不良反应较少，但在使用过程中仍需密切关注患者的反应。对于特定人群，如老年患者、心脏病患者和严重甲状腺功能减退者，需特别注意剂量调整和用药频率。
