浅析维康达(替吉奥胶囊)的组方

新型氟尿嘧啶类口服抗癌药物维康达(替吉奥胶囊)终于问世。据介绍，该药最早由日本研发上市，主要用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。目前在日本晚期胃癌的化疗中有80%以上的患者使用该药，治疗有效果比率可达44.6%以上。国内首家获得维康达(替吉奥胶囊)生产批件和新药证书的企业——鲁南制药集团宣布，由该集团山东新时代药业有限公司研发的治疗晚期胃癌新药维康达(替吉奥胶囊)在国内上市。

下面我们介绍一下维康达(替吉奥胶囊)的组方，维康达(替吉奥胶囊)是复方胶囊制剂，由替加氟(FT)、吉莫斯特(CDHP)和氧嗪酸钾(Oxo)以1:0.4:1摩尔比组成，以替加氟计，共有20mg×42粒和25mg×36粒两种规格。

替加氟(FT)：为5-Fu的前体药物，口服吸收好，具有优良的生物利用度，能在体内转化为5-Fu，克服了5-Fu口服给药吸收不完全的问题，同时替加氟化疗指数为5-FU的2倍，毒性仅为5-FU的1/4～1/7，提高了抗肿瘤活性；

吉莫斯特(CDHP)：又称为吉美拉西、吉美嘧啶，主要在肝脏分布，能够选择性抑制在肝二氢嘧啶脱氢酶(DPD)，阻止5-Fu在体内的分解代谢，使5-Fu在血浆和肿瘤组织中能够更长时间地保持较高的稳定血药浓度，从而增强了抗肿瘤活性，取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效，并克服了5-Fu半衰期短、代谢快的不足；

氧嗪酸钾(Oxo)：又称为奥替拉西钾，在胃肠组织中具有很高的分布浓度，口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖转移酶(ORPT)有选择性拮抗作用，通过抑制ORPT来阻止5-FU磷酸化转变为5-Fu脱氧核苷酸(5-FUMP)，从而降低5-Fu在人体胃肠道的毒性及不良反应，减少5-Fu对消化道粘膜的损害等副作用可达80%以上。

替吉奥中替加氟和两种生化调节剂共同发挥作用，使患者体内能够维持长时间较高的5-FU血药浓度，提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。