特罗凯有何特色

特罗凯(英文名:Tarceva)是一种高效、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，是一种进展性及转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者化疗失败后可选用的新治疗药物。

早在上世纪70年代末期，就有人提出假设，认为包括肺癌在内的许多实体瘤的发生和发展是由局部的旁分泌和自分泌所产生的生长因子所驱动的。在以后的研究中，人们发现上皮生长因子(EGF)在许多非小细胞肺癌的发生和发展中起非常重要的作用，尤其是在鳞癌中这种作用更加明显。

特罗凯能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化，它是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂。其通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部分，抑制磷酸化反应，从而阻滞向下游增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖或配体外依赖的HER-1/EG-FR的活性，达到抑制癌细胞增殖作用。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。

特罗凯属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。由于药物的可变结构不同，特罗凯具有显著的药代动力学优势：IC50低(特异性高、亲和力强)、AUC高(组织渗透快、生物利用度高)、半衰期短(药物迅速代谢、不引起药物蓄积)，运用于临床即转化为药物高活性、血药暴露浓度高和毒性小等优点。