紫杉醇类抗肿瘤药活性最高的非多西他赛莫属

紫杉醇是红豆杉植物的次生代谢产物。红豆属植物是红豆杉科常绿乔木或灌木，全世界共11种，分布于北半球的温带至亚热带地区。我国有4种和1个变种，即红豆杉、云南红豆杉、东北红豆杉和南方红豆杉及其变种。紫杉醇类化合物主要存在部位为树皮、树叶、根和种子，其含量受诸多因素的影响，如植物的部位、生长环境、贮藏加工方法等。自1992年，紫杉醇被美国FDA批准上市以来，已经被广泛用于各类癌症的治疗。除主要用于治疗乳腺癌、卵巢癌外，紫杉醇联合用药时对非小细胞肺癌(NSCLC)，小细胞肺癌(NSCLC)也有明显的疗效。

人们在对紫杉醇的结构改造中得到了大量的紫杉醇的衍生物，筛选出一些活性更高的紫杉醇类抗肿瘤药物，其中多西他赛较著名。Francoise．Gueritte叫药效研究表明，对皮肤癌、头颈部恶性肿瘤也具有极强的抗癌活性。齐传民等用4步纯化法已成功合成出多西他赛。与紫杉醇相比，多西他赛有如下几个特点：①水溶性6～7ug/mL，稍好于紫杉醇。②活性高于紫杉醇，其对微管蛋白的稳定作用比紫杉醇更好，体外抑瘤活性研究中，其活性是紫杉醇的1．3—12倍；在相同的毒性剂量下，多西他赛的抗微管解聚能力较紫杉醇高约1倍，体内活性实验中对所有移植瘤株活性亦优于紫杉醇。且用药剂量总的治疗费用小于紫杉醇。