

达希纳(尼洛替尼)自2007年至今已经在全球60多个国家上市,它对那些产生伊马替尼(格列卫)耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病(CML)患者疗效显著,也适用于难治性胃肠道间质瘤,系统性肥大细胞增生以及嗜酸细胞增多综合征。那么,服用达希纳(尼洛替尼胶囊)治疗白血病可以维持多长时间?
达希纳是选择性更强、疗效更显著的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂,它通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。Bcr-Abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的,在患有CML的患者中,这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。使用尼洛替尼治疗后,42%的对伊马替尼耐药的慢性期费城染色体阳性(Ph+)CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况;而在处于加速期的患者中,也有31%的患者能够获得同样的效果。
达希纳(尼洛替尼胶囊)是第一代酪氨酸激酶抑制剂,是靶向治疗成功的典范,是治疗CML历史上的一个里程碑药物。它于2001年首次投放市场,目前已经在80多个国家上市( 中国于2002年上市)。在来源于对慢性髓性白血病的患者里程碑式研究的五年数据估计,有93%的早期慢性期CML患者服用格列卫后没有恶化为疾病的快速致死恶性阶段,有83%的患者在五年随访期内达到了无疾病进展存活,而且随着年疾病进展率持续下降,在第五年降低至0.6%。
但IRIS研究5年随访结果显示:慢性期CML患者中15%对伊马替尼耐药,4.2% 对伊马替尼不耐受。为了挽救这部分患者,也为了改进格列卫存在的缺陷,诺华公司研发了第二代酪氨酸激酶抑制剂——达希纳(尼洛替尼)。
