

络活喜辉 瑞制药的一个高知名度抗高血压用药产品,其主要成分是:苯磺酸氨氯地平,那么它的半衰期是多少?
络活喜用于高血压的治疗、慢性稳定性心绞痛的对症治疗、确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛(变异型心绞痛)的治疗和经血管造影证实为冠心病的治疗。
有研究证实,络活喜消除半衰期较长,在正常生理环境中主要以离子化形式存在,氨氯地平分子中的硝苯吡啶分子的硝基被氯原子取代,氨基乙氧基甲基取代侧链,这种独特的特征使得该药口血管作用发生平稳、持久,对交感神经无明显激活作用,不易发生急性低血压,患者服药方便。
从药代动力学了解:
给予口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为~90%,氨氯地平的生物利用度不受摄入食物的影响。
氨氯地平通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,体外研究表明,在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93%。其血浆清除率为双相性,终末消除半衰期约为35~50小时。连续每日给药7~8天后,氨氯地平的血药浓度达至稳态。
所以其半衰期(t1/2)健康者约为35小时,高血压病人延长为50小时,老年人65小时,肝功受损者60小时,肾功能不全者不受影响。络活喜10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出,20%-25%从胆汁或粪便排出。
以上是络活喜的半衰期的简单说明。
