

高血压的药物多种多样,波依定非洛地平缓释片就是其中一种比较有效的治疗药品。那么,波依定非洛地平缓释片是长效药吗?药代动力学是什么?
非洛地平缓释片有效成分可用于治疗轻、中度原发性高血压,也可明显的改变大动脉的顺应性。非洛地平缓释片可减低这些患者心脑血管疾病发生的风险。服用非洛地平缓释片有效成分的不良反应最常见是外周水肿,通常发生在用药后2-3周,此不良反应的发生率与年龄和用药剂量有关,另外还见头痛和面部潮红。外周水肿通常程度较轻,与年龄和给药剂量有关。还可见乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、便秘、眩晕、感觉异常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、喷嚏、皮疹、牙龈增生。
波依定非洛地平缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。波依定非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率约99%。年轻、健康受试者口服10m波依定非洛地平缓释片后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者(平均年龄岁)口服20mg波依定非洛地平缓释片后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7 nmol/L。
由于波依定非洛地平缓释片的半数有效浓度为4~6 nmol/L,所以根据不同患者,口服5~10mg波依定非洛地平缓释片或口服20mg波依定非洛地平缓释片,均可期望达到24小时降压效应。波依定非洛地平缓释片在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/min,表观分布容积约为10L/kg。波依定非洛地平缓释片的血药浓度随年龄增加,老年血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化合物饮食时,Cmax增加60%,AUC未见改变。
