

硝苯地平可导致尿香草扁桃酸的分光光度值假性升高,服用硝苯地平时应避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。那么,拜新同有没有毒性呢?
拜新同(硝苯地平控释片),适应症为高血压;冠心病慢性稳定型心绞痛(劳累性心绞痛)。拜新同在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。
拜新同口服给药后,硝苯地平主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。硝苯地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄,另有大约5-15%经由胆汁排泄到粪便中。尿中仅有微量原形药物(0.1%以下)。
拜新同基于常规单剂量和多剂量的毒性、遗传毒性、致癌性的临床前资料显示,硝苯地平对人类无特殊危害。犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年,未见毒性症状。在大鼠试验中,当饲料中药物浓度超过100ppm(约5-7毫克/千克体重)时,动物出现了毒性反应。
硝苯地平给药后可伴随出现一些胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性作用,包括胎仔生长缓慢(大鼠,小鼠,家兔)、小胎盘和绒毛膜发育不全(猴)、胚胎和胎仔死亡(大鼠,小鼠,家兔)、孕期延长和新生幼崽生存率降低(大鼠,未对其它动物进行评估)。所有引起动物出现这些致畸形作用、胚胎毒性作用和胎仔毒性作用的药物剂量是人体推荐最大剂量的数倍。
