

研究发现,磷酸西格列汀片具有良好的抗糖尿病作用,为糖尿病患者带来了福音,磷酸西格列汀片的说明书有哪几点?功效好吗?
【通用名】捷诺维 磷酸西格列汀片
【主要成分】磷酸西格列汀(磷酸西他列汀)
【化学名】7-[(3R)~3-氨基-1-氧-4~(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)~1,2,4-并[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)。
【适应症】适用于2型糖尿病患者;用于运动,饮食、药物控制不佳时,使用本药能起到一定疗效。
【用量用法】口服,每日1次,每次100mg;或遵医嘱。
【药理毒理】属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍,令肝糖产生无节制增加时,才会通过抑制二肽基肽酶起作用。
【药代动力学】西他列汀为口服制剂,每日1次,每次100mg。研究发现,24h中只要血浆中西他列汀浓度>100nmol/L,就能起到有效抑制DPP~4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。同时也有研究发现,西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。该药的相对吸收速度较快,平均达峰时间为在药物吸收后1~4h,且不受饮食影响,t-z=12.4h,浓度一时问曲线下面积(AUC)为8.52/g·h·L,生物利用度为87%,与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性,但在组织中分布较广,分布体积为198L,其清除主要是通过肾脏直接排出(79%),其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者,应适当减少其用量。研究发现,对于轻度肾功能损害(内生肌酐清除率为30~50mL·min)患者,只需用药量的1/2,对于重度肾功能损害(内生肌酐清除率<30mL·min)患者,只需用药量的1/4。与其它降糖药物合用时,西他列汀不会很明显的改变其它降糖药物的药动学途径,而其它降糖药物也不会明显改变西他列汀的代谢途径。
【不良反应】可能出现超敏反应;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。
磷酸西格列汀片能够有效改善2型糖尿病患者自身的血糖控制,提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制,通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平,帮助2型糖尿病患者改善血糖控制水平、保护β细胞、延缓病程,同时减少低血糖发生和体重增加的风险。
