

瑞易宁格列吡嗪控释片口服后可完全、迅速地在肠道内吸收,1~3小时达血药浓度高峰,半减期为2~4时。该品主要经肝脏代谢,代谢物无降糖活性,在24时内经尿中排泄约97%。过去虽用胰岛素治疗,但每日需要量在30~40单位以下者;对无症状病人,在饮食控制基础上仍有显著高血糖;对胰岛素有抗药者可加用该品。
口服开始2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次,也可1.25mg,一日3次,三餐前服,必要时7日后递增每日2.5mg。一般每日剂量为5~15mg,最大剂量每日不超过20~30mg。该品2.5mg作用相当甲苯磺丁脲0.5g。在磺酰脲类药物中,该品胃肠吸收最快,最高药效时间与进餐后血糖升高高峰时间最一致,因此引起下餐前低血糖反应的机会较少,半衰期较短,引起严重持久的低血糖危险性在磺酰脲类药物中较小。其他用药说明同甲苯磺丁脲。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者,改用该品治疗时,需观察1~2周,以防出现低血糖现象。口服,餐前30min服用,每日2.5~5mg开始,每日1次。以后视病情可逐步调整剂量,以达到满意控制血糖浓度。每日剂量10mg以上时,可分2~3次服,每日最高剂量不超过30mg。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者,改用该品治疗时,需观察1~2周,以防出现低血糖现象。
不良反应及禁忌是少数病人可出现轻度恶心,头晕。个别病例有低血糖。恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等,其发生率为1%~2%,但继续治疗其症状会消失。个别患者会发生暂时性皮疹,偶见低血糖症。若服药期间饮酒,可能发生潮红、心悸等反应。格列吡嗪有肝脏毒性,并且是剂量相关的。也有该品引起味觉改变的报告。该品无严重不良反应,仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%-3.0%的病人有胃肠道反应,1.4%病人有皮疹。规格:片剂:每片5mg。多数胰岛素依赖型糖尿病,有酮症倾向者。合并严重感染,肝肾功能不全及对该品过敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗昏迷、孕妇、伴有肝、肾功能不全、肾上腺皮质功能不全及该品过敏者禁用。
