抗肿瘤药(答案 )

参

姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1氮甲

氮芥类  抗肿瘤药物

2环磷酰胺

杂环氮芥类  抗肿瘤药物

3 氟脲嘧啶

嘧啶类 抗代谢物抗肿瘤

4 顺铂

 金属络合物类  抗肿瘤药物

5

卡莫司汀 亚硝基脲类  抗肿瘤

6 

 噻替哌 乙烯亚胺类  抗肿瘤

7 

 甲氨喋呤 叶酸类 抗代谢物抗肿瘤

8

 －巯基嘌呤（巯嘌呤） 嘌呤类 抗代谢物抗肿瘤  

二、写出下列药物的结构通式 

1氮芥类生物烷化剂

2亚硝基脲类抗肿瘤药物

三、名词解释：

1. 生物烷化剂：又称烷化剂，指一类具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力（如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体）的化合物，它们有很强的亲电性，极易和生物大分子（主要是DNA，RNA或重要的酶）中的富电子基团如磷酸基、氨基、羟基、巯基等发生亲电反应，形成共价键使其丧失活性或DNA断裂。

2．抗肿瘤药：是指用于有效治疗恶性肿瘤的药物，如烷化剂、抗代谢物等。

3. 抗代谢物：这是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，一般是干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，导致细胞死亡。运用电子等排体原理，抗代谢物的化学结构与正常代谢物很相似，将蒙骗基团引入结构中，使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗，与代谢必须的酶结合，使酶失活，因此抗代谢物也是酶抑制剂。

四、选择题： 

1、下列叙述与环磷酰胺不符的是 （B）

A. 又名癌得星   含有氧氮磷的五元杂环结构  

C. 含有双β氯乙胺结构  具有前药性质 

2、抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于（C）

A.氮芥类 乙撑亚胺类

C.亚硝基脲类 磺酸酯类

3、以核苷形式参与抗代谢的抗肿瘤药物是（C）

A.氟尿嘧啶 －

C.阿糖孢苷 

4、氟尿嘧啶的抗肿瘤机理是能够在分子水平代替正常代谢物，抑制（C）

A二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶　

C 胸苷酸合成酶　　　 胸苷酸转化酶

5、以下哪个是治疗膀胱癌的首选药物  （B）

A.氮甲 塞替哌

C.卡氮芥 卡莫司汀

6. 以下与顺铂相符的是  (  D )

A.加热至170度会分解成金属铂  极难溶于水    

C.水溶液不稳定但构型不会转化  对光和空气不敏感  

7、下列哪个药物不属细胞毒作用的药物(  D )

A.氮甲 氮芥

C.卡莫司汀 卡莫氟

8、下列对抗代谢含释错误的是 （A ）

A.抗代谢物的结构与代谢物不相似

B.抗代谢物也是酶抑制剂

C.抗代谢物可以导致致死合成

D.抗代谢物的设计运用电子等排原理

9、环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药  （D）

A.抗代谢类 抗生素类

C.抗有丝类 生物烷化剂

10、以下药物不属于抗代谢抗肿瘤药物的是  （D）

A.氟尿嘧啶 阿糖胞苷 巯嘌呤 顺铂 

11、顺铂在结构上属于 (A)

A.金属络合物 抗肿瘤生物碱 复盐 碱性甙类

12、氟尿嘧啶在以下哪种溶液中不稳定(A)

A亚硫酸氢钠 硫酸氢钠　 亚硫酸钠　 D碳酸氢钠

13、环磷酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以(A)

A.降低毒性 提高选择性 强细胞毒作用  D.毒付反应严重

14、在白消安结构中，有较好离去性质的结构是（A）

A.甲磺酸酯 丁二醇 磺酸酯 氯乙胺

15、环磷酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以（A）

A.降低毒性 提高选择性 强细胞毒作用  

D.毒付反应严重 解离  

16、以下哪个药物属于抗有丝的药物（D）

A.氟尿嘧啶 脲嘌呤 阿霉素 紫杉醇

17、以下不属于直接作用于DNA的抗肿瘤药物是

A.生物烷化剂 金属铂络合物  （D）

C.拓扑异构化酶抑制剂 抗代谢物

18、以下哪个药物的抗肿瘤作用环节不在拓扑异构化酶（A）

A.博来霉素 喜树碱 阿霉素 柔红霉素

19、治疗膀胱癌的首选药物是（   C   ）

 20、以下哪些不属于抗肿瘤药物（ ）

A.齐多夫定 金刚烷胺 拉米夫定 利福霉素

五、简答题 

1.试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。

答题要点： 

抗肿瘤药物的分类：烷化剂、抗代谢物、天然抗肿瘤药物、金属络合物。例如：环磷酰胺，氟脲嘧啶、阿霉素、顺铂

烷化剂结构类型是：氮芥类，乙烯亚胺类、磺酸酯与多元醇衍生物、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类、肼类。例如：环磷酰胺，噻替哌、白消安、卡莫司汀

详见教材与课件。

2、试述环磷酰胺的作用机理。

答题要点：环磷酰胺是前药，体外几乎无抗肿瘤作用，进入体内后经肝脏活化后起效，首先在肝脏经酶转化生成4－羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛式环磷酰胺平衡存在，二者在正常组织都可以经酶促反应生成无毒的代谢物4－酮基环磷酰胺及羧基环磷酰胺，对正常组织无影响，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，代谢物醛式环磷酰胺性质不稳定，经消除反应产生丙稀醛、磷酰胺氮芥，均为强烷化剂，产生极强的抗肿瘤作用。