药物化学教案

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

4学时

授课题目（章节）

绪论        第二章 中枢神经系统药物

第一节 镇静催眠药   

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。了解药物化学课的学习内容。

2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。

3、熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮、阿普、唑吡坦的结构、化学名及用途。了解的结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。熟悉巴比妥类药物的构效关系。

4、熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。了解卡马西平、普罗加比的结构和用途。

绪  论：有关药物及药物化学学科定义，30min;药物化学的起源与发展55Min

        药物的命名15Min

第一节: 异戊巴比妥、地西泮的结构、理化性质及作用机理，70Min

唑吡坦的结构、化学名及用途30Min

重点：1.药物化学学科的研究内容, 中国药品通用名称及化学名的命名规则；商品名的作用及命名要求

      2.药物结构，化学名称，构效关系，作用机理

难点：药物理化性质对生物活性的影响，结构与活性之间的关系

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

3学时

授课题目（章节）

第二章 中枢神经系统药物

第二节 抗癫痫药物，  第三节 抗精神病药物   

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

1、熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。熟悉苯妥英钠的结构、化学名及用途。了解卡马西平、普罗加比的结构和用途。

2、熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。了解抗精神病药的发展。

3、熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。了解抗抑郁药的发展。

第二节：抗癫痫药物的结构类型和作用机制，20Min; 苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的结构和用途，30Min.

第三节：抗精神病药的结构类型和作用机制，30Min; 氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途,35Min抗抑郁药的结构类型和作用机制，15Min; 丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途,20Min.

重点：1.氯丙嗪的结构，理化性质，体内代谢，作用机理，构效关系

      2. 抗抑郁药的结构类型和作用机制。

难点：氯丙嗪的作用机理，随结构衍化生理活性的改变及不同的用途。

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

4学时

授课题目（章节）

第二章 中枢神经系统药物

第四节 抗抑郁药   第五节 镇痛药

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

熟悉抗抑郁药的结构类型。掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉、奋乃静、氟西汀的结构、化学名及用途。了解抗抑郁药的发展和现状。

熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇痛药的构效关系和发展

第四节：抗抑郁药的结构类型，10Min; 丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途,30Min; 抗抑郁药的发展和现状10Min

第五节：镇痛药的结构类型和发展，50Min; 

吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢、阿片类镇痛药的受体学说，50MIn。

哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途50Min.

重点：1.吗啡的结构、化学名、理化性质、受体学说及构效关系。

2.熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。 

难点：阿片类镇痛药的活性构象，拮抗剂与受体的作用模型

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第六节 中枢兴奋药

第三章 外周神经系统药物

第一节 拟胆碱药   

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

1、熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。

2、掌握拟胆碱药物的结构类型、胆碱受体激动剂的构效关系。

3、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途。

中枢兴奋药：中枢兴奋药的结构类型和作用机制，20Min; 

咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。

拟 胆碱 药: 拟胆碱药物的结构类型、胆碱受体激动剂的构效关系,30Min

乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点,30Min; 氯贝胆碱、溴新斯的明的化学名、结构、理化性质和用途,40MIN.

重点：1、胆碱受体激动剂的构效关系。乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点。 

2、抗胆碱药物的结构类型、硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。熟悉莨菪类药物的构效关系。

难点：   乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点，胆碱受体激动剂的构效关系，莨菪类药物的构效关系

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第三章 外周神经系统药物

第二节 抗胆碱药     

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

1、掌握抗胆碱药物的类型、硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途。

2、熟悉莨菪类药物的构效关系。熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途。

第二节：抗胆碱药物的类型、硫酸阿托品、溴丙胺太林的结构、理化性质和用途15Min。 

莨菪类药物的构效关系、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱的结构及作用特点25Min；

右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺的结构、作用特点和用途10MIn;

教学重点，难点：

重点：抗胆碱药物的类型、莨菪类药物的构效关系。

难点：莨菪类药物的构效关系、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳

碱的结构及作用特点。

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第三章 外周神经系统药物

  第三节 拟肾上腺素药   

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

1、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。

2、熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途。了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗的结构和用途。了解拟肾上腺素药物的发展。

第三节：肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系，25Min；

肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途。45Min； 

        甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林的结构和用途等，30Min.

重点：1、肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系

2、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构及其特点、作用、理化性质和用途

难点：肾上腺素受体激动剂结构上的变化对肾上腺素受体亚型的不同选择性。

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第三章 外周神经系统药物

第四节 组胺H1-受体拮抗剂   

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉盐酸苯海拉明、吡那敏、酮替芬的结构和用途。了解第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换。了解第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展。

1、组胺H1受体拮抗剂的结构类型10Min

2、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途,40Min.

3、盐酸苯海拉明、吡那敏、酮替芬的结构和用途,30Min.

4、第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换,10Min. 第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展, 10Min.

重点：1、组胺H1受体拮抗剂的结构类型及构效关系。

2、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。

难点：抗组胺药物的发展及结构变换对生物活性的影响。

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第三章 外周神经系统药物

第五节 局部  

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

掌握局部的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。熟悉盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途。了解局麻药的构效关系、发展和现状。

1、局部的结构类型及其局麻药的发展。30Min

2、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和制备。40Min.

3、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的结构、作用特点和用途，10Min.

4、局麻药的构效关系、发展和现状，20Min。

重点：1、掌握局部的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。

2、熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程，局麻药的构效关系、发展和现状

难点：可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程，局麻药构效关系

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第四章 循环系统药物

第1节 β－受体阻滞剂  

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；熟悉β-受体阻滞剂的构效关系。掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。熟悉纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用。了解普拉洛尔、拉贝洛尔的结构及应用。

1、β-受体阻滞剂的分类作用特点，10Min；

2、β-受体阻滞剂的构效关系，10Min。

3、盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线，20Min。熟悉酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。

4、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔的结构及应用，10Min。

重点：1、β-受体阻滞剂的分类，β-受体阻滞剂的构效关系

2、盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

难点：   β-受体阻滞剂的研发思路

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第四章 循环系统药物

第2节  钙通道阻滞剂

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

了解钙通道阻滞剂的分类及构效关系。掌握硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、化学名、代谢及应用。了解尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明的结构及应用。

1、钙通道阻滞剂的分类及构效关系，10MIn。

2、硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、构效关系及合成路线，20Min。3、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构、化学名、代谢及应用，10Min。

4、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明的结构及应用，10Min。

重点：1、钙通道阻滞剂

2、硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。

难点：硝苯地平的构效关系及合成路线。

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

1学时

授课题目（章节）

第四章 循环系统药物

第3节  钠通道阻滞剂

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。掌握盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，了解盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的结构及应用。

1、钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，5Min。

2、盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线,15Min。

3、硫酸奎尼丁的结构、化学名及应用，15Min.

4、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮的结构及应用，15Min。

重点：1、钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点

2、盐酸胺碘酮的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用。

难点：钠通道阻滞剂各类药物的作用特点

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第四章 循环系统药物

第4节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

熟悉ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制；了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展。掌握卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。熟悉氯沙坦的结构、化学名及应用。了解马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用。

1、ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制，25Min；

2、ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展，15Min;

3、卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用、构效关系及合成路线，35Min。

4、氯沙坦的结构、化学名及应用，15MIN。马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦的结构及应用,10Min。

重点：1、ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制，ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展

2、卡托普利的结构、化学名、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线。氯沙坦的结构、化学名及应用。

难点：ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制, ACEI的构效关系

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第四章 循环系统药物

第5节 NO供体药物     第6节 强心药

第7节 调血脂药

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

熟悉NO供体药物的作用机制。掌握甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉异山梨酯、吗多明、硝普钠的结构及应用。

掌握地高辛的结构、理化性质、代谢、临床应用。熟悉米力农、多巴酚丁胺、匹莫苯的结构及应用。了解强心甙类药物的作用机制及构效关系。

熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系。掌握洛伐他汀的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。熟悉辛伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、吉非罗齐、非诺贝特及烟酸的结构及应用。了解右旋甲状腺素的结构及应用。

1、NO供体药物的作用机制，10Min; 甘油的结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用。15Min;

2、地高辛的结构、理化性质、代谢、临床应用，15 Min

3、调血脂药物分类及作用机制，15Min

4、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 洛伐他丁 结构、化学名、理化性质、体内代谢及临床应用，30Min.

5、吉非罗齐、非诺贝特及烟酸的结构及应用，15Min。

重点：1、NO供体药物的作用机制

2、氯贝丁酯和洛伐他丁

难点：1、NO受体、和药物作用机制

2、洛伐他丁的结构，作用机制，构效关系

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

2学时

授课题目（章节）

第五章 消化系统药物

第1节 抗溃疡药物

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制

2、掌握西咪替丁的化学名称、理化性质、体内代谢及用途

3、熟悉雷尼替丁、奥美拉唑的结构、化学名称及用途

4、了解西米替丁的合成路线

1、抗溃疡药的分类，H2受体抗剂和质子泵抑制剂15Min

2、西米替丁的结构、发现、合成、理化性质及用途35Min

3、其它H2受体拮抗剂15Min

4、奥美拉唑类药物的结构特点、理化性质35Min

重点：1、西咪替丁的发现

2、H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂的结构

难点：用动态构效分析方法设计H2受体抗抗剂

药物化学

年级

大三

专业层次

药学本科

教    员

高乌恩

技术

职务

教授

方式

（大小班）

大班

学时

3学时

授课题目（章节）

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

第1节 解热镇痛药

第2节 非甾体抗炎药

基本教材或

主要参考书

1.郑虎主编《药物化学》第5版 人民卫生出版社

2.仉文生，李安良主编《药物化学》第1版，高等教育出版社

1、掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，熟悉阿司匹林衍生物的结构和特点

2、掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、吲哚美辛、甲芬那酸、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，熟悉3，5-吡唑烷二酮类药物的代谢物药物活性的变化，3，5-吡唑烷二酮类药物的结构与活性的关系。熟悉灭酸类药物立体结构特征。

3、了解芳基烷酸非甾体抗炎药物的发展概况。熟悉COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点。掌握塞利西布的化学名、结构和合成及以结构与活性关系。

1、解热镇痛药简介10 Min；阿司匹林的结构、发现、合成、理化性质和作用机制25 Min；扑热息疗的结构、发现、合成、理化性质和作用10Min

2、非甾类抗炎药简介10 Min；羟布宗的结构、发现、和构效关系10 Min；甲芬那酸的结构、构效和代谢20 Min；吲哚美辛的结构、合成、理化性质和作用20 Min；布洛芬的结构、合成、作用和代谢20 Min；吡罗昔康、结构、合成鉴别和代谢15Min

3、塞利西布和COX-2 10Min。

重点：阿可匹林、扑热息痛 和布洛芬 非甾体抗炎药物的作用点。

难点：结构较多，各结构类型药物的结构及作用机理