药物制剂论文

1.阿司匹林简介

1.1阿司匹林（Aspirin），化学名为2-(乙酰氧基)苯甲酸。是一种历史悠久，临床上常用的解热镇痛药，还可以用于防治冠脉和脑血管栓塞性等疾病。

1.2理化性质：在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶。具酸性，pKa为3.5.水解后，用硫酸酸化可析出水杨酸的白色沉淀，此反应可供鉴别。白色结晶或结晶性粉末，mp.135～140℃；无臭或微带醋酸臭，味微酸；遇湿气缓缓分解。

1.3应用范围: 有较强的抗炎抗风湿作用，并有促进尿酸排泄和抗血小板凝集作用，临床用于头痛、风湿热、风湿性关节炎、痛风症和心脑血管疾病，预防短暂性脑缺血、中风、缺血性心脏病等，预防心肌栓塞、减少心律失常的发病率和死亡率。

2.口腔崩解片简介

2.1定义：口腔崩解片（Orally disintegrating tablets，简称ODT）是指在口腔内可以快速崩解、分散或溶解于唾液中的片剂，是近年来发展起来的一种新型口服制剂。

2.2特点：为不需用水或只需少量水，也无需咀嚼，遇唾液迅速溶解或崩解，药物借助吞咽动作进入胃部发挥药效

2.3应用前景：适用于吞咽困难者（如婴幼儿，儿童和老人），或外出缺水

3.制备工艺

常用口腔崩解片制备技术：主要包括冷冻干燥法、直接压片法、湿法制粒压片法、喷雾干燥、预处理法和闪流(Flash Flow)技术等工艺。

3.1冷冻干燥法：

3.1.1原理：将药物制成混悬液后迅速冷冻成固体，再于真空条件下，从冻结状态不经液态而直接升华除去水分。所得产物结构疏松，内富细小孔隙，因而能迅速吸水溶解。

3.1.2处方：采用处方（按重量百分比）：1.0~30%赖氨酸，5~80%甘露醇，5~80%蔗糖，0.1~10%明胶，0.1~7.5%羟乙基纤维素,0.1~1.0%香料。

3.1.3制法：把主药阿司匹林先溶于赖氨酸溶液中，然后混悬于羟乙基纤维素水溶液中，形成溶液A，按配方把明胶、香料、甘露醇和蔗糖混合溶解，形成溶液B，把形成溶液A加至溶液B中混合，加适量水稀释，并充分混匀，加入到模具中低温冻结，放入冻干机中抽真空，冰升华至无聊完全干燥，压封，包装。

3.2直接压片法：

3.2.1原理：此法制备的片剂具有一定的硬度,密度较大,孔隙率较小,主要依靠崩解剂的强吸水性和膨胀作用促使崩解和溶出。

3.2.2制法：采用正交试验法，选择微晶纤维素、交联聚维酮为主要影响因素，两者的用量(通过预试验获得)为各水平，以崩解时间作为考察指标，对阿司匹林口腔崩解片的处方进行优化筛选

3.3湿法制粒压片法：

3.3.1原理：湿法制粒压片法适用于对湿、热稳定的药物。本法可以较好的解决粉末流动性差、可压性差的问题。

3.3.2制法：称取处方量的阿司匹林、羟丙基纤维素和微晶纤维素,混合均匀,加入定量处方浓度的PVPP、80％乙醇溶液,制湿颗粒,在55℃烘箱干燥后,整粒,加入阿斯巴甜、滑石粉及剩余的MCC和L2HPC。混合均匀后压片,控制片剂径向抗张强度为4kg。

上述制备工艺各有优劣。在FDA批准上市的口腔速崩制剂中,采用的方法主要是冷冻干燥法和直接压片法。冷冻干燥法能制得高质量的口腔速崩片，但工艺复杂,成本较高,不适合工业化生产。直接压片法虽操作简单，但对生产设备和辅料要求较高。近年来采用优质崩解剂和普通压片技术制备的已愈来愈成为人们研究的热点。

拟采用正交试验法做崩解测试进行研究，评价分析出适合制备阿司匹林口腔崩解片的方法。

2．对本课题的深度、广度及工作量的意见和对设计（论文）结果的预测：

 指导教师：               

 年 月 日

 负责人：               

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