广藿香化学成分的研究进展

．江苏农业科学，2011，39（6）：498－500．广藿香化学成分的研究进展

李春龚1，吴友根1，林尤奋1，张军锋2，梁振益2，范春蕾2

，敖

霄

3

（1．热带作物种质资源保护与开发利用教育部重点实验室/海南大学园艺园林学院，海南海口570228；

2．海南大学材料化工学院，海南海口570228；3．海南大学图书馆，海南海口570228）

摘要：广藿香（Pogostemon cablin ）以干燥地上部分入药，是著名“十大南药”之一，具有芳香化浊、开胃止呕、发表

解暑之功效。文章对近年来广藿香化学成分的研究进展作一综述，为其进一步开发利用提供一定的理论依据。

关键词：广藿香；化学成分；挥发油；研究进展

中图分类号：S －1文献标志码：A 文章编号：1002－1302（2011）06－0498－03

收稿日期：2011－01－29

基金项目：国家自然科学基金（编号：30960533）；海南省自然科学基金（编号：310022）；海南大学科研项目（编号：hd09xm58）；海南省高等学校科学研究项目（编号：hjkj2009－25）；海南大学科研启动基金（编号：kyqd1002）。

作者简介：李春龚（1988—），男，河南信阳人，硕士研究生，主要从事南药种质资源、活性成分及其开发利用研究。

通信作者：吴友根，博士，副教授，硕士生导师，主要从事南药种质资源、活性成分及其开发利用的教学与研究工作。E －mail ：wygeng2003@163．com 。

广藿香［Pogostemon cablin （Blanco．）Benth．］为唇形科

刺蕊草属植物，原产于东南亚地区，如马来西亚、菲律宾、印度尼西亚等国，我国引种栽培历史悠久，可追溯到梁代或以前［1］

，

现主要分布于海南和广东两省，是重要的药材和香料兼用植物。广藿香具有芳香化浊、开胃止呕、发表解暑之功效，常用于治疗湿浊中阻、脘痞呕吐、暑湿倦怠、胸闷不舒、寒

湿闭暑、

腹痛吐泻、鼻渊头痛等疾［2］

。广藿香不仅是30多种中成药的主要原料，而且以其提取的广藿香油还是医药和轻

化工业的重要原料。广藿香目前在广东省的广州、肇庆、湛江

以及海南省万宁等地均有栽培

［3－5］

。传统的商品药材按产地分为“广州石牌广藿香”（简称牌香，主产于广州近郊石牌、棠

下及宝岗等地）、“广东高要广藿香”（简称肇香，主产于肇庆地区高要等地）、“广东湛江广藿香”（简称湛香，主产于湛江

地区的吴川、

遂溪、雷州和徐闻等地）和“海南广藿香”（简称南香，主产于海南省万宁和琼海等地）4种

［6－7］

。为了进一步利用广藿香药材资源，

充分发挥广藿香这一著名南药的价值，特就广藿香化学成分和药理研究进行了综述。1挥发油

1．1

挥发油的化学成分

自20世纪70年代从广藿香挥发油中分离出了抗真菌活

性成分广藿香酮以来［8］

，挥发油一直是人们研究的焦点。特

别是近年来，随着气相色谱－质谱（GC-

MS ）联用技术的广泛应用，

更使挥发性成分分析变得快捷简便，使得广藿香挥发油的成分分析较为深入。在国内，

关玲等最早利用气质联用技术对广藿香茎叶的挥发油成分进行了分析，

分离出49个色谱峰，鉴定出33个化合物，占总挥发油含量的83．75%；主要成

分是广藿香醇（31．86%）、

刺蕊草烯（9．58%）、α－愈创木烯（8．82%）、δ－愈创木烯（8．65%）、α－广藿香烯（8．48%）、β

－广藿香烯（6．91%）、广藿香酮（3．83%）等［9］。王俊华等采

用气质联用技术对广藿香挥发油成分进行分析，

分离出个色谱峰，并鉴定了其中的31个化学成分，主要成分为广藿香

醇（31．66%）、广藿香酮（23．58%），还含有丁香烯、广藿香

烯、

愈创木烯、法尼醇及它们的异构体等［10］

。张强等从广藿香挥发油中分离出55个成分，有24个已鉴定，其中含量大于

1%的有11个，以广藿香醇、α－愈创木烯等为主要成分，约占

挥发油总量的70%

［11］

。刘廷礼等用气质联用法分析了广藿香挥发油化学成分及其含量，主要成分为大叶香酮、

7－雪松烯、7－绿叶烯、α－绿叶烯、α－布黎烯、5－柏木醇、匙叶桉油烯酮，约占总相对含量的82%；此外，还含有多种萜烯类及萜

醇类化合物［12］

。黄丽莎等采用超临界CO 2流体萃取技术从广藿香（湛香）中提取挥发油，用气质联用法分离鉴定其化学

成分，

鉴定出24个化合物，其中以广藿香醇（48．8%）、α－愈创木烯（15．3%）、β－愈创木烯（15．2%）等为主［13］

。此外，1994年，关玲等从广藿香乙醇提取物中分离鉴定了2个黄酮

类化合物：3，

3'，4'，7－四甲氧－5－羟黄酮和3，3'，7－三甲氧－4'，

5－二羟黄酮［14］

。2001年，张广文等从广藿香全草中分离鉴定出8个黄酮类化合物，其中6个为从该植物中首次

分离得到，分别是5－羟基－3，4'，7－三甲氧基黄酮、5－羟基－4'，7－二甲氧基二氢黄酮、5'－羟基－3'，4'，7－三甲氧基二氢黄酮、

3，3'，4'，5，7－五羟基黄酮、3，5－二羟基－4＇，7－二甲氧基黄酮、

4'，5－二羟基－7'－甲氧基黄酮［15］

。2005年，胡浩斌等从广藿香茎叶的乙醇提取物分离鉴定出4

个黄酮类成分，分别是异鼠李素－3－O －β－D －半乳糖苷、金丝桃苷、

3，5，8，3'，4'－五羟基－7－甲氧基黄酮－3－O －β－D －吡喃葡萄糖苷、尼泊尔鸢尾异黄酮－7－O －α－L －吡

喃鼠李糖苷［16］。

1．2不同产地挥发油成分比较

随着挥发油成分分析的不断深入，研究人员分别对雷州

产广藿香、吴川产广藿香、石牌产广藿香、海南产广藿香以及广西梧州产广藿香的挥发油成分进行了分析，发现不同产地

广藿香挥发油成分的种类和含量有很大差异

［17－21］

。Wu 等搜集了我国南香、牌香、肇香和湛香等4大广藿香的16份资源

材料，并提取和测定了广藿香醇和广藿香酮的含量。结果表

—4—江苏农业科学2011年第39卷第6期

1．3广藿香不同部位挥发油成分的比较

陈秀华等［25］运用毛细管气相色谱－质谱联用法结合计算机检索对广藿香不同部位挥发油成分进行分析和鉴定，发现广藿香中主要的挥发油成分为广藿香醇，其含量分布为叶（54．9%）＞全草（52．39%）＞茎（44．53%）。此外，还有α－愈创木烯、β－广藿香烯、反式－丁香烯、α－愈创木烯、刺蕊草烯、α－葎草烯、α－广藿香烯、广藿香烯、广藿香酮，含量分布均为叶＞全草＞茎，说明某些制剂（如藿胆丸）以广藿香叶入药是有科学道理的。试验还发现，叶中独有的且含量大于0．1%的有异长叶烯、右旋大根香叶烯、Aciphyllene、Aci-phyllene、δ－愈创木烯、杜松二烯、7－表－α－芹子烯、2－萘酮、丁子香酚、喇叭茶醇、α－古芸烯等。全草中独有的且含量大于0．1%的有α－异松油烯、8－氢－1－甲基－1－（2－丙烯基）－2（H）－萘硫酮、1－F－3－异硫氰基苯、4，4－二甲基－3－亚甲基双环［3，2，1］辛－6－烯－2－螺－1－环戊烷、白菖油萜、4－甲氧基苯甲醇、异匙叶桉油烯醇、匙叶桉油烯醇、2，3－二氰基－5，6－苯并二环［2，2，2］辛－2，5－二烯、马兜铃酮、3－乙酰基－6－甲基－2H吡喃－2，4（3H）－二酮、5，7－二甲氧基－2，2－二甲基－2H－色烯、异－α－雪松烯－15－醇。茎中独有的且含量大于0．1%的有对－3－烯－9－醇、大根香叶烯D、α－杜松烯、δ－杜松烯、2－异丙基－5－甲基－9－亚甲基，双环［4，4，0］9－1－烯、7，8－二羟基－4，5－二甲基－3，4－二氢萘－1（2H）－酮、1－甲氧基2－叔丁基－6－甲苯、4，5－二甲氧基－2－甲酚。

1．4挥发油的合成及分布场所

冯承浩等［26］通过研究发现，在广藿香茎内，质体是挥发油的主要合成场所，合成的挥发油主要通过灰色小泡转运到液泡内储存。在叶中，叶绿体不仅行使光合作用功能，而且还是挥发油的主要合成场所，合成的挥发油以渗透的方式进入小液泡内储存起来。同时对广藿香挥发油在根、茎、叶内的分布进行了观测，结果表明，挥发油均存在于薄壁组织中。冯承浩等的研究表明，在茎中，主要分布在皮层和韧皮部薄壁细胞中［23］；在叶中，主要分布在叶肉组织和叶脉的韧皮部薄壁细胞中。因而，可以把根内木质部的粗度、茎皮和叶片的厚度作为评价广藿香品种优劣的3个指标［23］。1．5挥发油主要提取方法

传统的广藿香挥发油提取方法为水蒸气蒸馏法（SD）。谭银丰等研究指出，海南广藿香挥发油水蒸气蒸馏的最佳提取工艺是：过20目筛的广藿香粉末，浸泡1h，提取6h，加水量选择10倍量，此时广藿香挥发油提取率最高，为2．3%；同时指出，影响广藿香挥发油SD法提取率高低的因素有粉碎度、加水量、浸泡时间和提取时间，而粉碎度为显著性影响因素［27］。刘晓蓉等采用正交试验法，研究了乙醇浓度、浸泡温度及提取时间对SD法提取广藿香出油量的影响，指出以70%乙醇作为溶剂，50%水浴提取9h达到最大的出油量［28］。但由于广藿香组分多为低沸点、易氧化物质，采用SD法提取时其组分容易受到破坏。

超临界CO2萃取（SCDE）是20世纪80年代以来迅速发展的一种新型化学分离技术，具有萃取速度快、收率高、不需要有机溶剂、无毒性物质残留等优点，特别适于对湿热不稳定物质的萃取，因而越来越受到人们重视。刘志华等［29］采用GC－MS法分别对SD法和SCDE法得到的提取物进行分析对比，结果表明，SCDE法提取的广藿香油中相对含量0．5%以上的有12种化学成分，占总挥发油的98%以上，其中广藿香醇相对含量为26．40%。SD法提取的广藿香油中相对含量0．5%的以上有13种化学成分，占总挥发油的97%以上，其中广藿香醇相对含量为40．75%。并指出2种提取方法所得挥发油的收率和各成分的含量相差较大，运用SCDE法所提取到的广藿香油沸点高，相对分子质量较大的成分比SD 法多。SCDE法提取过程在密闭系统中进行，且操作温度低，因此，烯类成分不易损失，热不稳定成分及易氧化的组分也不会受到破坏，出油率是SD法的1．56倍。随着SCDE法在药用植物有效成分提取工艺改进中得到越来越广泛的应用，为了使SCDE法发挥出最高的效能，有学者开始了对SCDE法最佳工艺的研究。杨靖等经过研究指出，当萃取压力为30MPa、萃取温度为50ħ、CO

2

流量为9kg/h、萃取时间为3h时，SCDE法得到的广藿香的产物得率最高，为2．55%［30］。2非挥发性成分

目前进行的主要是对广藿香挥发油和低极性成分的研究。从发表的文献来看，广藿香水溶性成分具有显著的生物活性。张岗［31］率先对广藿香中非挥发性成分进行了系统研究，采用50%乙醇提取广藿香药材内的成分，提取液依次用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇萃取。共鉴定出9个化合物，其中3，5，3'－三羟基－7，4'－二甲氧基黄酮、5，4'－二羟基－7，3'－二甲氧基黄酮、3，5，4'－三羟基－7，3'－二甲氧基黄酮、香草酸、原儿茶酸为首次从该药材中分得。同时，还分离得到了较多的化合物纯品，这对于阐明广藿香治病的物质基础，以及后续的广藿香化合物库的建立、广藿香色谱指纹图谱研究和科学质量控制方法的建立等均具有一定意义。黄烈军等［32］采用多种色谱技术分离纯化化合物，根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构，并首次从广藿香中分离得到5种化学成分：5－羟甲基糠醛、1，4－丁二酸、1，2－O－［2S－（3，4－二羟基苯基）－l，2－乙烷二基］－3－O－α－L －鼠李毗喃糖基－4－O－咖啡酰基－β－D－葡萄毗喃糖苷、1，2－O－［2S－（3，4－二羟基苯基）－l，2－乙烷二基］－3－

—

994

—

李春龚等：广藿香化学成分的研究进展O－α－L－鼠李毗喃糖基－4－O－阿魏酰基－β－D－葡萄毗喃糖苷、1，2－O－［2S－（3，4－二羟基苯基）－l，2－乙烷二基］－3－O－α－L－鼠李毗喃糖基－6－O－咖啡酰基－β－D－葡萄毗喃糖苷。王大海等［33］采用硅胶、Sephadex LH－20等柱色谱方法进行分离纯化，并根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构，从广藿香中首次分离得到7种化学成分：田蓟苷、香叶木素－7－O－β－D－吡喃葡萄糖苷、尿嘧啶、大豆脑苷Ⅰ和Ⅱ、藿香苷、7－O－（3ᵡ，6ᵡ－二－反式－对－香豆酰基）－β－D－半乳糖－芹菜素苷、金合欢素。

3小结与展望

广藿香在我国海南和广东两省有较大的种植面积，是“十大南药”之一，有着巨大的开发潜力。2003年我国在防治非典型性肺炎的过程中，以广藿香为主效成分的藿香系列产品在全国各地非常畅销，取得了很好的预防效果，为保障人民身体健康维护社会稳定作出了积极的贡献，也为广藿香新产品的开发提供了巨大的市场契机，同时也预示着广藿香具有较好的发展前景。

然而，广藿香具体药理物质基础的研究还有待深入，尤其是非挥发性活性成分的研究还不够。从目前的研究来看，广藿香水溶性成分具有显著的生物活性，例如广藿香水提物，尤其是去油水提物，均可增加胃酸分泌、提高胃蛋白酶活性、增强胰腺分泌淀粉酶的功能及提高血清淀粉酶活力；而广藿香挥发油则使胃酸分泌减少，提高胃蛋白酶活性作用比水提物和去油水提物弱。提示广藿香改善消化功能的成分为水溶性成分。另外，广藿香水提物、去油水提物均能减少番泻叶引起的腹泻次数，而挥发油则协同番泻叶引起小鼠腹泻；广藿香水提物、去油水提物和挥发油均可抑醋酸引起的内脏绞痛，以水提物的作用较强。提示广藿香抗腹泻和镇痛的成分也主要是水溶性的。与此同时，《中国药典》收载的以广藿香为主要原料的藿香正气水、藿香正气口服液、藿香正气软胶囊，其原方出自《太平惠民和剂局方》，并且是以散剂入药［2］，而现在工艺却只取广藿香挥发油部分，其工艺是否合理，值得商榷。因此，有必要加强对广藿香非挥发性成分的重视和研究，为广藿香药理药效的研究和综合开发利用奠定基础。

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