
一、单项选择题
1、苯二氮卓类的作用机制是( B )
A直接抑制中枢神经功能 B增强GABA与GABAA受体的结合力
C作用于GABA受体,促进神经细胞膜去极化
D诱导生成一种新的蛋白质而起作用 E以上都不是
2、吗啡不会产生下述哪一作用( D )
A呼吸抑制 B止咳作用 C体位性低血压
D肠道蠕动增加 E支气管收缩
3、解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( D )
A脊髓胶质层 B丘脑内侧核团 C脑干网状结构
D外周 E脑室与导水管周围灰质部
4、用苯巴妥类镇静催眠药治疗失眠症,醒后思睡、乏力,这是药物的( C )
A治疗作用 B副作用 C后遗作用 D继发作用 E选择性作用
5、地西泮与苯巴比妥比较其催眠作用的主要特点是( C )
A作用时间长 B起效快 C不明显缩短快波睡眠
D能缩短快波睡眠 E能延长快波睡眠
6、地西泮(安定,diazepam)不具有下列哪种作用( B )
A抗焦虑作用 B抑制心脏 C抗惊厥、抗癫痫 、 D中枢性肌松作用 E镇静、催眠作用
7、下列何种疾病不是吗啡(morphine)的适应症( E )
A严重的创伤、烧伤疼痛 B心肌梗死引起的剧痛
C急、慢性消耗性腹泻 D心源性哮喘
E支气管哮喘
8、小剂量阿司匹林(aspirin)防止血栓形成机理是( C )
A抑制脂氧酶,减少PG合成 B抑制脂氧酶,促进PG合成
C抑制环氧酶,减少TXA2合成 D抑制环氧酶,减少PGI2合成
E抑制凝血酶原形成
9、某人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病后因失眠加用苯巴比妥, 结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短, 这是因为( D )
A苯巴比妥能对抗双香豆素的抗凝作用 B病人对双香豆素产生了耐受性
C苯巴比妥有抑制凝血酶的作用
D苯巴比妥诱导肝药酶,使双香豆素的代谢加速 E以上都不对
10、地西泮抗焦虑作用的主要部位是( C )
A中脑网状结构 B下丘脑 C边缘系统 D大脑皮层 E纹状体
11、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是( E )
A再分布于脂肪组织 B排泄加快 C被假性胆碱酯酶破坏
D被单胺氧化酶破坏 E诱导肝药酶使自身代谢加快
12、下列药物中t1/2最长的是( C )
A地西泮 B氯氮卓 C氟西泮 D奥可西泮 E
13、有关地西泮的叙述,错误的为( D )
A口服的肌注吸收迅速 B口服治疗量对呼吸及循环影响小
C能治疗癫痫持续状态 D较大量可引起全身麻醉
E其代谢产物也有作用
14、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是( C )
A尼可刹米 B纳络酮 C氟马西尼 D钙剂 E美解眠
15、苯巴比妥过量中毒,为了促使其快速排泄( C )
A碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收
B碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收
C碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收
D酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收
E以上均不对
16、下列巴比妥类药物中,起效最快、维持最短的药物是( C )
A苯巴比妥 B司可巴比妥 C硫喷妥
D巴比妥 E戊巴比妥
17、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致?( D )
A多巴胺 B脑啡肽 C咪唑啉
Dγ-氨基丁酸 E以上都不是
18、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是( D )
A使病人产生欣快感 B能诱导肝药酶 C抑制肝药酶
D停药后快动眼睡眠时间延长,梦魇增多 E以是都不是
19、苯二氮卓类无下列哪种不良反应?( E )
A头昏 B嗜睡 C乏力 D共济失调 E口干
20、地西泮的药理作用不包括( C )
A镇静催眠 B抗焦虑 C抗震颤麻痹 D抗惊厥 E抗癫痫
21、巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是( C )
A抑制中脑及网状结构中的多突触通路 B抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核
C抑制脑干网状结构上行激活系统 D抑制脑室-导水管周围灰质
E以上均不是
22、地西泮的抗焦虑作用主要是由于( A )
A增强中枢神经递质γ-氨基丁酸的作用 B抑制脊髓多突触的反射作用
C抑制网状结构上行激活系统 D抑制大脑-丘脑异常电活动扩散
E阻断中脑-边缘系统的多巴胺通路
23、典型的镇痛药其特点是( E )
A有镇痛、解热作用 B有镇痛、抗炎作用 C有镇痛、解热、抗炎作用
D有强大的镇痛作用,无成瘾性 E有强大的镇痛作用,反复应用容易成瘾
24、吗啡常用注射给药的原因是( D )
A口服不吸收 B片剂不稳定 C易被肠道破坏
D首关消除明显 E口服刺激性大
25、吗啡镇咳的部位是( B )
A迷走神经背核 B延脑的孤束核 C中脑盖前核
D导水管周围灰 E蓝斑核
26、吗啡抑制呼吸的主要原因是( C )
A作用于时水管周围灰质 B作用于蓝斑核
C降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性 D作用于脑干极后区
E作用于迷走神经背核
27、吗啡缩瞳的原因是( A )
A作用于中脑盖前核的阿片受体 B作用于导水管周围灰质
C作用于延脑孤束核的阿片受体 D作用于蓝斑核
E作用于边缘系统
28、镇痛作用最强的药物是( C )
A吗啡 B喷他佐辛 C芬太尼 D.美沙酮 E.可待因
29、哌替啶比吗啡应用多的原因是( D )
A无便秘作用 B呼吸抑制作用轻 C作用较慢,维持时间短
D成瘾性较吗啡轻 E对支气平滑肌无影响
30、心源性哮喘可以选用( E )
A肾上腺素 B沙丁胺醇 C地塞米松 D格列齐特 E吗啡
31、吗啡镇痛作用的主要部位是( B )
A蓝斑核的阿片受体 B丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
C黑质-纹状体通路 D脑干网状结构 E大脑边缘系统
32、吗啡的镇痛作用最适用于( A )
A其他镇痛药无效时的急性锐痛 B神经痛 C脑外伤疼痛
D分娩止痛 E诊断未明的急腹症疼痛
33、人工冬眠合剂的组成是( A )
A哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B派替啶、吗啡、异丙嗪
C哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D哌替啶、芬太尼、异丙嗪
E芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪
34、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联系的部位是( C )
A孤束核 B盖前核 C蓝斑核 D壳核 E迷走神经背核
35、阿片受体的拮抗剂是( A )
A纳曲酮 B喷他佐辛 C可待因 D延胡索乙素 E罗通定
36、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是( C )
A哌替啶 B曲马朵 C纳洛酮 D美沙酮 E以是都不是
37、吗啡无下列哪种不良反应?( A )
A引起腹泻 B引起便秘 C抑制呼吸中枢
D抑制咳嗽中枢 E引起体位性低血压
38、下列哪种情况不宜用哌替啶镇痛?( C )
A创伤性疼痛 B手术后疼痛 C慢性钝痛
D内脏绞痛 E晚期癌症痛
39、不用于抗风湿的药物是( D )
A乙酰水杨酸 B保泰松 C吲哚美辛 D对乙酰氨基酚 E布洛芬
40、保泰松不作为抗风湿首选药的主要原因是( B )
A抗风湿作用不强 B不良反应多 C口服吸收不好
D作用短暂 E可诱导肝药酶
41、布洛芬主要用于( C )
A冠心病 B心源性哮喘 C风湿性关节炎
D人工冬眠 E镇静催眠
42、胃肠反应较轻的解热镇痛抗炎药是( D )
A乙酰水杨酸 B保泰松 C吲哚美辛 D布洛芬 E甲芬那酸
43、有关乙酰水杨酸的描述,错误的是( A )
A碱化尿液减慢从肾排出 B抑制血管璧前列腺素合成酶
C胃溃疡患者禁用该药 D小剂量可防止冠脉血栓形成
E增加双香豆素的抗凝作用
44、解热镇痛药的退热作用机制是( A )
A抑制中枢PG合成 B抑制外周PG合成
C抑制中枢PG降解 D抑制外周PG降解
E增加中枢PG释放
45、解热镇痛药的镇痛作用机制是( C )
A阻断传入神经的冲动传导 B降低感觉纤维感受器的敏感性
C阻止炎症时PG的合成 D激动阿片受体
E以上都不是
46、治疗类风湿性关节炎的首选药的是( B )
A水杨酸钠 B阿司匹林 C保泰松
D吲哚美辛 E对乙酰氨基酚
47、可防止脑血栓形成的药物是( B )
A水杨酸钠 B阿司匹林 C保泰松
D吲哚美辛 E布洛芬
48、阿司匹林防止血栓形成的机制是( C )
A激活环加氧酶,增加血栓素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成
B抑制环加氧酶,减少前列环素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成
C抑制环加氧酶,减少血栓素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成
D抑制环氧酶,增加前列环素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成
E激活环加氧酶,减少血栓素生成,抗血小板聚集及抗血栓形成
49、布洛芬的主要特点是( D )
A解热镇痛作用强 B口服吸收慢 C与血浆蛋白结合少
D胃肠反应较轻,易耐受 E半衰期长
50、支气管哮喘病人禁用的药物是( B )
A吡罗昔康 B阿司匹林 C丙磺舒 D布洛芬 E氯芬那酸
二、多项选择题
1、地西泮能引起( ABCD )
A嗜睡 B头昏 C耐受性 D习惯性 E再生障碍性贫血
2、吗啡镇痛作用的主要部位是( ADE )
A脊髓胶质区 B大脑边缘系统 C中脑盖前核
D丘脑内侧核团 E脑室及导水管周围灰质
3、“阿司匹林哮喘”的产生是( ACD )
A与抑制PG的生物合成有关 B以抗原-抗体反应为基础的过敏反应
C白三烯等物质生成增加 D与β2受体的功能无关
E因5-HT生成增多
4、苯二氮卓类具有下列哪些药理作用?( ABC )
A镇静催眠作用 B抗焦虑作用 C抗惊厥作用
D镇吐作用 E抗晕动作用
5、关于苯二氮卓类抗焦虑作用,下列叙述哪些正确?( ABCDE )
A小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用
B抗焦虑作用的部位在边缘系统
C对持续性症状且选用长效类药物
D对间断性严重焦虑者宜选用中、短效类药物
E.地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药
6、苯二氮卓类可能引起下列哪些不良反应?( ABCDE )
A嗜睡 B共济失调 C依赖性
D成瘾性 E长期使用后突然停药可出现戒断症状
7、关于苯二氮卓类的不良反应特点,下列哪些是正确的?( ABCDE )
A过量致急性中毒和呼吸抑制 B安全范围比巴妥类大
C可透过胎盘屏障和随乳汁分泌,孕妇和哺乳妇女忌用
D长期作药仍可产生耐受性
E与巴比妥类相比,其戒断症状发生较迟、较轻
8、巴比妥类可能出现下列哪些不良反应( ABCDE )
A眩晕、困倦 B精神运动不协调 C偶见致剥脱性皮炎
D中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢
E严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用
9、巴比妥类镇静催眠药的特点是( ABCDE )
A连续久服可引起习惯性 B突然停药易发生反跳现象
C长期使用突然停药可使梦魇增多 D长期使用突然停药可使快动眼时间延长
E长期使用可以成瘾
10、关于巴比妥类剂量的叙述,下列哪些是正确的?( ABCDE )
A小剂量产生镇静作用 B必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用
C剂量由小到大,可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用
D中等量可轻度抑制呼吸中枢 E10倍催眠剂量可致病人死亡
11、关于苯二氮卓类的作用机制,下列哪些是正确的?( AE )
A促进GABA与GABAA受体结合 B促进Cl-通道开放
C使Cl-开放时间 D使用权Cl-内流增大
E使用权Cl-通道开放的频率增加
12、对快波睡眠时相影响极小的药物是( BD )
A苯巴比妥 B水合氯醛 C甲丙氮酯 D地西泮 E戊巴比妥
13、吗啡禁用于( ABCDE )
A哺乳妇女止痛 B支气管哮喘病人 C肺心病病人
D肝功能严重减退病人 E颅脑损伤昏迷病人
14、阿片受体拮抗剂有( AE )
A纳洛酮 B二氢埃托啡 C芬太尼 D烯丙吗啡 E纳曲酮
15、阿司匹林引起的哮喘是因为( BD )
A抗原抗体反应 B抑制环氧酶合成PG C抑制肾上腺素的合成
D白三烯及其它脂氧酶代谢产物增加 E促进组胺释放
16、乙酰水杨酸的不良反应有( ABCD )
A凝血障碍 B过敏反应 C胃肠道反应
D水杨酸反应 E体位性低血压
17、阿司匹林的镇痛作用特点是( ABCD )
A镇痛作用部位主要在外周 B对慢性钝痛效果好
C镇痛作用机制是防止炎症时PG合成 D常与其他解热镇痛药配成复方使用
E对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效
18、阿司匹林引起胃出血和诱发胃溃疡的原因是( CD )
A凝血障碍 B变态反应 C局部刺激
D抑制PG合成 E水杨酸反应
三、填空题
1、苯二氮卓类_____ 睡眠诱导时间, 睡眠持续时间。(缩短;延长)
2、阿司匹林具有 、 、 等作用,这些作用的机制均与
有关。(解热;镇痛;抗炎抗风湿;抑制PG合成)
3、巴比妥类药物的作用随药物剂量增加依次出现 、 、 、 和 。(镇静;催眠;抗惊厥;麻醉;呼吸麻痹)
4、作为镇静催眠药,苯二氮类已取代巴比妥类,这是因为前者具有 、 和 优点。(疗效好;安全性高;不良反应少)
5、巴比妥类起效快慢主要决定于药物的 ,超短效类的药物有 。(脂溶性的高低;硫喷妥钠)
6、巴比妥类致死的主要原因是 ,异戊巴比妥在体内消除的主要方式是 。(呼吸中枢抑制导致呼吸衰竭;经肝药酶代谢)
7、哌替啶镇痛作用虽比吗啡弱,但比吗啡常用,因为 也比吗啡弱。(成瘾性)
8、连续反复用吗啡最重要的不良反应是 ,急性中毒时主要表现有 和 ,致死的原因是 。(成瘾性;昏迷、呼吸抑制;瞳孔极度缩小;呼吸麻痹)
9、吗啡镇痛作用部位在 ,机制是 。(中枢;激活脑内阿片受体)
10、______为最常用的阿片受体激动药;______ 是阿片受体部分激动药;_________ 是阿片受体拮抗药。(哌替啶 喷他佐辛(烯丙吗啡) 纳洛酮(纳曲酮))
11、吗啡可用于______ 哮喘,而禁用于______ 哮喘。(心源性;支气管)
12、哌替啶在CNS方面与吗啡不同的作用是______ 和______ 。(无镇咳作用;不引起缩瞳)
13、抑制前列腺素合成而起作用的药物有_____、______和______等。这类药物中,对消化道不良反应较轻的药物是______。(阿司匹林;扑热息痛;保泰松;扑热息痛)
14、阿斯匹林通过抑制______而产生______、______和______作用。(PG合成酶;解热镇痛;抗风湿;抗血小板聚集)
15、急性风湿性关节炎选用______治疗,吗啡的主要不良反应是______。(阿司匹林;成瘾性)
16、内源性PG对胃粘膜具有______,阿司匹林抑制胃粘膜______合成,故可诱致______与______。(保护作用;PG;胃溃疡;胃出血)
四、名词解释
1、巴比妥类的再分布:脂溶性极高者如硫喷妥钠极易透过血脑屏障迅速分布于脑组织,故静脉注谢能立即起效,产生麻醉作用,但一次给药,作用只能维持几分钟,因其自脑组织及血液迅速转移至骨骼肌,并再转移到脂肪组织,这种现象称之。
2、成瘾性:反复连续应用某些药物如吗啡;机体产生精神与躯体依赖性称为成瘾性;一旦停药则出现戒断状态,若再次给予该药戒断状态消失。
3、水杨酸反应:水杨酸类药物大剂量使用时,出现的恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、重听、头痛,甚至精神错乱等,称之。
4、阿司匹林哮喘:某些哮喘患者服乙酰水杨酸或其他解热镇痛药后可诱发哮喘,称之。
五、问答题
1、巴比妥类药物有几类?各列一代表药物。
答:有四类:①长效类,如苯巴比妥;②中效类,如戊巴比妥;③短效类,如司可巴比妥;④超短效类,如硫喷妥钠。
2、试述安定的用途。
答:(1)抗焦虑:在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药。(2)镇静催眠:用于①麻醉前给药;②失眠:现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳。(3)抗惊厥、抗癫痫:抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。(4)中枢性肌松:用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等);也可用于局部病变(如腰肌劳损)引起的肌肉痉挛。
3、试述安定的作用机制。
答:安定特异地与苯二氮(BZ)受体结合后,可解除γ-氨基丁酸(GABA)蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制,激活受体,促进GABA受体与GABA结合,致使Cl-通道开放频率增加,Cl-内流增加,导致突触后膜超极化,增强了GABA的突触后抑制作用,这种作用是安定产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松作用等多种药理作用的主要机制所在。
4、试述吗啡和度冷丁在作用、应用上有何异同?
答:比较如下:(1)作用方面:相同点:中枢作用(镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、催吐);胆道平滑肌、支气管平滑肌收缩;扩张血管(体位性低血压);不同点:镇咳:吗啡(有)、度冷丁(无);瞳孔缩小:吗啡(有),度冷丁(无)。(2)应用方面:相同点:急性锐痛、心原性哮喘;不同点:止泻:吗啡(有),麻前给药及人工冬眠:度冷丁(有)。
5、哌替啶、阿司匹林、阿托品各用于什么性质的疼痛?各药的主要不良反应是什么?
答:(1)哌替啶中枢镇痛作用强大,用于各种急性锐痛与癌性疼痛,主要不良反应为依赖性及呼吸抑制。(2)阿司匹林具外周性镇痛作用,作用较弱,主要用于慢性钝痛,如感冒头痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等,主要不良反应为胃肠道反应等。(3)阿托品是M受体阻滞药,对痉挛性平滑肌有解痉作用,主要用于胃肠绞痛,对胆、肾绞痛等剧烈疼痛,须与哌替啶合用,主要不良反应为口干、视力模糊、心悸、皮肤潮红等。
6、试述阿斯匹林的不良反应。
答:(1)胃肠道反应,常见上腹不适,恶心,严重可致胃溃疡或胃出血。(2)凝血障碍,可使出血时间延长。(3)变态反应,荨麻疹和哮喘最常见。(4)水杨酸反应,每天5 g以上,可致恶心、眩晕、耳鸣等。(5)肝肾损害,表现肝细胞环死、转氨酶升高、旦白尿等。
7、解热镇痛抗炎药的镇痛作用和镇痛药有何异同?
答:
| 药物 | 解热镇痛药 | 镇痛药 |
| 镇痛强度 | 中等 | 强 |
| 作用部位 | 外周 | 中枢 |
| 机制 | 抑制PG合成 | 激动阿片受体 |
| 成瘾性 | 无 | 有 |
| 呼吸抑制 | 无 | 有 |
| 应用 | 慢性钝痛 | 急性剧痛 |
答:抑制PG合成酶,以至血小板中血栓烷A2(TXA2)减少,从而抑制血小板聚集,防止血栓形成。临床上,小剂量服用,可防治缺血性心脏病:心绞痛、心肌梗塞等。
9、与阿斯匹林比较,对乙酰氨基酚在作用与应用方面有何特点?
答:(1)对外周PG合成酶的抑制作用远比阿司匹林弱;(2)解热镇痛强度似阿司匹林,但作用缓和持久;(3)抗炎作用很弱,不用于风湿性及类风湿性关节炎;(4)过量急性中毒可致肝肾坏死。
10、常用解热镇痛抗炎药的分类,每类举一药名。
答:按化学结构分为:水杨酸类,如阿司匹林;苯胺类,如对乙酰氨基酚;吡唑酮类,如保泰松;其他抗炎有机酸类,如吲哚美辛。
