
一、单项选择题
1)下面哪个药物的作用与受体无关 B
A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑
C. 降钙素 D. 普仑司特
E. 氯贝胆碱
2)下列哪一项不属于药物的功能 D
A. 预防脑血栓 B. 避孕
C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经有关部门批准的化合物,称为 A
A. 化学药物 B. 无机药物
C. 合成有机药物 D. 天然药物
E. 药物
5)硝苯地平的作用靶点为 C
A. 受体 B. 酶
C. 离子通道 D. 核酸
E. 细胞壁
6)下列哪一项不是药物化学的任务 C
A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E. 探索新药的途径和方法。
二、配比选择题
1)
A. 药品通用名 B. INN名称
C. 化学名 D. 商品名
E. 俗名
1.对乙酰氨基酚 A 2. 泰诺 D
3.Paracetamol B 4. N-(4-羟基苯基)乙酰胺 C
5.醋氨酚 E
三、比较选择题
1)
A. 商品名 B. 通用名
C. 两者都是 D. 两者都不是
1. 药品说明书上采用的名称 B
2. 可以申请知识产权保护的名称 A
3. 根据名称,药师可知其作用类型 B
4. 医生处方采用的名称 B
5. 根据名称,就可以写出化学结构式。D
四、多项选择题
1)下列属于“药物化学”研究范畴的是
A. 发现与发明新药√
B. 合成化学药物√
C. 阐明药物的化学性质√
D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用√
E. 剂型对生物利用度的影响√
2)已发现的药物的作用靶点包括
A. 受体√ B. 细胞核
C. 酶√ D. 离子通道√
E. 核酸√
3)下列哪些药物以酶为作用靶点
A. 卡托普利 √ B. 溴新斯的明√
C. 降钙素 D. 吗啡
E. 青霉素√
4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于
A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√
B. 药物可以产生新的生理作用√
C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√
D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√
E. 药物没有毒副作用
5)下列哪些是天然药物
A. 基因工程药物√ B. 植物药√
C. 抗生素√ D. 合成药物
E. 生化药物√
6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括
A. 通用名√ B. 俗名
C. 化学名(中文和英文)√ D. 常用名
E. 商品名√
7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是
A. 紫杉醇√ B. 苯海拉明
C. 西咪替丁 D. 氮芥√
E. 甲氧苄啶
8)下列哪些技术已被用于药物化学的研究
A. 计算机技术√ B. PCR技术√(P430)
C. 超导技术 D. 基因芯片√
E. 固相合成√
9)下列药物作用于肾上腺素的β受体有
A. 阿替洛尔√P106 B. 可乐定(α-受体)P152
C. 沙丁胺醇√P77 D. 普萘洛尔√P106
E. 雷尼替丁(H2受体)
第二章 中枢神经系统药物
一、单项选择题
1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 B
A. 绿色络合物 (含S巴比妥) B. 紫色络合物
C. 白色胶状沉淀 D. 氨气
E. 红色溶液
2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 C
A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇
C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解
E. 加入过量的银试液,可生成(二)银(盐)沉淀
3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是: D
A. 双吗啡(光照空气氧化) B. 可待因
C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡
E. N-氧化吗啡(光照空气氧化)
4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是:E D
A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼
C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 P46
E. 盐酸普鲁卡因
5)咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 B
A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H D. H、H、H
E. CH2OH、CH3、CH3
6)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 D
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂
7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是:D
A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪(噻)嗪母环
C. 遇后显红色 D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色×(红色)
E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应
8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 D
A. N-氧化 B. 硫原子氧化
C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 ×(光照条件下)
E. 侧链去N-甲基
9)造成氯氮平毒性反应的原因是: B
A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物
C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体
E. 氯氮平产生的光化毒反应
10)不属于苯并二氯★(氮卓)的药物是:C
A. 地西泮 B. 氯氮★(卓)
C. 唑吡坦 D.
E. 美沙
11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 C
A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇
C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解
E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色
12)安定是下列哪一个药物的商品名 C
A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯
C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪
E.苯妥英钠
13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 B
A.绿色络合物 B.紫堇色络合物
C.白色胶状沉淀 D.氨气
E.红色
14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 E
A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时)
C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)
E.超短效类(1/4小时)
15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定(抗精神病)作用最强 D>B>C>A>E
(2-为取代基的作用强度与基团的吸电子性能成正比)
A.-H B.-Cl
C.COCH3 D.-CF3
E.-CH3
16)苯巴比妥合成的起始原料是 C
A.苯胺 B.肉桂酸
C.苯乙酸乙酯 D.苯丙酸乙酯
E.二甲苯胺
17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 E
A.硫酸甲醛试液 B.乙醇溶液与苦味酸溶液
C.银溶液 D.碳酸钠试液
E.二氯化钴试液
18)盐酸吗啡水溶液的pH值为 D
A.1-2 B.2-3
C.4-6 D.6-8
E.7-9
19)盐酸吗啡的氧化产物主要是 A
A.双吗啡 B.可待因
C.阿朴吗啡 D.苯吗喃
E.美沙酮
20)吗啡具有的手性碳个数为 D
A.二个 B.三个
C.四个 D.五个(5R,6S,9R,13S,14R)
E.六个
21)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈 B
A.绿色 B.蓝紫色
C.棕色 D.红色
E.不显色
22)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是 C
A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 B.天然产物
C.水溶液呈碱性 D.易氧化
E.有成瘾性
23)结构上不含杂环的镇痛药是 D
A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼
C.二氢埃托菲 D.盐酸美沙酮
E.苯噻啶
24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 B
A.可待因 B.氢氯噻嗪
C.布洛芬 D.咖啡因
E.苯巴比妥
二、配比选择题
1)
A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪
C. 咖啡因 D. 丙咪嗪
E. 氟哌啶醇
1.N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[B, f ]氮杂★-5丙胺 D
2.5-乙基-5苯基-2,4,6--(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A
3.1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 E
4.2-氯-N,N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B
5.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 C
2)
A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体
C. 作用于苯二氮★ω1受体 D. 作用于磷酸二酯酶
E. 作用于GABA受体
1.美沙酮 A 2. 氯丙嗪 B
3.普罗加比 E 4. 茶碱 D
5.唑吡坦 C
3)
A.苯巴比妥 B.氯丙嗪
C.利多卡因 D.乙酰水杨酸
E.吲哚美辛
1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C
2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A
3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 E
4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 D
5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 B
4)
A.咖啡因 B.吗啡
C.阿托品 D.氯苯拉敏
E.西咪替丁
1. 具五环结构 B 2. 具硫醚结构 E
3. 具黄嘌呤结构 A 4. 具二甲胺基取代 D
5. 常用硫酸盐 C
三、比较选择题
1)
A. 异戊巴比妥 B. 地西泮
C. A和B 都是 D. A 和B都不是
1. 镇静催眠药 C 2. 具有苯并氮杂★结构 B
3. 可作成钠盐 A 4. 易水解 C
5. 水解产物之—为甘氨酸 B
2)
A. 吗啡 B. 哌替啶
C. A和 B都是 D. A和B都不是
1. C 2. 镇痛药 C
3. 主要作用于μ受体 C 4. 选择性作用于κ受体 D P45
5. 肝代谢途径之一为去N-甲基 C
3)
A. 氟西汀 B. 氯氮平
C. A 和B都是 D. A和B都不是
1. 为三环类药物 B 2. 含丙胺结构 A
3. 临床用外消旋体 A 4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂 A
5. 非典型的抗精神病药物 B
4)
A.苯巴比妥 B.地西泮
C.A和B都是 D.A和B都不是
1. 显酸性 A 2. 易水解 C
3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物 A
4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀 D 5. 用于催眠镇静 C
5)
A.地西泮 B.咖啡因
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.作用于中枢神经系统 C 2.在水中极易溶解 D
3.可以被水解 C 4.可用于治疗意识障碍 D
5.可用紫脲酸胺反应鉴别 B
6)
A.吗啡 B.哌替啶
C.A和B都是 D.A和B都不是
1. C 2. 镇痛药 C
3. 常用盐酸盐 C 4. 与甲醛-硫酸试液显色 A
5. 遇三氯化铁显色 A
7)
A.盐酸吗啡 B.芬他尼
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.有吗啡喃的环系结构 A 2.水溶液呈酸性 A
3.与三氯化铁不呈色 B 4.长期使用可致成瘾 C
5.系合成产品 B
四、多项选择题
1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
A. pKa √ B. 脂溶性 √
C . 5位取代基的氧化性质 √ D. 5取代基碳的数目√
E. 酰胺氮上是否含烃基取代 √
2)巴比妥类药物的性质有
A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 √
B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色√
C.具有抗过敏作用
D.作用持续时间与代谢速率有关√
E.pKa值大,未解离百分率高√
3)在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有
A. 羟基的酰化 √ B. N上的烷基化 √
C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 √
E. 除去D环
4)中枢兴奋剂可用于
A. 解救呼吸、循环衰竭 √ B. 儿童遗尿症√
C. 对抗抑郁症√ D. 抗高血压
E. 老年性痴呆的治疗√
5)氟哌啶醇的主要结构片段有
A. 对氯苯基√ B. 对氟苯甲酰基√
C. 对羟基哌啶√ D. 丁酰苯√
E. 哌嗪
6)具三环结构的抗精神失常药有
A. 氯丙嗪 √ B. 匹莫齐特
C. 洛沙平 √ D. 丙咪嗪√
E. 地昔帕明√
7)镇静催眠药的结构类型有
A. 巴比妥类 √ B. GABA衍生物(γ-氨基丁酸)
C. 苯并氮★类 √ D. 咪唑并吡啶类√
E. 酰胺类√
8)属于苯并二氮卓类的药物有
A.氯氮卓(平)√ B.苯巴比妥
C.地西泮 √ D.硝西泮√
E.奥沙西泮√
9)地西泮水解后的产物有
A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸 √
C.氨 D.2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 √
E.乙醛酸
10)属于哌替啶的鉴别方法有
A.重氮化偶合反应√ B.三氯化铁反应
C.与苦味酸反应 √ D.茚三酮反应√
E.与甲醛硫酸反应
11)下列哪一类药物不属于合成镇痛药
A.哌啶类 B.黄嘌呤类
C.氨基酮类 D.吗啡烃类√
E.芳基乙酸类
12)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物
A.蒂巴因 √ B.双吗啡 √
C.阿扑吗啡 D.左吗喃
E.N-氧化吗啡√
第四章 循环系统药物
一、单项选择题
1)非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是 C
A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
D. 1,2,3-丙三醇三酯
E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸
2)属于钙通道阻滞剂的药物是 B (硝苯地平)
A. B.
C. D.
E.
3)Warfarin Sodium在临床上主要用于:D
A. 抗高血压 B. 降血脂
C. 心力衰竭 D. 抗凝血
E. 胃溃疡
4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:A
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律
C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁
E. 洛伐他汀
5)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:A
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律
C. 卡托普利 D. 华法林钠
E. 利血平
6)口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:D
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦
C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮
E. 硝苯地平
7)盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。B
A. Ⅰa B. Ⅰb
C. Ⅰc D. Ⅰd
E. 上述答案都不对
8)属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是:A
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦
C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦
E. 缬沙坦
9)下列他汀类调血脂药中,哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物?E
A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀
C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀
E. 阿托伐他汀
10)尼群地平主要被用于治疗 B
A.高血脂病 B.高血压病
C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛
E.抗心律失常
11)根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类 C
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
12)甲基多巴 A
A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用
C.用于治疗高血脂症
D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好
E.是新型的非儿茶酚胺类强心药
13)已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用
A.降低心肌收缩力 B.减慢心率
C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应
E.延长动作电位时程
14)酯和亚酯类药物的治疗作用,主要是由于 C
A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量
C.扩张血管作用 D.缩小心室容积
E.增加冠状动脉血量
二、配比选择题
1)
A.氯贝丁酯 B.甘油
C.硝苯啶 D.卡托普利
E.普萘洛尔
1.属于抗心绞痛药物 B
2.属于钙拮抗剂 C
3.属于β受体阻断剂 E
4.降血酯药物 A
5.降血压药物 D
2)
A.氯贝丁酯 B.硝苯吡啶
C.甲基多巴 D.普萘洛尔
E.氯喹
1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇 D
2.L-α-甲基-β-(3,4-二羟苯基)丙氨酸 C
3.N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺 E
4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢吡啶 B
5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 A
3)
A.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯
B.2-(乙酰氧基)苯甲酸
C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺
D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸
1.乙酰水杨酸 B 2.吲哚美辛 E
3.盐酸普萘洛尔 D 4.氯贝丁酯 A
5.磺胺甲恶唑 C
三、比较选择题
1)
A. 甘油 B.硝苯地平
C.两者均是 D. 两者均不是
1. 用于心力衰竭的治疗 D 2. 黄色无臭无味的结晶粉末 B
3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体A 4. 分子中含硝基 C
5. 具挥发性,吸收水分子成塑胶状 A
四、多项选择题
1)二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:ABCDE
A. 1,4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C. 3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D. 4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
2)硝苯地平的合成原料有:BDE
A. α-萘酚 B. 氨水
C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛
E. 乙酰乙酸甲酯
3)用于心血管系统疾病的药物有 ABE
A.降血脂药 B.强心药
C.解痉药 D.抗组胺药
E.抗高血压药
第五章 消化系统药物
一、单项选择题
1)可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 C
A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静
C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪
E. 多潘立酮
2)联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。B
A. 五倍子 B. 五味子
C. 五加皮 D. 五灵酯
E. 五苓散
3)下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 D
A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲
C.甲咪硫脲 D.西咪替丁
E.雷尼替丁
4)西咪替丁主要用于治疗 A
A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎
C.结膜炎 D.麻疹
E.驱肠虫
二、配伍选择题
1)
A. B.
C. D.
E.
1. 西咪替丁 A 2. 雷尼替丁 E
3. 法莫替丁 D 4. 尼扎替丁 C
5. 罗沙替丁 B
三、比较选择题
1)
A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑
C. 二者皆有 D. 二者皆无
1. H1受体拮抗剂 D 2. 质子泵拮抗剂 B
3. 具几何异构体 A 4. 不宜长期服用 D
5. 具雌激素作用 D
四、多项选择题
1)抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 BDE
A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环 D. 含有硝基
E. 含有二甲氨甲基
2)属于H2受体拮抗剂有 AD
A. 西咪替丁 B. 苯海拉明
C. 西沙必利 D. 法莫替丁
E. 奥美拉唑
3)用作“保肝”的药物有 ACE
A. 联苯双酯 B. 多潘立酮
C. 水飞蓟宾 D. 熊去氧胆酸
E. 乳果糖
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
一、单项选择题:
1)下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 E
A. 布洛芬 B. 阿司匹林
C. 双氯酚酸 D. 萘普生
E. 萘普酮
2)下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物 E
A. 布洛芬 B. 双氯酚酸
C. 塞利西布 D. 萘普生
E. 保泰松
3)临床上使用的布洛芬为何种异构体 D
A. 左旋体 B. 右旋体
C. 内消旋体 D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
4)下列哪种性质与布洛芬符合 C
A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性
C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水,味微苦
E. 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变黄至深棕色
5)下列哪一个说法是正确的 A
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1
D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
E. COX-2在炎症细胞的活性很低
6)以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 C
A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸
C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用
E.有抗血栓形成作用
7)药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质 A
A.水杨酸 B.苯酚
C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯
E.乙酰水杨酸苯酯
8)使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 B
A.布洛芬 B.萘普生
C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙
E.芬布芬
二、配比选择题
1)
A. B.
C. D.
E.
1. 阿司匹林 A 2. 吡罗昔康 D
3. 甲芬那酸 E 4. 对乙酰氨基酚 B
5. 羟布宗 C
三、比较选择题
1)
A. Ibuprofen B. Naproxen
C. 两者均是 D. 两者均不是
1. COX酶抑制剂 C 2. COX-2酶选择性抑制剂 D
3. 具有手性碳原子 C 4. 两种异构体的抗炎作用相同 A
5. 临床用外消旋体 A
四、多项选择题
1)阿司匹林的性质有 ABC
A.加碱起中和反应 B.能发生水解反应
C.在酸性条件下易解离 D.能形成分子内氢键
E.遇三氯化铁显色
2)药典规定检查乙酰水杨酸中碳酸钠不溶物,是检查 CDE
A.游离水杨酸 B.苯酚
C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯
E.乙酰水杨酸苯酯
3)可用中和法测定含量的药物有ABDE
A.阿司匹林 B.对乙酰氨基酚
C.双水杨酯 D.布洛芬
E.萘普生
第八章 抗生素
一、单项选择题
1)下面哪一个叙述是不正确的
A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。
B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。
C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。
D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。
E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
2)化学结构如下的药物是 P256
A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛
C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟
E. 头孢噻吩
3)青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸
E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
4)半合成青霉素的重要原料是
A.5-ASA B.6-APA
C.7-ADA D.二氯亚砜
E.氯代环氧乙烷
5)各种青霉素在化学上的区别在于
A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链
C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同
E.聚合的程度不一样
6)青霉素分子(母体)中所含的手性碳原子数应为
A.一个 B.两个
C.三个 D.四个
E.五个
7)青霉素结构中易被破坏的部位是
A.酰胺基 B.羧基
C.β-内酰胺环 D.苯环
E.噻唑环
8)头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个 B.两个
C.三个 D.四个
E.五个
9)β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性
C. 抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
E. 干扰细菌蛋白质的合成
10)氯霉素的化学结构为
A. B.
C. D.
E.
11)克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类
C. β-内酰胺类 D. 四环素类
E. 氯霉素类
12)下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂
A. 氨苄西林 B. 氨曲南
C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素
E. 阿莫西林
13)对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:
A. 大环内酯类抗生素 B. 四环素类抗生素
C. 氨基糖苷类抗生素 D. β-内酰胺类抗生素
E. 氯霉素类抗生素
14)阿莫西林的化学结构式为
A. B.
C. D.
E.
15)能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是
A. 氨苄西林 B. 氯霉素
C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素
E. 阿米卡星
16)下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素
A. 舒巴坦 B. 氨曲南
C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素
E. 亚胺培南
17)盐酸四环素最易溶于哪种试剂
A.水 B.酒精
C.氯仿 D.乙醚
E.丙酮
18)下列哪一项叙述与氯霉素不符
A.药用左旋体
B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂
C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效
D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物
E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别
二、配比选择题
1)
A. B.
C. D.
E.
1. 头孢氨苄的化学结构为 B 2. 氨苄西林的化学结构为 C
3. 阿莫西林的化学结构为 A 4. 头孢克洛的化学结构为 D
5. 头孢拉定的化学结构为 E
2)
A、氯霉素 B. 头孢噻肟钠
C、阿莫西林 D. 四环素
E. 克拉维酸
1. 可发生聚合反应
2. 在pH2~6条件下易发生差向异构化
3. 在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化
4. 以1R,2R(-)体供药用
5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
3)根据药物的INN名称,指出其药效类别
A.吡洛芬 B.美多洛尔
C.甲哌卡因 D.氯硝安定
E.舒它西林
1.镇静药 2.青霉素类抗生素
3.解热镇痛药 4.抗心律失常药
5.局部
4)下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是
A.双烯 B.L-山梨糖
C.氯乙酸乙酯 D.6-APA
E.醋酸去氢表雄酮
1.氨苄青霉素 2.氟脲嘧啶
3.甲基睾丸素 4.黄体酮
5.维生素C
5)
A.磺胺的发展 B.顺铂的临床
C.西咪替丁的发明 D.6-APA的合成
E.克拉维酸的问世
1.促进了半合成青霉素的发展
2.是抗胃溃疡药物的新突破
3.是第一个β-内酰胺酶抑制剂
4.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径
5.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究
三、比较选择题
1)
A、阿莫西林 B. 头孢噻肟钠
C、两者均是 D. 两者均不是
1. 易溶于水 B
2. 结构中含有氨基 A
3. 可生成聚合物 A
4. 对革兰氏阴性菌的作用很强 C
5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍 B
2)
A、罗红霉素 B. 柔红霉素
C、两者均是 D. 两者均不是
1. 为蒽醌类抗生素 2. 为大环内酯类抗生素
3. 为半合成四环素类抗生素 4. 分子中含有糖的结构
5. 具有心脏毒性
3)
A.青霉素 B.氯霉素
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.抗生素类药物 2.生产中采用全合成
3.分子中有三个手性碳原子 4.广谱抗生素
5.可用于真菌感染
4)
A.青霉素钠 B.氨苄西林钠
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.β-内酰胺类药物 2.β-内酰胺酶抑制剂
3.半合成抗生素 4.与茚三酮试液作用
5.应用时应先作过敏试验
5)
A.头孢噻吩钠 B.氨苄西林钠
C.A和B都是 D.A和B都不是
1.β-内酰胺类药物 C 2.β一内酰胺酶抑制剂 C
3.主要原料6APA B 4.与茚三酮试液作用D
5.应用时应先作过敏试验 B
6)
A.氨苄青毒素 B.头孢噻吩
C.两者都是 D.两者都不是
1.四环素类药物 D 2.经典的β-内酰胺类药物 C
3.β-内酰胺酶抑制剂 C 4.广谱抗生素 C
5.主要对革兰氏阳性菌起作用 B
四、多选题
1)下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物
A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素
C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素
E. 柔红霉素
2)下列药物中,哪些可以口服给药
A. 琥乙红霉素 B. 阿米卡星
C. 阿莫西林 D. 头孢噻肟
E. 头孢克洛
3)氯霉素具有下列哪些性质
A. 化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体
B. 对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解
C. 结构中含有甲磺酰基
D. 主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等
E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血
4)下列哪些说法不正确
A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应
D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性
E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差
5)属于半合成抗生素的有 ABCE
A.青霉素钠 B.氨苄西林钠
C.头孢噻吩钠 D.氯霉素
E.红霉素
6)下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有 AD
A.青霉素类 B.氯霉素类
C.氨基糖甙类 D.头孢菌素类
E.四环素类
7)关于氨苄西林的叙述哪些是正确的
A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定
B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定
C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质
D.本品不发生双缩脲反应
E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等
8)青霉素结构改造的目的是希望得到 ABCDE
A.耐酶青霉素 B.广谱青霉素
C.价廉的青霉素 D.无交叉过敏的青霉素
E.口服青霉素
9)红霉素符合下列哪些性质
A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合物
C. 结构中有五个羟基 D. 在水中的溶解度较大
E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效
10)下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的 ACE
A. 青霉素钠 B. 氯霉素
C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素
E. 氨曲南
11)头孢噻肟钠的结构特点包括:
A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成
B. 含有氧哌嗪的结构
C. 含有四氮唑的结构
D. 含有2-氨基噻唑的结构
E. 含有噻吩结构
12)青霉素钠具有下列哪些性质 ABE
A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应
C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链
E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
13)下述性质中哪些符合阿莫西林 ABE
A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好
C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水,临床用其注射剂
E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应
14)克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:
A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄
C. 克拉霉素 D. 阿米卡星
E. 土霉素
15)下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂
A.氨苄西林 B.克拉维酸
C.噻替哌 D.舒巴坦
E.阿卡米星
16)关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的
A.通常用化学方法制备 B.通常用发酵方法制备
C.分子中含有两个手性碳原子 D.分子中含有三个手性碳原子
E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用
17)属于半合成抗生素的药物有
A.氨苄青霉素 B.氯霉素
C.土霉素 D.盐酸米诺环素
E.阿卡米星
18)在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是 BCD
A.5-APA B.6-APA
C.7-ACA D.7-ADCA
E.7-ABA
19)下列哪些药物属于四环素类抗生素
A.土霉素 B.氯霉素
C.克拉维酸 D.盐酸米诺环素
E.阿米卡星
第十二章 维生素
一、单项选择题
1)下面哪一项叙述与维生素A不符
A. 维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高
B. 维生素A对紫外线不稳定
C. 维生素A在视网膜转变为视黄醛
D. 维生素A对酸不稳定
E. 维生素A的生物效价用国际单位(IU)表示
2)目前发现的维生素A的几何异构体有
A.2个 B.4个
C.6个 D.8个
E.10个
3)维生素B12可用于
A. 脚气病 B. 夜盲
C. 坏血病 D. 恶性贫血
E. 佝偻病
4)说维生素D是甾醇衍生物的原因是
A. 具有环戊烷氢化菲的结构 B. 光照后可转化为甾醇
C. 由甾醇B环开环衍生而得 D. 具有甾醇的基本性质
E. 其体内代谢物是甾醇
5)维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符
A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B. 只能从食物中摄取,不能在体内合成
C. 不是细胞的一个组成部分
D. 不能供给体内能量
E. 体内需保持一定水平
6)维生素D3的活性代谢物为
A. 维生素D2 B. 1,25-二羟基D2
C. 25-(OH)D3 D. 1,25-(OH)2 D3
E. 24,25-(OH)2 D3
7)不符合维生素H的叙述是
A. 含噻吩并咪唑环 B. 属水溶性维生素
C. 是多个酶的辅基 D. 水溶液呈中性
E. 可能有8个立体异构体
8)下面关于核黄素的叙述哪项是错误的
A.化学名为7,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基)异咯嗪。
B.本品干燥时性质稳定,耐热性好,对大多数氧化剂稳定,但可被铬酸和高锰酸钾氧化。
C.本品是碱性化合物,溶于酸不溶于碱。
D.本品母核中N1和N5间有共轭双键,连二亚硫酸钠等强还原剂可生成不具荧光的二氢核黄素。
E.本品用于治疗维生素B2缺乏造成的唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等。
9)维生素C的异构体有
A.2个 B.3个
C.4个 D.5个
E.6个
10)下列哪一项是VitB1的适应症
A.硫胺缺乏症 B.妊娠呕吐
C.放射病呕吐 D.异烟肼中毒
E.糙皮病
11)维生素H的用途主要是
A. 防止坏血病 B. 婴儿皮脂溢性皮炎
C. 治疗妊娠呕吐 D. 生物素缺乏症
E. 脚气病
12)盐酸吡多辛又名
A. 维生素A B. 维生素B1
C. 维生素B2 D. 维生素B6
E. 维生素B12
13)维生素C有酸性,是因为其化学结构上有:
A. 羰基 B. 无机酸根
C. 酸羟基 D. 共轭系统
E. 连二烯醇
14)下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合
A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B. 只能从食物中摄取 C. 是细胞的一个组成部分
D. 不能供给体内能量 E. 体内需保持一定水平
二、配比选择题
1)
A. 维生素A醋酸酯 B. 维生素B
C. 维生素K3 D. 维生素B2
E. 维生素B6
1. 用于治疗眼干症、夜盲症、皮肤干燥等 (A)
2. 用于治疗新生儿出血症 C
3. 用于治疗脚气病、复发性神经炎等
4. 用于治疗妊娠呕吐、脂溢性皮炎、糙皮症等
5. 用于治疗唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等
2)
A. B.
C. D.
E.
1. 维生素A1的化学结构是 B
2. 维生素E的化学结构是 C
3. 维生素C的化学结构是 E
4. 维生素H的化学结构是 A
5. 维生素D3的化学结构是 D
3)
A. Vit B6 B. Vit D2
C. Vit E D. Vit B2
E. Vit C
1. 又名:生育酚 C 2. 又名:抗坏血酸 E
3. 又名:核黄素 D 4. 又名:骨化醇 B
5. 又名:吡多辛 A
4)
A. 开环胆甾 B. 苯并二氢吡喃
C. 噻吩并咪唑啉 D. 壬四烯
E. 连二烯醇
1. Vit E的重要结构部分 2. Vit D2的重要结构部分
3. Vit C的重要结构部分 4. Vit A的重要结构部分
5. Vit H的重要结构部分
三、比较选择题
1)
A. 维生素A B. 维生素C
C. A和B都是 D. A和B都不是
1. 水果中含量丰富 2. 脂溶性维生素
3. 存在几何异构体 4. 有较强的酸性
5. 人体不能自身合成
2)
A. 抗坏血酸 B. 生物素
C. 两者都是 D. 两者都不是
1. 属水溶性维生素 2. 属脂溶性维生素
3. 主要以原形从尿排泄 4. 用光学活性体
5. 用于防止坏血病
3)
A.核黄素 B.维生素K
C.两者都是 D.两者都不是
1.水溶性维生素 2.脂溶性维生素
3.可治疗唇炎、舌炎 4.可治疗妊娠呕吐
5.可防治新生儿出血症
四、多项选择题
1)属于水溶性维生素的有
A. 维生素A B. 维生素C
C. 维生素K1 D. 氨苄西林
E. 核黄素
2)下列药物的立体异构体作用强度不同
A. 葡萄糖 B. 维生素C
C. 维生素A D. 维生素H
E. 萘普生
3)下面关于维生素C的叙述,正确的是
A. 维生素C又名抗坏血酸
B. 本品可发生酮式-烯醇式互变,有三个互变异构体,其水溶液主要以烯醇式存在
C. 抗坏血酸分子中有两个手性碳原子,故有4个光学异构体
D. 本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸,氧化速度由pH和氧的浓度决定,且受金属离子催化
E. 维生素C在各种维生素中用量最大。除药用外,利用其还原能力,对食品有保鲜作用
4)可用作抗氧剂使用的维生素有
A.VitA B.VitB2
C.VitD D.VitE
E.VitC
5)属于脂溶性维生素的有
A. 维生素A B. 维生素C
C. 维生素K D. 氨苄西林
E. 核黄素
6)下列哪些叙述与维生素D类相符
A. 都是甾醇衍生物 B. 其主要成员是D2、D3
C. 是水溶性维生素 D. 临床主要用于抗佝偻病
E. 不能口服
7)下列哪些特点与生物素相符
A. 固体对空气和温度都稳定 B. 水溶液呈酸性,易于霉菌生长
C. 在酸性或碱性溶液中都稳定 D. 可用溴水进行鉴别
E. 化学合成是以富马酸为起始原料
第十三章 新药设计与开发
一、单项选择题
1)下列哪个说法不正确
A. 具有相同基本结构的药物,它们的药理作用不一定相同
B. 最合适的脂水分配系数,可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数,活性会有所提高
D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E. 镇静催眠药的lg P值越大,活性越强
2)药物的解离度与生物活性有什么样的关系
A. 增加解离度,离子浓度上升,活性增强
B. 增加解离度,离子浓度下降,活性增强
C. 增加解离度,不利吸收,活性下降
D. 增加解离度,有利吸收,活性增强
E. 合适的解离度,有最大活性
3)lg P用来表示哪一个结构参数
A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
C. 取代基的立体参数 D. 指示变量
E. 取代基的疏水参数
4)下列不正确的说法是
A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程
B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于被代谢和排泄的药物
D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
5)氟尿嘧啶通过细胞膜,常以( )方式进行
A.简单扩散 B.加速扩散
C.主动转运 D.吞饮过程
E.易化扩散
6)下面叙述中不正确的是
A.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。
B.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。
C.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。
D.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。
E.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。
7)下列哪一项不能用药物的化学修饰方法来解决
A.提高药物的选择性 B.提高药物的稳定性
C.改善药物的吸收 D.改变药物的作用类型
E.延长药物的作用时间
8)通常前药设计不用于
A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B. 将易变结构改变为稳定结构,提高药物的化学稳定性
C. 消除不适宜的制剂性质
D. 改变药物的作用靶点
E. 在体内逐渐分解释放出原药,延长作用时间
二、配比选择题
1)
A. Hansch分析 B. Kier方法
C. MolecularShapeAnalysis方法 D. DistanceGeometry方法
E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法
1. 距离几何学方法
2. 比较分子力场分析
3. 用分子连接性指数作为描述化学结构的参数
4. 分子形状分析法
5. 线性自由能相关模型
三、比较选择题
1)
A. Hansch分析 B. CoMFA方法
C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 计算机辅助药物设计的方法
2. 用于受体的结构已知时的药物研究方法
3. 用于受体的结构未知时的药物研究方法
4. 用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系
5. 从研究药物的优势构象的能量出发
四、多项选择题
1)以下哪些说法是正确的
A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收
B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C. 离子状态的药物容易透过生物膜
D. 口服药物的吸收情况与解离度无关
E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关
2)在Hansch方程中,常用的参数有
A. lg P B. Mp C. pKa D. MR E. σ
3)先导化合物可来源于
A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计
B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究
C. 天然生物活性物质的合成中间体
D. 具有多重作用的临床现有药物
E. 偶然事件
4)前药的特征有
A. 原药与载体一般以共价键连接
B. 前药只在体内水解形成原药,为可逆性或生物可逆性药物
C. 前药应无活性或活性低于原药
D. 载体分子应无活性
E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程,以保障原药在作用部位有足够的药物浓度,并应尽量减低前药的直接代谢
5)表示药物在有机相中的溶解度,可用
A.亲水性 B.亲脂性
C.疏水性 D.疏脂性
E.酸碱性
6)决定药效的主要因素是
A.能被吸收、代谢
B.以一定的浓度到达作用部位
C.药物和受体结合成复合体
D.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化
E.不受其它药物干扰
7)新药研究开发的重要性在于
A.使无药可治的疾病变为有药可治
B.使欠理想的防治药物更新换代为更好的药物
C.经济效益较高
D.促进和带动许多相关的基础学科及应用学科的发展
E.对制药企业、多种相关行业以及国民经济的高速发展起着重要的推动作用
8)模型化合物的发掘方法有
A.意外获得 B.由天然产物中获得
C.在生命基础过程研究中发现 D.在药物代谢中发现
E.由受体模式推测
9)常用于结构修饰的方法有
A.成盐 B.成酰胺
C.加氢 D.氨甲基化
E.成几何异构体
10)使用药物的化学结构修饰方法的目的是
A.使药物在特定部位作用 B.提高药物的稳定性
C.改善药物的溶解性 D.降低药物的成本
E.降低药物的毒副作用
11)下列叙述正确的是
A. 硬药指刚性分子,软药指柔性分子
B. 原药可用做先导化合物
C. 前药是药物合成前体
D. 孪药的分子中含有两个相同的结构
E. 前药的体外活性低于原药
