常用国外辅料型号

Plasdone®聚维酮(PVP)－K系列

化学描述：聚维酮(PVP)是一种水溶性的乙烯基吡咯烷酮线性均聚物，主要成份为 N-乙烯吡咯烷酮。

         （符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；（化学名称：聚乙烯吡咯烷酮）

药品名称(通用名)	商品名/牌号	K值	黏度mPa.s	特性应用
聚维酮PVP K-25	Plasdone®  K-25	24-26	2.0	黏合剂
聚维酮PVP K-30	Plasdone®K-29/32	29-32	2.5	黏合剂
聚维酮PVP K-90	Plasdone®  K90	85-95	55.0	高效黏合剂
聚维酮PVP K-90	Plasdone®  K90D	85-95	55.0	高效黏合剂

特性应用：Plasdone®聚维酮(PVP)系列易溶于水和多数有机溶剂，增加其用量并不延缓片剂的崩解性；

它是湿法制粒的首选高效黏合剂；提高原料药的溶解度和生物利用度。

Plasdone® 在液剂中作为黏度调节剂、结晶抑制剂、增溶剂；固体分散体的制备。极佳的黏合剂、稳定剂、胶体保护剂；在膜剂中作为致孔剂; 糖衣片的包衣黏合剂、膜衣剂。

Plasdone®聚维酮(PVP)－C系列

化学描述：聚维酮(PVP)是一种水溶性的乙烯基吡咯烷酮线性均聚物，主要成份为 N-乙烯吡咯烷酮。（化学名称：聚乙烯吡咯烷酮）

药品名称(通用名)	商品名/牌号	K值	黏度mPa.s	特性应用
聚维酮PVP C-15	Plasdone®  C-15	16-18	2.0	增溶剂、黏合剂
聚维酮PVP C-30	Plasdone®  C-30	29-32	55.0	增溶剂、黏合剂

特性应用：Plasdone®在液剂中作为黏度调节剂、结晶生长抑制剂、药物增溶剂。在眼用溶液中成为极佳的缓和剂和润滑剂。C系列PVP为无热源，可用于注射剂和眼用制剂的增溶

Plasdone®共聚维酮(PVP S 630)

化学描述：共聚维酮是聚乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯酯60:40的共聚物。化学名称：聚乙烯吡咯烷酮共聚物

药品名称(通用名)	商品名/牌号	K值	黏度mPa.s	特性应用
共聚维酮PVP	Plasdone®  S 630	25-34	2.5	干性黏合剂

特性应用：plasdone®S-630具有良好的流动性与可塑性,比PVP具有更低的玻璃化温度。醋酸乙烯基团为分子引入了一定程度的疏水性，是直接压片和干法制粒工艺的优良黏合剂。plasdone®S-630在对湿敏感的药物中作为极佳的黏合剂。当plasdone®S-630用量高达50%W/W时，增加薄膜衣的光泽。plasdone®S-630可用来提高原料药的溶解度和生物利用度。提高片剂包衣对疏水片芯的结合力。具有极佳的成膜性和皮肤亲和性。

plasdone®S-630已被开发用作水溶剂和有机溶剂配方中的基本成膜剂的优良添加剂；并适用于遇湿敏感片芯的包衣。在低黏度的HPMC膜中加入plasdone®S-63

交联聚维酮(PVPP)

化学描述：Polyplasdone®交联聚维酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮合成的不溶性但能迅速溶胀的均聚物。（化学名称：交联聚乙烯吡咯烷酮）

品名规格：Polyplasdone®交联聚维酮PVPP规格、型号：（主要根据产品的粒径大小划分）

药品名称(通用名)	商品名/牌号	平均粒径(чm)	堆集密度(g/cm3)	主要应用
交联聚维酮PVPP	Polyplasdone®  XL	100	0.2	高效崩解剂
交联聚维酮PVPP	Polyplasdone®  XL-10	30	0.3	高效崩解剂
交联聚维酮PVPP	Polyplasdone® INF-10	11	0.4	毒素吸附剂

特性应用：Polyplasdone®交联聚维酮的独特结构，使其具有良好的吸附能力和优异的溶胀率。这使它在固剂中作为极好的崩解剂和新的给药系统中的功能性赋形剂。交联聚维酮PVPP在水中迅速分散，不形成凝胶。因而它并不影响水或溶剂的黏度。颗粒内加（制粒前）：Polyplasdone® XL-10能保证混合均匀。颗粒外加（制粒后）：Polyplasdone® XL能以最快的速度崩解成原始颗粒，同时内加及外加崩解剂最为理想，颗粒外的PVPP-XL使片剂迅速崩解成原始颗粒，被分散的细的PVPP-XL-10使颗粒继续崩解。

Polyplasdone®INF-10因其相对较大的表面积用于吸收水份、气体和毒素以治疗胃肠道紊乱，也用于新型给药系统的配方中。

聚维酮碘(PVP-Iodine)

化学描述：聚乙烯吡咯烷酮与碘的稳定络合物，是一种高效的局部消毒剂。（化学名称：聚乙烯吡咯烷酮碘）

品名规格：Plasdone®PVP-碘为自由流动的红色至棕红色粉末。

药品名称(通用名)	商品名/牌号	有效碘含量	化学名称	主要应用
聚维酮-碘PVP-Iodine	Plasdone®  Iodine	11-12％	聚乙烯吡咯烷酮-碘	高效消毒剂

特性应用：Plasdone®PVP-碘具有很好的水溶性，与多种表面相溶；根据抗微生物效能来平衡碘的释放水平，降低通常因游离碘水平较高而导致的皮肤刺激性和致敏作用。

Plasdone®PVP-碘伤口处理时皮肤消毒、手术前皮肤准备、皮肤烧伤和感染的而处理；

可以形成薄膜保护伤口。

提供有效的抗菌活性给大范围的处方，包括粉末、片剂、乳液、凝胶、膏剂、霜剂。

可有效应用于阴道栓剂和冲洗剂以治疗阴道感染。

可有效应用于漱口剂和手术前口腔清洁和冲洗。

Plasdone®PVP-碘应用于兽药以减少微生物水平，包括手术前擦洗、皮肤感染处理和乳头浸液以防止牛乳腺炎；以及医疗器械的消毒等

Methocel®羟丙甲基纤维素(HPMC)

化学描述：美多秀®羟丙甲基纤维素是一种从纸浆中制得的非离子型水溶性纤维素醚。

（化学名称：Hydroxypropyl Methyl Cellulose）

品名规格：Methocel®美多秀®的规格、型号（主要根据产品的黏度系数划分20℃条件下，2%水溶液） 

商品名/牌号	化学类别	规格、型号	典型用量
Methocel® E 医药级	羟丙甲基纤维素2910（LV）	E3、E5、E6、E15、E50 Lv	0.5－6.0％
Methocel® E 医药级	羟丙甲基纤维素2910（CR）	E4M、E10M	5.0－75％
Methocel® K 医药级	羟丙甲基纤维素2208（CR）	K100LV、K4M、K15M、K100M	5.0－75％
Methocel® A 医药级	甲基纤维素	A15LV、A4C、A15C、A4M	5.0－75％

特性应用：美多秀® Methocel® E系列产品主要作为在口服制剂中的黏合剂、薄膜包衣剂。具有良好的成膜性和黏合性。

MEthocel® E低黏度级别可作为水溶性薄膜包衣成膜剂；高黏度级别可作为有机溶剂体系的薄 膜包衣剂。Methocel® E系列高黏度E4M CR 、E10M CR可以作为局部制剂特别是眼科制剂的增稠剂和助悬剂。

MEthocel® K美多秀®系列产品具有最快的水合速度，经常被优先使用于缓控释制剂骨架片，   可以和乙基纤维素Ethocel FP一起使用，达到最好的缓释效果。

Methocel® K的典型用量为：5－75%。

Ethocel®乙基纤维素(EC) 

化学描述：乙基纤维素(EC)是一种水不溶性的纤维素醚。（化学名称：EthylCellulose）

品名规格：Ethocel®美多秀的规格、型号（根据产品的黏度系数划分；25℃条件下，5%甲苯/乙醇溶液）

商品名/牌号	化学类别	规格、型号	主要应用
Ethocel® FP*  医药级	乙基纤维素NF/FP 超细粉末	7、10、100 FP	缓控释制剂
Ethocel® STD. 医药级	乙基纤维素NF/Std. 为标准颗粒	4、7、10、20、45、100 cPs	黏合剂、防潮剂

特性应用：乙基纤维素Ethocel® STD不溶于水，主要作为片剂和颗粒剂的疏水性包衣材料。乙基纤维素包衣主要是为了调整药物的释放速度，增加制剂的稳定性。

乙基纤维素Ethocel® FP，同时能提供良好的扩散控制膜，从而达到控释的目的。

Ethocel® FP与羟丙甲基纤维素Methocel®E5，E15，E50LV混合使用，调节扩散。

卡波姆Carpobol®树脂

化学描述：卡波姆树脂是合成的丙烯酸与烯丙基蔗糖或与烯丙基季戊四醇醚交联的丙烯酸聚合物。（化学名称：丙烯酸聚合物）

品名规格：Carpobol®卡波姆树脂规格、型号（根据产品黏度系数划分；20℃条件下，0.5%中性溶液）

卡波姆均匀聚合物	Residual Solvent			黏度，cPs	主要用途
型号	Benzene	Ethyl Ac	Cosolv.	(Sol.0.5%at PH7.5)
carbopol® 934 NF	º			30,500-39,400	在高黏度时稳定,用于浓凝胶剂,乳剂悬液
carbopol® 934P NF	º			29,400-39,400	口服、局部和新的给药系统;控释骨架片
carbopol® 940 NF	º			40,000-60,000	局部给药系统；结晶澄明的凝胶剂
carbopol® 941 NF	º			4,000-10,000	高乳剂稳定作用,良好澄明度的稀凝剂
carbopol® 1342NF	º			9,500-26,5002)	在电介质下,极好流变学改进剂,聚合乳化
carbopol® 971G NF		º		4,000-10,000	粗颗粒的carbopol® 971P NF
carbopol® 971P NF		º		4,000-10,000	口服、局部和新的给药系统;控释骨架片
carbopol® 974P NF		º		29,400-39,400	口服、局部和新的给药系统;控释骨架片
carbopol® 980 NF			º	40,000-60,000	局部给药系统,结晶澄明的凝胶剂
carbopol® 981 NF			º	4,000-10,000	局部给药系统,高乳剂稳定作用
carbopol® 5984 EP			º	30,500-39,400	局部给药系统,高乳剂稳定作用
carbopol® Ultrez 10 NF			º	45,000 -65,000	局部给药系统,高乳剂稳定作用

1)Cosolvent system made using cyclohexane and ethyl acetate. 2)1.0wt%

特性应用： Carpobol® 树脂不像传统的骨架片，靠凝胶层的剥落，以溶蚀的方式达到控制药物释放速率的目的；它是形成许多小的聚合物颗粒组成的凝胶基团，在药物中扩散。

Carpobol® 树脂可用于口服制剂、混悬剂、片剂或缓释制剂;还包括乳膏、凝胶、眼用软膏和制剂。

Carbopol® 树脂在缓控释制剂中的应用：

可制成具有零级释放的药物；carbopol® 树脂在低压力下用量仍具有很好的可压性。

可增加生物利用度，并显示出较好的体内外相容性。

Carbopol® 树脂在口服混悬制剂中的应用：

对某种口感颇苦的药物成分进行遮味；具有生物黏附性，可以使口服制剂的生物利用度提高。

能在较宽的PH值范围内保持稳定；能忍受反复的冷冻与解冻，而且能在高压下稳定

E.C.G.-505®羧甲基纤维素(钙)(Carmellose Calcium)

化学描述：羧甲基纤维素(钙)是聚纤维素羧甲基醚的钙盐，是一种经过化学修饰的纤维素，是药物制剂的

高效崩解剂。

品名规格：它有两种不同类型的羧甲基纤维素；一种是钙盐类型（E.C.G.-505®）另一种自由酸类型（NS-300®）

药品名称(通用名)	商品名	主要用途
羧甲基纤维素钙	E.C.G-505	黏合剂、崩解剂
羧甲基纤维素	NS-300	高效崩剂剂

特性应用：E.C.G.-505®羧甲基纤维素钙主要用于作为片剂黏合剂，稀释剂和崩解剂。

E.C.G.-505®羧甲基纤维素钙不溶于水，但由于它和水接触后体积膨胀到原来的几倍，

因此是有效的片剂崩解剂。典型用量：0.5－5.0％；最高使用浓度15%。

．醋酸纤维素(Cellulose Acetate)

化学描述：醋酸纤维素是部分或全部的羟基乙酰化了的纤维素。醋酸纤维素因乙酰化的程度和分子链的

长度不同，分子量也在一较大的范围内变动。（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）

品名规格：CA 规格型号：（根据其黏度及乙酰基含量划分）

药品名称(通用名)	商品名/牌号	黏度mPa.s	乙酰基%	羟基%
醋酸纤维素	CA-398-10NF	38.0	39.8	3.5
醋酸纤维素	CA-398-30NF	114.0	39.7	3.5

特性应用：在制剂处方中，醋酸纤维素广泛用于药物缓释和掩盖口味。

醋酸纤维素用作片剂的半透膜包衣，特别是渗透泵型片剂和植入剂。

预胶化玉米淀粉

化学描述：预胶化淀粉系玉蜀黍淀粉通过物理过程处理制得。

（符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准） 

品名规格：规格、型号如下：

通用名	商品名/牌号	主要应用
善达® 预胶化淀粉	Starch 1500	良好的黏合性、崩剂性；片剂首选的填充剂
善流® 预胶化淀粉	Starch 3100	更好的流动性、崩剂性；胶囊首选的填充剂

特性应用：

        预胶化淀粉Starch®1500善达®主要作为片剂的优良黏合剂、崩解剂。应用于直接压片工艺

        预胶化淀粉Starcap® 3100善流®具有更好的流动性，主要作为胶囊剂优良的填充剂、崩解剂

聚乙二醇(Macrogol®)：

化学描述：聚乙二醇PEG是用环氧乙烷与水合成聚合而得到的聚合物。

     （符合USP/NF, Eur., Ph., JP药典标准）；

品名规格：Macrogol®规格、型号：（主要根据产品分子量来划分；5wt%;不同温度条件下测得的黏度）

药品名称(通用名)	商品名/牌号	物理性状	主要用途
聚乙二醇 PEG	Macrogol®  200	无色液体	增塑剂、增溶剂、药物基质
聚乙二醇 PEG	Macrogol®  400	无色液体	增塑剂、增溶剂、药物基质
聚乙二醇 PEG	Macrogol®  1500	白色糊状	增塑剂、增溶剂、药物基质
聚乙二醇 PEG	Macrogol®  6000P	白色粉末	增塑剂、增溶剂、药物基质
聚乙二醇 PEG	Macrogol®  20000	白色粉末	增塑剂、增溶剂、药物基质

特性应用：Macrogol®聚乙二醇在制剂中广泛用于多种药物剂型，如注射剂、局部用制剂、眼用制剂、

口服和直肠用制剂。

       聚乙二醇是稳定的亲水性物质，对皮肤基本无刺激，一般用于局部用软膏。

       聚乙二醇的混合物可用作栓剂基质；在固剂中的应用：可与难溶性药物制成固体分散体。

新型药用辅料泊洛沙姆尽显五大辅料功效 【制药设备、器械、原辅料】

 前不久，天津爱勒易医药材料科技有限公司的技术人员成功研制出新型药用辅料泊洛沙姆，为此种辅料在我国制药工业中的规模化生产与应用奠定了技术基础。作为新一代的药用辅料，泊洛沙姆在国外药物制剂中已得到广泛使用，目前国内市场对泊洛沙姆的需求也在逐年增加。但由于价格昂贵，国内仅有少量进口应用于科研、试验当中。 

  泊洛沙姆[美国《国家处方一览表》（NF）名为Poloxamer]是一种由聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚而成的新型无毒辅料，其对皮肤黏膜无刺激性和过敏性，能增强难溶性药物的溶解度，可供肌肉、皮下、静脉注射应用 医学 教育网搜集整理 。此外，泊洛沙姆还具有热敏溶胶-凝胶转变特性，在较低温度时为液体，在接近人体温度时呈软凝胶状，在肌肉或皮下可形成药物储库，使药物缓慢释放吸收。同时，泊洛沙姆对油脂有很强的乳化作用，可将一些油溶液乳化形成O/W型乳剂或复乳剂供静脉注射，具有一定的靶向作用。通过近年对泊洛沙姆在药物制剂中的研究发现，这种新型药用辅料具有以下五个方面的功效。 摘自： 医 学教 育网www.med66.com 

  

  提高直肠给药吸收率 

  以Poloxamer和生物黏附聚合物为基质的凝胶直肠给药系统，易于肛门给药，而且对直肠组织有黏膜黏附性，也不会在用药后渗漏。通过双氯芬酸钠poloxamer凝胶剂与双氯芬酸钠固体栓剂比较发现，前者能明显提高双氯芬酸钠的初始血浆浓度，缩短其达峰时间（Tmax），提高吸收速度。 

  由于双氯芬酸钠能提高胶凝温度、削弱凝胶强度与生物黏附力，并可与生物黏附聚合物产生沉淀，但氯化钠的作用正好相反，含有1％氯化钠的poloxamer凝胶剂的药物不会沉淀，易于插入直肠而不会渗漏，可在实验鼠的直肠保留6小时以上。因此，加有氯化钠的双氯芬酸钠poloxamer凝胶直肠给药系统是一种物理稳定性高、使用方便、药效高的给药系统。   医学 教育网搜集整理 

  增进肿瘤化学药物疗效 

  研究发现，PoloxamerP85型在细胞表达多重抗药相关蛋白1（MRP1）和多重抗药相关蛋白2（MRP2）中具有明显的化学敏化作用，并同时在细胞聚集和长春碱、阿霉素的细胞毒作用方面均起作用。其机制包括三个方面：作用于ATP；降低细胞内谷胱甘肽（GSH）水平；降低胞内MRPATP酶和谷胱甘肽-S-转移酶(GST)的活性。   医学 教育网搜集整理 

  P85可增加长春碱和阿霉素在过度表达MRP细胞的聚集，因而明显提高它们的细胞毒作用；P85还可使药物对过度表达MRP1和MRP2的细胞敏化，从而使其在具有抵抗机制的肿瘤化学治疗方面有用武之地。   

  Poloxamer阻滞共聚物是另一种有多重作用的高效给药系统，药物包裹在以Poloxamer为基质的微囊中，其溶解性及代谢稳定性均能得到提高，并可延长药物的循环时间；xamer阻滞共聚物的单聚体与具有多重耐药的癌细胞相互作用可使这些癌细胞对多种抗癌药物敏感，而且Poloxamer共聚物的单分子链、单聚体在BBB和小肠均能抑制药物的外流转运，因此提高了选择性作用于脑部的药物转运率和口服药物的生物利用度。   

在黑色素瘤实验鼠B16F1的病理模型实验中，以肿瘤生长率、动物存活率等为指标，将紫杉醇的poloxamer凝胶剂（paclitaxel-poloxamer407）与碱金属对照组做了比较，结果发现：肿瘤生长率降低了67％，肿瘤体积的倍增时间延长了72％，在给药15天后，pacli鄄taxel-poloxamer407给药组的动物存活率超过91％，而对照组只有58％。由此可见，紫杉醇的poloxamer407型凝胶剂可明显提高紫杉醇以局部给药方式治疗实体瘤的疗效。

   

  调节缓控释制剂释药速率   

  在对由聚氧化乙烯（PEO）或聚环氧乙烷（PPO）组成的泊洛沙姆共聚物的研究中——该共聚物是以聚D，L-丙交脂（PDLA）或1-甲基-2-吡咯烷酮（NMP）为溶剂而制得的控释药库混合物，技术人员发现Poloxamer在浓度和分子量方面的变化对药库内在形态并无大的影响，但其浓度的提高可使蛋白类药物的突释效应大大减少，虽然释放类型仍为典型的突释，但如果Poloxamer的浓度大到超过某个临界点时，则蛋白类药物的释放类型则由突释型转变为持续释药型（缓释型）。   

  一氧化氮（NO）通过化学或光化学机制对靶细胞或器官的局部释放，在生物医学领域有着广阔的应用前景，特别是当NO供体结合于非毒性黏性基质中时。多项实验证明：NO供体如S-亚硝基谷胱甘肽（GSNO）和S-亚硝基-N-乙酰半光氨酸（SNAC）可以和PoloxamerF127水凝胶结合，此时NO以热学或光化学的方式释放；对S-NO的键裂光谱监测也显示：与水溶液相比，凝胶化基质（F127）可减少NO的热和光化学释放的初始释放率[2~45毫米（-1）分钟（-1）]，这种稳定作用可由“笼状再结合机制”解释，从而为贮存、处理S-亚硝基硫醇提供了有利条件。因此可得出结论：F127水凝胶可用于S-亚硝基硫醇的NO对靶标部位的热和光化学释放，应用前景广阔。 

  促进透皮剂的皮肤渗透 

  水凝胶被认为是一种最适合离子电渗疗法的基质形式，由于胰岛素为大分子肽类物质（分子量在3～7KDa），在以poloxamer407为基质时可形成胰岛素凝胶，该凝胶具备一定的物理、化学稳定性。体外研究已显示，化学促渗透剂如亚油酸和薄荷酮与离子电渗疗法联合应用时，对胰岛素的皮肤渗透性具有协同促进作用。其中薄荷酮预处理组的血浆胰岛素浓度（PIC）很快可达峰值，但血浆血糖水平（PGL）的下降速度较其他处理组（如亚油酸预处理组）慢，提示在PIC和PGL之间可能无直接的联系。该研究最终证实：单独应用电渗疗法或将其与亚油酸合并应用可使PGL下降36％～40％，而薄荷酮在单独或与离子电渗疗法联用时降糖效果均不理想。但电渗疗法和化学促渗透剂的联合应用比单独应用任何一种方法都会引起更大的皮肤刺激。 

  延长眼科用药作用时间   

  已有研究表明，原位凝胶技术可延长眼科用药的药物作用时间，进而提高其生物利用度。通过采取以眼科给药系统为导向的组织工程学方法，研究人员以N-羟基琥玻酰亚胺（NHS）等为交联剂，使具有单氨基末端的poloxamer(MATP)与透明质酸（HA）耦合交联为共聚物（此共聚物的凝胶化温度取决于HA的含量和poloxamer的浓度），然后再通过体外药物释放实验，结果发现：由于共聚物原位凝胶的形成和HA的黏性特性，可使环丙沙星从poloxamer和HA的水凝胶共聚物中持久释放。

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