
药代动力学参数是衡量药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的重要指标。药峰浓度(Cmax)指的是药物在体内的最高血药浓度,它能够反映药物吸收速率和程度。而达峰时间(Tmax)则是指药物达到Cmax所需的时间,它揭示了药物在体内的吸收速度,通常吸收速度越快,Tmax越短。
末端消除速率(Ke)是一个关键参数,它描述了药物在体内的消除速度,是通过将血药浓度对数与时间做线性回归后所得斜率值的负数来计算的。末端消除半衰期(T1/2)则是指血药浓度下降到初始值一半所需的时间,它直观地反映了药物的消除速度,且末端消除半衰期和末端消除速率互为倒数。
药时曲线下面积(AUC)是评价药物吸收程度的重要指标,它表示血药浓度曲线与时间轴所包围的面积。AUC有AUC(0-t)和AUC(0-∞)两种表示方式,前者根据梯形面积法获得,后者则通过AUC(0-t)加上末端点浓度除以末端消除速率计算得出。
清除率(CL)是指单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,常用单位为L/h,是反映机体对药物处理能力的重要参数。表观分布容积(Vd)则是指药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,常用于评估药物在体内的分布情况,数值越高表示分布越广。
平均驻留时间(MRT)是衡量药物分子在体内停留时间的平均值,用于表示从体内消除63.2%药物所需的时间。当药动学过程呈现线性特征时,可以通过AUMC与AUC(0-∞)的比例计算得出MRT。生物利用度(F)用于评估药物被吸收进入血液循环的速度和程度,分为绝对生物利用度和相对生物利用度两种。
绝对生物利用度用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,Dose为剂量。而相对生物利用度用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分别为受试制剂和参比制剂。详情