马丁啉适用于治疗消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛等症状。成人每日服用3～4次，每次10mg，必要时可加倍服用，或遵医嘱。儿童则每日服用3～4次，每次每公斤体重0.3mg，应在饭前15～30分钟服用。
马丁啉的常见不良反应包括轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠、嗜睡、头晕等。有时会导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等，但停药后即可恢复正常。孕妇应慎用，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，有可能加重心律紊乱。
如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。本品性状发生改变时禁止使用。请将本品放在儿童不能接触的地方。
马丁啉为外周多巴胺受体阻滞药，直接作用于胃肠壁，可增加食管下部括约肌张力，防止胃-食管反流，增强胃蠕动，促进胃排空，协调胃与十二指肠运动，抑制恶心、呕吐，并能有效地防止胆汁反流，不影响胃液分泌。
口服后吸收迅速，15～30分钟可达峰值血药浓度。分布以胃肠局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有。本品几乎全部在肝内代谢，半衰期(t1/2)为7小时，通过尿液排泄总量为31.23%，原型药占0.4%；粪便排泄总量65.7%，原型药占10%。
孕妇慎用。1岁以下儿童由于其血-脑脊液屏障发育不完善，故不能排除对1岁以下婴儿产生中枢副作用的可能性。
马丁啉不宜与唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑，大环内酯类抗生素如红霉素，HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物及奈法唑酮等合用。抗胆碱能药品如痛痉平、溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等会减弱本品的作用，不宜与本品同服。抗酸药和抑制胃酸分泌的药物可降低本品的生物利用度，不宜与本品同服。
药物过量的症状包括困倦、定向障碍和锥体外系反应(多发于儿童)。本品无特定的解救药，一旦药物过量，洗胃及给予活性炭可能会有帮助，建议进行严密的临床监护及支持疗法。抗胆碱药物或抗帕金森氏症的药物可能对控制锥体外系反应有帮助。
