
为了帮助考生高效备考,我们精选了“执业药师西药学2017重点之放疗与化疗止吐药”的内容,希望对考生有所助益。
一、作用特点与临床评价
1. 多巴胺受体阻断剂
- 甲氧氯普胺
- 作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体,具有中枢性止吐作用。
- 选择性差,可能导致锥体外系反应。
- 与糖皮质激素联用可提高疗效并减轻毒副作用。
2. 5-HT3受体阻断剂
- 昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼
- 通过拮抗5-HT3受体,阻断胃肠道嗜铬细胞释放的5-HT与受体的结合,达到止吐效果。
- 具有高效选择性,不会引起锥体外系反应和神经抑制症状。
- 与糖皮质激素(如地塞米松)联合使用可显著提高疗效。
3. 神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂
- 阿瑞吡坦(唯一)
- P物质在胃肠道与中枢神经系统中存在,具有致吐作用,与NK-1受体的亲和力最强。
- 选择性NK-1受体阻断剂能抑制P物质所致呕吐,适用于迟发性化疗所致的恶心与呕吐。
【适应证】包括化疗后的急性、延迟性恶心或呕吐,以及重度抑郁症(伴焦虑)。
二、用药监护
1. 不同程度呕吐的处理
- 轻度恶心与呕吐反应:口服多潘立酮、甲氧氯普胺;效果不佳时,可合用地塞米松或劳拉西泮。
- 严重呕吐:使用5-HT3受体阻断剂,如昂丹司琼。
- 急性或延迟性恶心与呕吐:口服地塞米松,或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。
2. 按呕吐出现的时间可分为:
- 急性恶心与呕吐:24小时内,最严重。
- 迟发性恶心与呕吐:24小时后,持续时间较长,可能与P物质有关。
- 预期性恶心与呕吐:既往接受过化疗的患者,再次接受化疗前出现,与化疗药无关,由精神心理因素主导的条件反射,止吐药无效。治疗:行为调节和系统脱敏。
3. 化疗药所致恶心与呕吐的分级:
- 高度致吐:频率大于90% —— 5-HT3受体阻断剂、地塞米松、阿瑞吡坦。如氮芥、环磷酰胺(>1500mg/m²)、卡莫司汀、顺铂。
- 中度致吐:频率31%~90% —— 5-HT3受体阻断剂、地塞米松。如环磷酰胺(<1500mg/m²)、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、XX替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤(≥200mg/m²)、培美曲塞、柔红霉素、多柔比星、紫杉醇。
- 低度致吐:频率10%~30% —— 5-HT3受体阻断剂或口服地塞米松。如丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤(<200mg/m²)、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、长春XX、苯丁酸氮芥。
- 微弱致吐:小于10% —— 可不治疗;或使用5-HT3受体阻断剂。
以上内容经润色和修正,确保了语义的准确性和条理的清晰性。