左旋肉碱是一种类似于维生素的营养物质，人体内可以通过赖氨酸、蛋氨酸和烟酸等物质合成少量的肉碱。虽然红肉和动物产品是主要的食物来源，但一般人每日只能从膳食中吸收大约50毫克肉碱。为了达到理想的健康状态，建议每日膳食应含有至少250至500毫克的肉碱。运动人群、精神高度紧张者以及其它缺乏左旋肉碱的个体，如老年人，需要额外补充，特别是进行大量运动训练的运动员。
在人体内，左旋肉碱的主要生理功能是充当脂肪酸运输的载体，将中长链脂肪酸从线粒体膜外转移到膜内，在线粒体基质中氧化以产生能量。这一功能让左旋肉碱补充物在多个方面发挥作用：
首先，它有助于减少体脂肪并降低体重；其次，它能降低血清总胆固醇和甘油三酯水平，同时提高血清高密度脂蛋白，从而预防心脏病；在运动期间，它能够帮助身体燃烧脂肪，提高能量、耐力和运动表现；它还能促进丙酮酸的代谢供能，减少乳酸在肌肉细胞中的积累；增强心肌细胞氧化脂肪的能力，降低高强度运动时心脏的负担；提高机体活力，缓解疲劳；增强免疫功能和肝功能；预防运动时产生的脂质过氧化物，保护肌纤维不受自由基的损害；减缓人体衰老过程。
作为一种多功能、无副作用的营养补充品，左旋肉碱在运动界受到广泛关注，许多人将其用于减脂、增强耐力和抗疲劳。在大众市场，它已成为许多减肥产品和抗疲劳产品的主要成分。
关于左旋肉碱的使用剂量和方法，目前尚未有统一的结论。根据国外实验，每日补充0.5至4克肉碱（当每日用量少于250毫克时效果不明显），分次在早、午餐前或运动前30分钟服用是安全且有效的。配合低脂、低碳水化合物饮食（不超过总热量的50%），可以达到理想的减肥效果。若想通过肉碱增加耐力，则应在赛前数周就开始连续服用。应避免在太晚时间服用肉碱，以免影响睡眠。
