黄连的药理研究及现代应用

王秀杰　(辽宁铁岭县第一医院　112000)

关键词　黄连　药理学　临床应用

中图分类号:R285　　文献标识码:B　　文章编号:10082049X(2003)0620370201

　　黄连为毛茛科植物黄连(Coptis chinensis Franch.)、三角叶黄连或云南黄连的干燥根茎。始载于《神农本草经》,主产于四川石柱,云南洪雅、峨嵋等地。三种黄连均含有多种生物碱,主要为小檗碱(berberine BR),含量高达3.6%以上。其次为黄连碱(coptisine)、药根碱(jatrorrhizine)、甲基黄连碱(wore2 nine)等。黄连是一味古老的抗菌药,临床上长期以来用于解热镇痛、抗肠道细菌感染。近年来发现黄连还有抗心律失常、降血脂、降血糖、抗血小板聚集等药理作用,其中有些已经开始用于临床,现将有关方面的研究及应用综述如下。

1　抗菌消炎、抗消化性溃疡

黄连的抗菌成分为BR、黄连碱及药根碱3种成分。体外试验,BR对多型痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌、霍乱弧菌等G-菌有抑制作用;对肺炎双球菌、白喉杆菌、百日咳等G+菌也有抑制作用。其抗菌强度与浓度、配伍有关,低浓度抑菌,高浓度则杀菌。单用易产生耐药性。因此,临床上多用以黄连为主的方剂如香连丸或黄连解毒汤增强杀菌效果。

多年来,临床常利用这一药理作用治疗各种感染性疾病如:(1)消化道感染。单味黄连粉剂、煎剂或黄连为主的方剂治疗细菌性痢疾;(2)急慢性胃肠炎和霍乱。用黄连粉或BR服用;(3)溃疡性结肠炎。邓耀荣等应用黄连配伍枳实、苍术等治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎,取得较好疗效[1]。2　抗心律失常作用

黄连中的BR有明显抗心律失常作用。能防治乌头碱、电刺激及冠状动脉结扎所致的实验动物室性心律失常,并呈明显的量效关系。临床上用黄连素片治疗各种原因的心律失常。张永施[2]应用BR1.5～2.0g・d-1,分3～4次口服, 14d为一疗程治疗频发室性早搏22例,总有效率达90%。黄伟民[3]应用BR治疗经1～6种抗心律失常药治疗无效的顽固性心律失常,取得比较满意效果。

以往研究认为[4]BR可延长动作电位时程和功能不应期,使期前冲动不易引起折返激动并中止折反的持续进行,而发挥抗心律失常作用。

3　降血压

BR有明显降压作用。静注给药可降低动脉压,尤其是舒张压,且与剂量呈正相关。降压机理主要是竞争性阻断血管平滑肌上β2受体,使外周血管阻力降低所致[5]。临床上用黄连素片(0.6～1.8g・d-1)对Ⅰ、Ⅱ期高血压疗效较好,对肾性及先兆子　等继发性高血压也有一定效果,对Ⅲ期及重症高血压疗效较差。

4　降血脂

BR降血脂作用最初是在实验性治疗非糖尿病动物模型中发现的,研究表明,它能明显地降低血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)及极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL2C)的含量。勾祥辉[6]用BR0.5g tid饭后口服治疗高血脂症,有效率达90%。BR的降血脂作用与提高机体抗氧化能力和促进脂类代谢有关。

5　降血糖

黄连碱、BR均有降血糖作用。对正常小鼠及自发性糖尿病KK小鼠均有降血糖作用[7]。其降糖作用可能为受体后效应,它可以抑制注射葡萄糖引起的血糖升高,其作用通过抑制糖原异生或促进糖酵解途径实现。研究还发现,BR 对胰岛β细胞有修复作用。BR的降血糖机制不十分明确,但临床上用黄连素治疗消渴症已历史悠久。早在唐代名医孙思邈所著的《千金要方》中就记载有用黄连配伍生地治疗消渴症。现代临床用黄连素片0.4g tid,治疗2型糖尿病,效果显著,且维持时间较长,无副作用。

6　抗血小板聚集作用

小檗碱对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、胶原等诱导的血小板聚集和ADP释放均有不同程度的抑制作用。且以对胶原诱发的聚集和诱导的血小板抑制作用最强,其疗效几乎与双嘧达莫合并阿斯匹林相媲美,且副作用小,易被病人接受。研究表明,BR在防治脑、心动脉血栓性疾病有十分重要的价值。

7　抗肿瘤

早在20世纪70年代日本学者就提出了BR及其类似物有抗肿瘤作用。林青[8]采用台盼蓝排染法观察了BR对人白血病细胞(K562)的生长抑制作用。结果表明,BR对人K562细胞具有明显细胞毒作用和抑制生长作用。虽然黄连作为抗癌药物还未应用于临床,但是研究认为有开发前景。

参　考　文　献

1　邓耀荣,李瑞轩.中医药治疗慢性非特异性溃疡性结肠炎40例[J].辽宁中医杂志,2000,27(7):308

2　张永施.应用黄连素治疗频发室早22例[J].实用中西医结合杂志,1994,7

(8):16

3　黄伟民.黄连素治疗室性快速性心律失常[J].中华心血管病杂志,1990,18

(3):155

4　张群英.四氢小檗碱抗心律失常作用及其机理探讨[J].江苏医药,1993,15

(3):138

5　国家中医药管理局科技教育司.中药药理学[M].北京:中国中药出版社, 1997,15

6　勾祥辉.黄连素治疗高血脂59例[J].人民军医,1995(2):35

7　李真.生地黄连液对四氧嘧啶小鼠影响的研究[J].辽宁中医杂志,2000,27

(12):574

8　林青.小檗碱对K562细胞生长的抑制作用[J].福建医学院学报,1996

(4):309(2002203208收稿)

073China Pharmacist2003,Vol.6　No.6