完整版)执业药师西药一重点笔记

药学专业知识考试重点

历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。

第一章：药物剂型分类

药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。

第二章：药物剂型的重要性

药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。

第三章：药用辅料的作用

药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。

第四章：药物化学降解途径

药物化学降解途径主要有水解和氧化。酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。

第五章：药物固剂和液剂与临床应用

药物固剂和液剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。

第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用

药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。

第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用

药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。

第八章：生物药剂学

生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。

第九章：药物的体内动力学过程

药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。

第十章：药品质量与药品标准

药品质量与药品标准包括药品质量控制、药品标准制定、药品质量评价和药品标准修订等。

第十一章：常用药物的结构特征与作用

常用药物的结构特征与作用包括抗生素、抗肿瘤药物、心血管药物、神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物、代谢系统药物等。

左旋肾上腺素会发生外消旋化作用，毛果芸香碱会发生差向异构作用，维生素A会发生几何异构化。此外，氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下容易脱羧，生成间氨基酚。氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应，形成二聚物，此过程还可以继续形成高聚物。

考点五：影响药物制剂稳定性的因素

药物制剂稳定性受处方和外界因素影响。处方因素包括pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂等。外界因素包括温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。

考点六：药物稳定性试验方法

药物稳定性试验方法包括影响因素试验、加速试验和长期试验。

考点七：药物配伍变化

药物配伍变化包括物理学的配伍变化和化学的配伍变化。物理学的配伍变化包括溶解度改变、吸湿、潮解、液化与结块、粒径或分散状态的改变等。化学的配伍变化包括浑浊或沉淀、变色、产气、发生爆炸、产生有毒物质、分解破坏、疗效下降等。

考点八：药品的包装材料的分类

药品的包装材料可按使用方式、形状和材料组成分类。按使用方式可分为I、Ⅱ、Ⅲ三类；按形状可分为、片材、袋、塞、盖等；按材料组成可分为金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合。

考点一：药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响

药物的溶解度、脂水分配系数和渗透性对药效有重要影响。药物必须具有一定的水溶性和脂溶性才能被有效地吸收和利用。过高或过低的亲水性或亲脂性都会影响药效。药物透过生物膜的过程中，需要具备一定的脂溶性。

P值越高，药物的脂溶性越高。药物的渗透性既包括脂溶性又包括水溶性。根据药物的溶解性和肠壁渗透性的不同组合，生物药剂学分类系统将药物分为四类：第I类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物。药物体内的吸收取决于胃排空速率、溶解速率和渗透效率，体内吸收比较困难。

药物的酸碱性、解离度和pKa对药效有影响。弱酸性药物在胃液中（pH低）呈非解离型，易于吸收；在肠液中（pH高）呈解离型，难于吸收。弱碱性药物在肠液中（pH高）呈非解离型，易于吸收。极弱碱性和强碱性药物在胃肠中多离子化，吸收差。药物的结构和官能团也会影响药效。例如，烃基、卤素、羟基、巯基、酯基和酰胺等官能团的不同会影响药物的稳定性、水溶性和脂溶性。一些官能团虽然一般没有活性，但可作为前药或解毒基团，易于与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

药物的转运和结合形式也是药效的重要影响因素。小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1）可转运二肽类和三肽类药物，肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白（P-gp）可转运地高辛等药物。药物与受体的结合类型有不可逆性和可逆性两种，可逆性结合包括范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力。对映异构体对药效也有影响，有些对映异构体之间具有等同的药理活性和强度，有些具有相同的药理活性但强弱不同，还有些产生相反的活性。

哌西那朵是一种药物，具有阿片受体激动和5-HT3受体拮抗的药理作用，可以用于镇痛和抗恶心，但其对映异构体产生相反的作用。在药物的研究和应用中，需要综合考虑药物的各种影响因素，以达到最佳的药效。

乙胺丁醇有两种体，D体是抗结核药物，而L体则活性较弱，毒性较强。左旋多巴也有两种体，S体是抗震颤麻痹药物，而R体则是竞争性拮抗剂。

药物代谢有两个阶段，第一阶段是官能团化反应，将药物中的极性基团与内源性成分结合，形成易溶于水且易排出体外的结合物；第二阶段是结合反应，将药物中的硫酸、氨基酸或谷胱甘肽与共价键结合，形成极性大的结合物。药物代谢的方式也与药物的结构有关，如含芳环药物会发生氧化代谢，烯烃和炔烃的药物则会发生氧化反应，含饱和碳原子的药物会发生氧化反应，胺类药物可能会发生氧化或脱氨基/烷基反应，而酯和酰胺类药物则会发生水解反应。

颗粒剂有多种分类，如可溶颗粒、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒。每种颗粒剂都有不同的特点和应用场景，如泡腾颗粒含有碳酸氢钠和有机酸，遇水会放出大量气体，易溶于水的药物适合使用这种颗粒剂。

胶囊剂也有多种分类，如硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。胶囊剂的制作需要选择合适的药物和囊材，明胶是主要的囊材料。

液剂也有多种分类，如口服液、注射液、外用液等。每种液剂都有不同的应用场景和特点。

表面活性剂有毒性，其中阳离子型的毒性最强，而非离子型的毒性最弱。表面活性剂的应用包括增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂及杀菌剂等。

低分子溶液剂包括芳香水剂、醑剂、甘油剂、糖浆剂和搽剂等。每种低分子溶液剂都有不同的应用场景和特点，如甘油剂适用于口腔、耳鼻喉科疾病，而糖浆剂则含有高浓度的蔗糖水溶液，可以作为矫味剂和助悬剂，同时也需要添加防腐剂。

涂抹剂、灌肠剂、洗剂、灌洗剂和涂膜剂是外用液剂的几种类型。其中，涂剂是用于消毒纱布或棉球等物品，涂于皮肤或口腔和喉部黏膜的液剂。涂膜剂则是将原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液剂。灌肠剂是一种灌注于直肠的液剂，可用于治疗、诊断或营养。而洗剂则是供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道使用的液剂。灌洗剂则是用于清洗和尿道的液剂。

混悬剂的质量要求包括沉降容积比、重新分散性、微粒大小、絮凝度和流变学。其中，沉降容积比越大，稳定性就越高。而微粒大小应该在0.5~10μm之间。另外，絮凝度越高，稳定性也越高。

乳剂的稳定性受到分层密度差、絮凝、合并、破裂和转相等因素的影响。其中，分层密度差是可逆的，但絮凝和合并则是不可逆的。乳化膜部分破裂，乳化剂失去乳化作用也是不可逆的。而外界因素和微生物也会影响乳剂的稳定性，导致变质。

制药用水是注射剂溶剂中的重要成分。纯化水不含任何附加剂，不能用于注射剂的配制和稀释。注射用水是经蒸馏得到的无热原水，可作为注射剂、滴眼剂的溶剂或稀释剂以及的清洗溶剂。灭菌注射用水则用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂，无菌无热原。

热原的除去方法包括吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法、高温法和酸碱法。热原的性质包括水溶性、不挥发性、耐热性、过滤性和其他特性。其中，热原能被强酸、强碱、强氧化剂和超声波破坏。

影响药物溶解度的因素包括药物分子结构与溶剂、温度、晶型、溶剂化物和粒子大小等。增加药物溶解度的方法包括加入增溶剂和助溶剂、制成盐类、使用混合溶剂、制成共晶和改变温度和pH等。

气雾剂可分为两种类型，即液体气雾剂和固体气雾剂。液体气雾剂又可分为油性气雾剂和水性气雾剂。抛射剂是气雾剂中的一种，可用于将药物喷射到患处。

是指使50%受试者出现所需效应的剂量或浓度，是衡量药物效能的指标之一。

5.药效学曲线

药效学曲线反映药物效应随时间或剂量的变化规律，包括起效时间、峰效应时间、持续时间和药效学曲线类型等。

6.药物剂量的选择

药物剂量的选择应考虑药物的药效学特征、疾病特征、患者特征和药物相互作用等因素。

考点二：药物代谢动力学

药物代谢动力学包括吸收、分布、代谢和排泄四个过程，其中代谢是药物从体内消失的主要途径。

1.药物吸收

药物吸收受多种因素影响，包括药物特性、给药途径、药物剂量和患者个体差异等。

2.药物分布

药物分布受多种因素影响，包括药物特性、生理状态、病理状态和组织亲和力等。

3.药物代谢

药物代谢是药物从体内消失的主要途径，主要发生在肝脏和肠道，包括氧化、还原、羟化、酰化和葡萄糖醛酸化等反应。

4.药物排泄

药物排泄包括肾排泄、肝排泄、胆汁排泄和肠道排泄等途径，其中肾排泄是最主要的排泄途径。

考点三：药物相互作用

药物相互作用是指两种或多种药物同时使用时，对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程产生影响，包括加强作用、拮抗作用和不良反应等。

1.药物加强作用

药物加强作用是指两种或多种药物同时使用时，对药物效应的增强作用，可能导致毒性反应。

2.药物拮抗作用

药物拮抗作用是指两种或多种药物同时使用时，对药物效应的抑制作用，可能降低治疗效果。

3.药物不良反应

药物不良反应是指药物使用过程中出现的不良反应，可能由药物自身特性、药物代谢动力学和药物相互作用等因素引起。

考点四：药物毒理学

药物毒理学研究药物对生物体的有害作用，包括急性毒性、慢性毒性和致癌作用等。

1.急性毒性

急性毒性是指药物在短时间内对生物体产生的有害作用，可能导致死亡或严重损伤。

2.慢性毒性

慢性毒性是指药物在长时间内对生物体产生的有害作用，可能导致器官损伤、免疫抑制和神经系统损伤等。

3.致癌作用

致癌作用是指药物对生物体产生的致癌作用，可能导致肿瘤的发生和发展。

考点五：药物治疗学

药物治疗学是指药物在临床上的应用和治疗效果的评价，包括药物的适应症、不良反应和疗效评价等。

1.药物适应症

药物适应症是指药物在治疗某种疾病时的适用范围和条件。

2.药物不良反应

药物不良反应是指药物使用过程中出现的不良反应，可能由药物自身特性、药物代谢动力学和药物相互作用等因素引起。

3.疗效评价

疗效评价是指对药物治疗效果进行评价，包括疗效的判断和疗效的评估等。常用的评价指标包括症状缓解、生命质量和生存期等。

引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的剂量半数致死量（LD50）可用来衡量药物的毒性。治疗指数（TI）是LD50/ED50，TI越大，说明药物越安全。药物安全范围通常指LD5～ED95.

药物的作用机制通常涉及酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因和受体等靶点。受体是药物作用的关键，通常是蛋白质。受体具有饱和性、特异性、可逆性、灵敏性和多样性等特点，分为G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道蛋白、酶活性受体、细胞核激素受体等类型。受体作用的信号转导通常包括第一信使（如多肽类激素、神经递质、细胞因子等）和第二信使（如环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、三磷酸肌醇、二酰基甘油、Ca+和NO等）。

药物通常分为激动药和拮抗药。激动药与受体具有亲和力和内在活性，包括完全激动剂和部分激动剂。拮抗药具有较强的亲和力，但缺乏内在活性，不能产生效应，包括竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

药物作用受机体因素影响，包括生理因素（如年龄、体重和性别）、精神因素、疾病因素（如心脏、肝脏、肾脏、胃肠、营养不良、酸碱平衡失调、电解质紊乱、发热等）、遗传因素（如种族差异、特异质反应、个体差异、种属差异等）、时辰因素、生活惯和环境等。

药物相互作用通常涉及药动学过程（如吸收、分布、代谢和排泄）和药效学过程（如协同作用和拮抗作用）。药物分布通常涉及游离型药物和结合型药物。肝药酶诱导剂和抑制剂也会影响药物代谢。

2.毒性作用：当药物剂量过大或体内蓄积过多时，会造成功能性或器质性损害。例如，基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素等药物会引起耳毒性。

3.后遗效应：即使在停药后，血药浓度已降低至最低有效浓度以下，仍会残留药理效应。例如，服用苯二氮卓类镇静催眠药后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”现象。

4.首剂效应：常规剂量下开始治疗哌唑嗪可能会引起血压骤降。

5.继发性反应：指出现“二重感染”的情况。

6.停药反应：也称为“反跳反应”。

7.依赖性：阿片类、可卡因、大麻及某些精神药物会引起依赖性。

8.变态反应：也称为“过敏反应”，是免疫反应的一种。

9.特异质反应：由遗传异常引起，通常是体内缺少某种酶。例如，红细胞葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏会导致溶血性贫血。

10.特殊毒性：药物会引起致癌、致畸、致突变等情况。

考点二：药源性疾病分类

1.根据病因学分类，药源性疾病可分为量相关的药源性疾病（A型药品不良反应）和剂量不相关的药源性疾病（B型药品不良反应）。

2.根据病理学分类，药源性疾病可分为功能性改变的药源性疾病和器质性改变的药源性疾病。

3.根据量-效关系分类，药源性疾病可分为量-效关系密切型（A型）、量-效关系不密切型（B型）、长期用药致病性、药物后效应型。

4.根据给药剂量及用药方法分类，药源性疾病可分为与剂量有关的反应、与剂量无关的反应、与用药方法有关的反应。

5.根据药理作用及致病机制分类，药源性疾病可分为由药物的药理作用增强或毒副作用所致、意外特异性药源性疾病、由于药物相互作用所致、由于药物的杂质、异常性及污染所致。

考点三：药物流行病学主要研究方法

1.描述性研究是药物流行病学研究的起点，包括病例报告、生态学研究和横断面调查。

2.分析性研究包括队列研究（定群研究）、病例对照研究和实验性研究（随机分配原则，包括实验组和对照组）。

考点四：阿片类药物的依赖性治疗

1.美沙酮替代治疗。

2.可乐定治疗。

3.东莨菪碱综合戒毒法：不仅可以控制戒断症状，还可以促进毒品的排泄。

4.预防复吸：纳曲酮，长效阿片受体阻断药。

5.心理干预和其他疗法。

第九章：重要公式

1.血药浓度—时间关系。

第十章：考点

考点一：药品标准与药典

1.国家药品标准包括《中华人民共和国药典》、《药品标准》和药品注册标准。

2.国家药品标准的制定原则包括针对性、科学性（“准确、灵敏、简便、快速”）和合理性。

3.药典英文缩写包括《美国药典》USP、《英国药典》BP、《日本药典》JP、《欧洲药典》EP和《中国药典》ChP。

4.中国药典分为一部中药、XXX和三部生物制品。

本文介绍了《中国药典》标准体系构成以及药品储藏条件、精确度、化学鉴别法、光谱、色谱鉴别法与杂质检查、含量与效价测定、药品检验取样和体内药物检测等考点。其中，药品储藏条件包括阴凉处≤20℃、凉暗处避光并温度≤20℃、冷处2℃~10℃和常温10℃~30℃。精确度分别为“0.1g”→±0.04→0.06~0.14g、“2g”→±0.5→1.5~2.5g、“2.0g”→±0.05→1.95~2.05g、“2.00g”→±0.005→1.995~2.005g。化学鉴别法包括颜色反应、沉淀反应和气体生成反应。光谱、色谱鉴别法与杂质检查主要使用紫外-可见分光光度法、红外分光光度法和杂质检查。含量与效价测定是药品质量控制的重要指标。药品检验取样需要遵循一定的规则和方法。体内药物检测需要考虑不同药物的特点和特殊人群的用药情况。最后，文章列举了一些常见疾病和相应的治疗药物，如红霉素、克林霉素、美罗培南、万古霉素和庆大霉素。

1.成人伤寒和副伤寒可以使用氟喹诺酮类药物进行治疗。

2.流行性脑膜炎可以使用磺胺嘧啶进行防治。

3.斑疹伤寒和可以使用四环素类药物进行治疗。

4.鹦鹉热、衣原体肺炎和沙眼衣原体可以使用多西环素进行治疗。

5.肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病可以使用多西环素进行治疗。

6.深部真菌感染可以使用两性霉素B进行治疗。

7.单纯疱疹病毒可以使用阿昔洛韦进行治疗。

8.结核可以使用异烟肼进行治疗。

9.麻风病可以使用氨苯砜进行治疗。

10.疟疾的症状可以使用氯喹进行控制。

11.疟疾可以使用乙胺嘧啶进行病因性预防。

12.复发性疟疾和疟疾传播可以使用伯氨喹进行控制。

13.阿米巴和滴虫可以使用甲硝唑进行治疗。

14.无症状带阿米巴包囊者可以使用二氯尼特进行治疗。

15.血吸虫病可以使用吡喹酮进行治疗。

16.蛲虫可以使用恩波维铵进行治疗。

17.急性非淋巴细胞性白血病可以使用阿糖胞苷进行治疗。

18.雌激素受体阳性的晚期乳腺癌和停经后晚期乳腺癌可以使用他XXX进行治疗。

19.过敏性休克可以使用肾上腺素进行治疗。

20.癫痫持续状态可以使用地西泮进行治疗。

21.癫痫大发作可以使用苯妥英钠进行治疗。

22.癫痫小发作可以使用乙琥胺进行治疗。

23.小发作合并大发作可以使用丙戊酸钠进行治疗。

24.精神运动性发作可以使用卡马西平进行治疗。

25.阿尔茨海默病可以使用加兰他敏进行治疗。

26.急性风湿热可以使用阿司匹林进行治疗。

27.小儿解热镇痛可以使用对乙酰氨基酚进行治疗。

28.室性心律失常可以使用利多卡因进行治疗。

29.强心苷中毒引起的快速性心律失常可以使用苯妥英钠进行治疗。

30.高血压伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍和急性心肌梗死可以使用ACEI进行治疗。

31.轻度或中度高血压可以使用卡托普利进行治疗。

32.阵发性室上性心动过速可以使用XXX进行治疗。

33.脑水肿和降低颅内压可以使用甘露醇进行治疗。

34.重度缺铁性贫血可以使用硫酸亚铁进行治疗。

35.肾病综合征可以使用泼尼松进行治疗。

36.轻度2型糖尿病，特别是肥胖病人，可以使用二甲双胍进行治疗。

37.醛固酮升高引起的顽固性水肿可以使用螺内酯进行治疗。

38.精神症的一线药物是利培酮。

39.躁狂症可以使用碳酸锂进行治疗。

40.心绞痛最有效的药物是甘油。

41.变异型心绞痛可以使用钙通道阻滞药进行治疗。

42.别嘌醇是唯一可以抑制尿酸合成的药物。