2014执业药师考试知识点解析

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　第一节 袢利尿药

　　一、药理作用

　　(一)强大的利尿作用 抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对氯化钠的再吸收，降低肾的稀释功能及浓缩功能，而发挥强大利尿作用，排出大最低渗尿。在水与电解质平衡保持正常水平时，持续给予大剂量呋塞米可使成人排尿大量增加。

　　(二)增加肾血流量和前列腺素E的含量，此对急性肾功能衰竭时的肾功能有保护作用。

　　(二)增加Ca2+、Mg2+的排泄。

　　二、不良反应

　　(一)水与电解质紊乱 表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症，长期应用可出现低血镁。低血钾症严重时，可引起骨骼肌及肾小管的器质性损伤及肝昏迷，增加强心苷对心脏的毒性。

　　(二)高尿酸血症和高氮质血症 尿酸的重吸收增加、分泌减少，导致高尿酸血症。

　　(三)耳毒性 呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。(XL2007-2-036;zy2001-1-066;zl2005-1-036;zl2003-1-117)

　　XL2007-2-036. 能抑制尿液的稀释和浓缩过程，并具有强大利尿作用的药物是

　　A.呋塞米

　　B.氢氯噻嗪

　　C.高渗葡萄糖

　　D.山梨醇

　　E.甘露醇

　　答案：A

　　zy2001-1-066. 主要作用于髓袢升支粗段皮质部和髓质部的利尿药是

　　A.螺内酯

　　B.氨苯蝶啶

　　C.甘露醇

　　D.呋塞米

　　E.氢氯噻嗪

　　答案：D

　　【解析】利尿中三类利尿药的作用机制、不良反应是常考得考点。高效利尿药通过抑制髓袢升支粗段Na+—K+—2Cl-共同转运体，影响尿液的稀释和浓缩功能，其不良反应有耳毒性，故不能与有耳毒性的药物(如氨基糖甙类)合用。

　　zl2003-1-117 对呋塞米(速尿)特点错误的描述是

　　A.降低肾脏的稀释与浓缩功能

　　B.排出大量等渗尿液

　　C.过度利尿可导致低血钾

　　D.长期大量静脉给药可致中毒性

　　E.具有抗尿崩症的作用

　　答案：E

　　第二节 噻嗪类及类噻嗪类

　　(一)药理作用 以氢氯噻嗪为代表：

　　1.利尿作用 抑制髓袢升支粗段皮质部(远曲小管开始部位)NaCl的再吸收，产生中等效能的利尿作用。

　　2.抗尿崩症作用 明显减少尿崩症患者的尿量，主要用于肾性尿崩症及加压素治疗无效的垂体性尿崩症。

　　3.降血压作用 它是重要的抗高血压药物。

　　(二)不良反应

　　1.电解质紊乱 产生低血钾、低血镁、低氯碱血症等。

　　2.潴留现象 如高尿酸血症、高钙血症。

　　3.代谢性变化 致高血糖、高血脂症，肾素、醛固酮过度分泌。

　　4.高敏反应 引起发热、皮疹、过敏反应。

　　5.其他 可增高血尿素氮，加重肾功能不良。(zy2008-1-054;zl2002-1-083)

　　zy2008-1-054具有抗尿崩症作用的药物是

　　A.氢氯噻嗪

　　B.呋塞米

　　C.螺内酯

　　D.甘露醇

　　E.氨苯碟啶

　　zy2008-1-054答案：A

　　题干解析：此题是理解记忆型题，以氢氯噻嗪为代表噻嗪类利尿药的药理作用：1.利尿作用 抑制髓袢升支粗段皮质部(远曲小管开始部位)NaCl的再吸收，产生中等效能的利尿作用。2.抗尿崩症作用 明显减少尿崩症患者的尿量，主要用于肾性尿崩症及加压素治疗无效的垂体性尿崩症。3.降血压作用 它是重要的抗高血压药物。

　　正确答案分析：根据上述可知氢氯噻嗪具有抗尿崩症作用。

　　备选答案分析：其他利尿药不符合题干。

　　思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：利尿药是常见考点，每一类的作用特点及不良反应要重点掌握。

　　zl2002-1-083 伴水肿的轻度高血压患者，应首选

　　A.氢氯噻嗪

　　B.硝苯地平

　　C.哌唑嗪

　　D.卡托普利

　　E.可乐定

　　答案：A

　　解析：氢氯噻嗪主要通过抑制远曲小管近端对C1-的主动重吸收和Na+的被动重吸收，影响肾脏的稀释功能，产生中等强度的利尿作用，适用于各类水肿，尤以心性及肾性水肿较好;同时通过排钠使小动脉壁细胞内的Na+浓度降低，Na+-Ca2+交换减少，Ca2+浓度降低，血管扩张;降低血管平滑肌对去甲肾上腺素等缩血管物质的反应性;诱导动脉壁产生扩血管物质等三种机制产生降压作用，单用于轻度患者。因此，伴水肿的轻度高血压患者，应首选氢氯噻嗪。

第三节 保钾利尿药

　　螺内酯(安体舒能)的药理作用及不良反应

　　醛固酮的主要生理作用是促进肾远曲小管对钠的重吸收，并排出钾离子和氢离子。

　　(一)药理作用 与醛固酮竞争醛固酮受体而发挥抗醛固酮作用，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现为排Na+留K+作用。螺内酯的利尿作用不强，其利尿作用起效慢而维持时间久，并与体内醛固酮的水平有关。常与中效或高效利尿药合用，以增强利尿效果，减少K+的排出。

　　(二)不良反应 久用可引起高血钾，尤其当肾功能不良时。可引起男子乳房女性化和性功能障碍，致妇女多毛症等。(zy2003-1-223;zy2000-1-86)

　　zy2003-1-223 可引起男子乳房女性化和妇女多毛症的药物是 

　　A.甘露醇

　　B.螺内酯

　　C.呋塞米

　　D.糖皮质激素

　　E.氢氯噻嗪

　　答案：B

　　zy2000-1-86. 氨苯蝶啶作用的特点是

　　A.产生低氯碱血症

　　B.具有抗醛固酮作用

　　C.产生高血糖反应

　　D.产生高血钾症

　　E.产生低血钠症

　　答案：D

　　第四节 碳酸酐酶抑制药【新大纲添加内容】

　　一、作用与作用机制

　　乙酰唑胺通过抑制碳酸酐酶的活性而抑制HC03-，的重吸收，治疗量时乙酰唑胺抑制近曲小管约85%的HC03-的重吸收。由于Na+在近曲小管可与HC03-结合

　　排出，近曲小管Na+重吸收会减少，水的重吸收减少。但集合管Na+重吸收会大大增加，使K+的分泌相应增多(Na+- K+交换增多)。因而碳酸酐酶抑制药主要造成尿中HC03-、K+和水的排出增多。由于碳酸酐酶还参与集合管酸的分泌，因此集合管也是这类药物利尿的另一个次要部位。乙酰唑胺还抑制肾脏以外部位碳酸酐酶依赖的HC03-的转运。

　　二、临床应用

　　1.治疗青光眼

　　2.急性高山病

　　3.碱化尿液

　　4.纠正代谢性酸中毒

　　第五节 渗透性利尿药

　　甘露醇的药理作用及临床应用

　　(一)药理作用

　　1.脱水作用 静脉注射后，它不易从毛细血管渗入组织，故可迅速提高血浆渗透压，使组织间液水分向血浆转移而产生组织脱水作用。

　　2.利尿作用 静脉注射后，能迅速增加尿量和Na+、K+的排出，2～3小时后利尿作用达峰值。

　　(二)临床应用

　　1.脑水肿和背光眼 该药不易进入脑组织或眼前房等有屏障的特殊组织，静脉滴入高渗甘露醇溶液后，这些组织特别容易脱水。为多种原因(如脑瘤、颅脑外伤、缺氧等)引起的脑水肿的首选药。短期用于急性青光眼或术前使用以降低眼内压。

　　2.预防急性肾功能衰竭 能在肾小管液中发生渗透效应，阻止水分再吸收，维持足够的尿流量，使肾小管内有害物质稀释，从而保护肾小管，使其免于坏死。(zy2005-4-063;;zy2006-3-121;zy2006-3-122)

　　zy2005-4-063治疗脑水肿的首选药是

　　A.甘露醇

　　B.螺内酯

　　C.呋塞米

　　D.氯噻嗪

　　E.氢氯噻嗪

　　答案：A

　　(121～122题共用题干)

　　A.利尿剂

　　B.α受体阻滞剂

　　C.β受体阻滞剂

　　D.二氢吡啶类钙拮抗剂

　　E.血管紧张素转换酶抑制剂

　　zy2006-3-121.妊娠患者最不宜选用的降压药为 E

　　zy2006-3-122.哮喘患者最不宜选用的降压药为C (D )

　　孕妇禁用ACEI，以免影响胎儿发育。ARB

　　心绞痛同时伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、Ⅱ度以上房室传导阻滞时禁用β受体阻滞剂，支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿须慎用或禁用。停用此类药物宜逐步减量，以免突然停药有诱发心绞痛、心肌梗死或心律失常的可能。 

西沙必利片的临床适用症:

　　1.可增加胃肠动力，用于胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。

　　2.胃-食道反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。

　　3.与运动功能失调有关的假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留。

　　4.可恢复结肠的推进性运动，作为慢性便秘病人的长期治疗。　　

　一、 中枢性降压药

　　可乐定：口服吸收良好，作用强而快，短时间升压，长时间降压，心输出量及外周阻力降低。

　　甲基多巴：使外周阻力降低而降压，适于肾功能不全的高血压病人。 莫索尼定

　　二、 神经节阻滞药：阻滞后使血管扩张，外周阻力降低，回心血量减少，血压下降。快强少用。

　　三、 影响肾上腺素能神经末梢递质的药物

　　利舍平：缓慢、温和、持久。还有镇静安定作用。不良反应多，肌注静注用于高血压危象。

　　胍乙啶：扩张小静脉，静脉回流与心输出量减少，扩张小动脉，外周阻力降低。

　　四、 肾上腺素受体阻滞药

　　哌唑嗪：口服易吸收，首过效应明显。作用中等偏强，可选择性阻断α-受体，降低回心阻力及回心量。伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象。 特拉唑嗪、多沙唑嗪

　　普萘洛尔：(1) 阻滞心脏β--受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量降低。

　　(2) 阻滞肾脏β--受体，减少肾素分泌，从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。

　　(3) 可透过血脑屏障，阻滞中枢β--受体，外周交感神经降低，血管阻力降低。

　　(4) 阻滞突触前膜β--受体，减少NE释放。

　　很少发生体位性低血压，心衰、支气管哮喘病人禁用。　　

　一、强效利尿药： 呋塞米(速尿)： 作用：1、利尿作用 2、扩血管作用

　　临床应用：1、严重水肿 不良反应：1、水与电解质紊乱

　　2、急性肺水肿和脑水肿 2、胃肠道反应

　　3、预防急性肾功能衰竭 3、耳毒性

　　4、加速毒物排出 4、其他偶致皮疹骨髓抑制

　　二、中效利尿药：氢氯噻嗪 作用：1、利尿 2、降压作用 3、抗利尿作用

　　应用：1、水肿：是轻中度心性水肿的首选药。 2、降血压 3、尿崩症

　　不良反应：1、电解质紊乱 2、高尿酸血症 3、升高血糖 4、过敏反应

　　三、弱效利尿药：

　　氨苯蝶啶、阿米洛利：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，抑制K—Na交换，使Na排出增加而利尿，同时伴血钾升高。

　　螺内酯(安体舒通)：竞争与醛固酮受体结合，拮抗醛固酮的排钾保钠作用，是保钾利尿药。

　　甘露醇：渗透性利尿药、又称脱水药 另有：山梨醇 、50 葡萄糖

　　作用：1、组织脱水作用 2、增加肾血流量 3、渗透性利尿作用

　　应用：1、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青光眼

一、盐酸四环素鉴别

　　1.三氯化铁反应：具酚羟基和烯醇结构，与铁离子形成红色配合物。

　　2.高效液相色谱法 供试品与对照品保留时间一致。

　　3.红外分光光度法 测定最大吸收波长和相应吸收度。

　　4.氯化物鉴别反应。

　　二、盐酸四环素检查

　　1.有关物质 主要是差向四环素、脱水四环素、差向脱水四环素和金霉素等。采用HPLC法检查，加校正因子的主成份对照法。

　　2.杂质吸收度 控制本品中差向异构体、脱水异构体及其他杂质。此类杂质在530nm波长有较强吸收，控制样品在530nm吸收度，达到控制杂质的目的。

　　3.酸度、溶液澄清度、热原、无菌。