一、名词解释
1、药物效应动力学
标准答案:又称药效学,研究药物对机体的作用及作用机制。
2、药物代谢动力学
标准答案:又称药动学,研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。
3、吸收
标准答案:指药物从给药部位经过细胞组成的膜屏障进入血液循环的过程。
4、首关消除
标准答案:药物口服吸收后,通过门静脉进入肝脏发生转化,使进入体循环量减少,称为首关消除。
5、药理效应
标准答案:是药物作用的结果,机体反应的表现。
6、不良反应
标准答案:不符合用药目的并给患者带来不适和痛苦的反应。
7、半数致死量(LD 50)
标准答案:能引起50%实验动物死亡的剂量。
8、半数中毒量(TD 50)
标准答案:能引起50%实验动物中毒的剂量。
9、效能
标准答案:继续增加浓度或剂量而效应不再继续上升称为效能(即最大效应)。
10、效价强度
标准答案:指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。
11、配体
标准答案:能与受体特异性结合的物质。
12、激动药
标准答案:能激活受体的配体称为激动药,受体激动药对相应受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
13、竞争性拮抗药
标准答案:能与激动药互相竞争,与受体呈可逆性结合的药物。
14、协同作用
标准答案:指联合应用两种或两种以上药物以达到增加疗效的目的。
15、拮抗作用
标准答案:指联合用药以到减少药物不良反应的目的。
16、耐受性
标准答案:指连续用药后,机体对药物的反应强度递减,增加剂量可保持药效不减。
17、耐药性
标准答案:指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低,也称抗药性。
18、递质
标准答案:细胞间传递信息的物质。传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。
19、H2效应
标准答案:组胺激活H2受体,由cAMP介导产生胃酸分泌、部分血管扩张等效应。
20、抗菌药
标准答案:能抑制或杀灭病原菌,用于防治细菌感染性疾病的药物。
21、化学治疗
标准答案:应用药物对病原体(细菌和其它微生物、寄生虫及癌细胞)所致疾病进行预防和治疗,简称化疗。
22、抗菌活性
标准答案:药物抑制或杀灭微生物的能力。
23、干扰素
标准答案:是机体细胞在病毒感染受其他刺激后,体内产生的一类抗病毒的糖蛋白物质。
24、大环内酯类
标准答案:系一类含有14、15、16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。
25、抗生素
标准答案:是微生物的代谢产物,分子量较低(5000),低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。
26、周期特异性药物
标准答案:是指仅对增殖期某一期细胞有杀灭作用的药物
27、半衰期
标准答案:血浆药物浓度下降一半所需的时间。
28、全身
标准答案:一类作用于中枢神经系统、能可逆性地引起意识、感觉和反射消失的药物。
29、复合麻醉
标准答案:同时或先后应用两种以上物或其他辅助药物。
30、离子通道
标准答案:细胞膜中的跨膜蛋白质分子,对某些离子能选择通透,其功能是细胞生物电活动的基础。
31、帕金森病
标准答案:一种主要表现为进行性锥体外系功能障碍的中枢神经系统推行性疾病。
32、药酶抑制剂
标准答案:能抑制肝药酶合成并降低其活性的药物。
33、抗抑郁症药
标准答案:主要用于治疗情绪低落、抑郁消极的一类药物。
34、钙通道阻滞药
标准答案:一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外钙离子内流,降低细胞内钙离子浓度的药物。
35、药酶诱导剂
标准答案:是指能诱导提高药酶活性的药物。
36、折返
标准答案:是指一次冲动下传后,又可顺着另一环形通路折回再次兴奋原已兴奋过的心肌,是引发快速型心律失常的重要机制之一。
37、血小板活化因子(PAF)
标准答案:是一种强效生物活性磷脂,由白细胞、血小板、内皮细胞、肺、肝和肾多种细胞和组织产生。
38、抗真菌药物
标准答案:是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。
39、生产比率(GF)
标准答案:肿瘤增殖细胞群与全部肿瘤细胞群之比。
40、后除极
标准答案:是在一个动作电位后产生一个提前的除极电活动(早搏起源)。
41、免疫应答反应
标准答案:机体免疫系统在抗原刺激下所发生的一系列变化。
42、pKa值
标准答案:解离常数的负对数值,弱碱性或弱酸性药物在溶液中50%离子化时的pH值。
43、分布
标准答案:药物吸收后,通过循环向全身组织输送的过程。
44、时效曲线
标准答案:用曲线表示药物效应随时间变化的过程。
45、生物利用度
标准答案:指经过肝脏首关消除后,被吸收进入体循环的相对量和速度,F=A/D,D表示给药剂量,A表示进入体循环的药量。
46、副反应
标准答案:在治疗剂量下发生,不符合用药目的的其他效应。
47、拮抗参数(pA 2)
标准答案:使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药浓度的负对数。
48、配伍禁忌
标准答案:指药物在体外配伍时直接发生理化的相互作用而影响药效。
49、成瘾性
标准答案:指某些药品如吗啡用药时产生欣快感,停药后会出现严重戒断症状。
50、绝对口服生物利用度
标准答案:血管外给药的AUC与静脉注射后的AUC之比。
二、填空题
1、药物体内过程包括____________、____________、____________及____________。
标准答案:吸收 分布 生物转化 排泄
2、药物不良反应包括____________、____________、____________、____________、____________和____________。
标准答案:副反应 毒性反应 后遗效应 停药反应 变态反应
3、长期应用激动药可使相应受体____________,这种现象称为____________,是机体对药物产生____________的原因之一。
标准答案:数目减少 向下调节 耐受性
4、药物依赖性包括____________和____________。
标准答案:躯体依赖性(生理依赖性) 精神依赖性
5、焦虑症选用____________,精神症选用___________ 。
标准答案:地西泮、氯丙嗪
6、癫痫大发作选用____________,小发作选用____________。
标准答案:苯妥英钠、乙琥胺
7、阿司匹林的作用机理是____________。
标准答案:抑制PG合成
8、吗啡的主要不良反应是____________、____________、____________。
标准答案:成瘾、呼吸抑制、便秘
9、局麻药的作用机理是____________。
标准答案:阻断Na+通道、抑制Na+内流
10、氯丙嗪引起的体位性低血压选用____________。
标准答案:去甲肾上腺素
11、钙通道阻滞药主要用于治疗 、 、 、 、
、 。
标准答案:心律失常、心绞痛、高血压、脑血管病、外周血管痉挛性疾病、肥厚性心肌病
12、拉贝洛尔通过阻断 受体及 受体而发挥降压作用。
标准答案:
13、预防及逆转心血管重构的药物包括 、 、 等3类药物。
标准答案:ACEI、AT1受体阻断药、长效的钙通道阻滞药
14、强心苷常用于治疗心房颤动,其机制是 ,因而可使 。
标准答案:抑制房室传导,心室率减慢
15、双香豆素与 、 合用时可增强抗凝作用,与 、 合用时抗凝作用减弱。
标准答案:阿司匹林 保泰松 苯巴比妥 苯妥英钠
16、化疗指数是指____________的比值,该值____________表明药物越安全。
标准答案:LD50 /ED50 或LD5/ED95;越大
17、由我国学者发现并用于抗疟的是____________。
标准答案:青蒿素
18、药物毒性反应中的“三致”包括____________、____________和____________。
标准答案:致癌 致畸 致突变
19、难以预料的不良反应有____________和____________。
标准答案:变态反应 特异质反应
20、长期应用拮抗药,可使相应受体____________,这种现象称为____________,突然停药可产生____________。
标准答案:数目增加 向上调节 反跳现象
三、简答题
1、影响药物分布的因素有哪些?
标准答案:影响药物分布的因素有:药物血浆蛋白结合率、组织亲和力、器官血流量、药物的pKa值及体液的pH值、细胞屏障(血脑屏障)等。
2、药物体内排泄途径有哪些?
标准答案:主要有肾脏排泄、消化道排泄。其他排泄途径有汗液、唾液、泪液、乳汁等。
3、试简述受体类型。
标准答案:受体类型包括:G蛋白耦联受体、配体门控离子通道受体、酪氨酸激酶受体、细胞内受体和其他酶类受体。
4、药理学中的新药包括哪些来源?
标准答案:①对已知化合物进行结构修饰;
②合成新型结构的药物;
③从天然物质中提取、分离;
④应用生物技术和基因重组方法制备。
5、影响口服吸收的因素有哪些?
标准答案:(1)药物本身的理化性质(溶解度和解离速度)
(2)胃肠内容物;
(3)胃肠蠕动;
(4) 药物相互作用及其他。
6、传出神经系统药物的基本作用方式有哪些?
标准答案:(1)直接作用于受体:激动药、阻断药
(2)影响递质:间接作用 ①影响递质的释放,如麻黄碱;②影响递质的转运与贮存,如利血平;③影响递质的转化,如新斯的明。
7、简述氯丙嗪抗精神病的原理?
标准答案:阻断中脑边缘系统、中脑皮质通路DA受体。
8、何谓安慰剂?
标准答案:安慰剂一般指本身没有特殊药理活性的中性物质,如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。
9、琥珀胆碱过量为什么不能用新斯的明解救?
标准答案:因新斯的明通过抑制血浆胆碱酯酶的活性而加强和延长琥珀胆碱的作用。
10、β受体阻断药可治疗那些疾病?
标准答案:β受体阻断药可治疗过速型心律失常、心绞痛、高血压、甲亢、偏头痛、青光眼。
11、比较吗啡与阿司匹林镇痛特点。
标准答案:吗啡镇痛强大,适用剧痛,作用部位中枢阿片受体,可成瘾。阿司匹林镇痛中等,主要在外周抑制PG合成,不成瘾。
12、钙通道阻滞药的主要临床应用有哪些?
标准答案:⑴ 心血管系统疾病: ① 高血压;② 心绞痛;③ 心律失常;④ 肥厚
性心肌病;⑤ 慢性心功能不全。
13、简述强心苷的药理作用。
标准答案:⑴ 对心脏作用 ① 正性肌力作用 ② 减慢心率作用 ③ 影响心肌电生理作用。 ⑵ 对神经和内分泌系统的作用 ⑶ 利尿作用 ⑷ 对血管作用。
14、简述ACEI类药抗慢性心功能不全的机制。
标准答案:⑴ 抑制ACE的活性:⑵ 抑制心肌及血管重构:⑶ 改善血流动力学:⑷ 抑制交感神经活性。
15、简述钙通道阻滞药抗心绞痛的作用机制。
标准答案:⑴ 降低心肌耗氧量;⑵ 舒张冠状血管;⑶ 保护缺血心肌细胞;⑷ 抑制血小板聚集。
16、简述抗菌药物的作用机制?
标准答案:抑制细菌细胞壁合成。影响胞浆膜通透性。抑制蛋白质合成。影响叶酸及核酸代谢。
17、如何预防青霉素过敏。
标准答案:询问过敏史;皮试;注射后观察30 min;准备抢救药品及器材。治疗首选: 0.1%肾上腺素0.5~1 ml。
18、受体具有哪些特征?
标准答案:受体的特征有:灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、和多样性。
19、何谓治疗效果?
标准答案:治疗效果,也称疗效,是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。
20、何谓生物等效性?
标准答案:药品含有同一有效成分,而且剂量、剂型和给药途径相同,则它们在药学方面应该是等同的。两个药学等同的药品,若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别,则称为生物等效。
四、问答题
1、简述局麻药的局麻作用机制。
标准答案:局麻作用机制在于直接作用于细胞膜上电压依赖性Na+通道,抑制Na+内流,从而阻止动作电位的产生和神经冲动的传导。
2、钾通道开放药的药理作用有哪些?
标准答案:⑴ 选择性扩张阻力血管,降低心脏前、后负荷;⑵ 扩张正常及病变冠
脉;直接激活缺血心肌钾通道,恢复心电生理平衡,保护心肌;⑶ 降低心室负荷,增加心衰的心输出量。⑷ 扩张脑血管。
3、ACEI类药分几类及ACEI类药的临床用途
标准答案:分三类:① 巯基类:卡托普利 ② 羧基类:依那普利 ③ 磷酸基类:福辛普利
临床用途:高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死、糖尿病性肾病
4、试述β2受体激动药的主要不良反应。
标准答案:心脏反应:大剂量或注射给药时可引起心率加快,有时可引起心律失常;肌肉震颤:激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体,可引起四肢、面、颈等肌肉震颤;代谢紊乱:血乳酸、丙酮的升高、低钾血症。
5、 什么是抗菌活性?表示抗菌药物抗菌活性的指标有哪些?
标准答案:药物抑制或杀灭微生物的能力。 测定方法有:体内实验;体外药物敏感实验。表示抗菌药物抗菌活性的指标有最低抑菌浓度、最低杀菌浓度
6、试说明耐受性与耐药性的区别。
标准答案:耐受性为机体在连续多次用药后反应性降低,要达到原来反应必需增加剂量,耐受性在停药后可消失,再次连续用药又可发生。耐药性,也称抗药性,是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物敏感性降低。
7、何谓储备受体?
标准答案:一些活性高的药物只需与一部分受体结合就能发挥最大效能,在产生最大效能时,常有95%-99%受体未被占领,剩余的未结合的受体称为储备受体。
8、不同药物竞争同一血浆蛋白而发生置换现象,其后果是什么?
标准答案:被置换药物的游离血药浓度增加导致中毒;或消除加速而不表现游离型药物血药浓度增加。
9、药物治疗效果包括那些方面,并举例说明之。
标准答案:药物治疗效果包括对因治疗,如用抗生素杀灭体内致病菌;对症治疗,某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、心跳或呼吸暂停等,对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
10、量效曲线通常表现的曲线形式是什么?
标准答案:量效曲线如以药物的剂量(整体动物实验)或浓度(体外实验)为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,可获得直方双曲线;如将药物浓度改用对数值作图则呈典型的对称S型曲线。
11、药理效应与治疗效果的概念是否相同?为什么?
标准答案:药理效应与治疗效果并非同义词。有某种药理效应不一定都会产生临床疗效,如有舒张冠状动脉效应的药物不一定都是抗冠心病药。
12、简述作用于受体的药物分类。
标准答案:通常将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药。激动药,依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药;拮抗药,根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
13、东莨菪碱的作用及应用特点是什么?
标准答案:①治疗剂量可以引起中枢神经系统抑制,表现为困倦、遗忘等;②能通过血脑屏障,有中枢抗胆碱作用;③可用于治疗晕动症、帕金森病、妊娠呕吐及放射病呕吐。
14、什么是利尿药,分类有哪些?
标准答案:利尿药是作用于肾脏,是直接抑制肾小管对水、钠的重吸收,促进电解质和水的排泄,使尿量增多的药物。
按利尿药的效能分类 1、高效利尿药 2、中效利尿药 3、低效利尿药
按利尿药对电解质的影响分类 1、 排钾利尿药 2、 保钾利尿药
15、抗肿瘤作用的生化机制是什么?
标准答案: 1干扰核酸生物合成
2直接影响DNA结构与功能
3干扰转录过程与阻止RNA合成
4干扰蛋白质合成与功能
5影响激素平衡
16、从受体角度如何解释药物耐受性的产生?
标准答案:连续用药后,受体蛋白构型改变,影响离子通道开放;或因受体与G蛋白亲和力降低,或受体内陷而数目减少等,皆可导致耐受性产生。
17、阿托品有哪些临床用途?
标准答案:①解除内脏平滑肌痉挛性疼痛;②全身麻醉前给药;③眼科用于治疗虹膜睫状体炎,检查眼底、眼光配眼镜;④治疗缓慢型心律失常;⑤解救中毒性休克;⑥解救有机磷酸酯类中毒。
18、试述作用于受体的药物分类。
标准答案:通常将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药。激动药,依其内在活性大小又可分为完全激动药和部分激动药;拮抗药,根据拮抗药与受体结合是否具有可逆性而将其分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。
19、与受体阻断药比较,钙通道阻滞药抗心绞痛有何优势?
标准答案:① 钙通道阻滞药因有松驰支气管作用,故能更适合心肌缺血伴有支气管哮喘患者;② 有强大的扩张冠脉作用,尤适用于变异性心绞痛;③ 抑制心肌作用较弱,较少诱发心力衰竭;④ 心肌缺血伴有外周血管痉挛性疾病患者禁用受体阻断药,而钙通道阻滞药可用于此类患者的治疗。
20试述肾上腺素β受体阻断药的临床应用及主要不良反应。
标准答案:临床应用:①心律失常;②心绞痛和心肌梗死;③高血压;④充血性心力衰竭;⑤辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象。
主要不良反应:①心血管反应;②诱发或加剧支气管哮喘;③反跳现象:长期应用突然停药可引起原来病情加重;④其他:偶见幻觉、失眠和抑郁症状。
五、论述题
1、简述药理学的研究任务?
标准答案:药理学以生理学、生物化学、病理学为基础,为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学思维方法,是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。药理学的科学任务是:阐明药物作用及作用机制,为临床用药提供理论依据;研究开发新药,发现药物的新用途;为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。药理学又是实践科学,药理学的实验方法包括:实验药理学方法;实验治疗学方法和临床药理学方法。
2、药物不良反应的类型?
标准答案:1、副作用, 是指在治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应。一般都较轻微,是可逆性的机能变化。2、毒性效应 , 由于病人的个体差异、病理状态或合用其它药物引起敏感性增加,在治疗量时可出现毒性反应。 3、后遗效应, 是指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下,但生物效应仍存在的药理效应。 4、变态反应, 药物刺激机体而发生的不正常的免疫反应。 5、 继发反应, 是由于药物的治疗作用所引起的不良后果,又称为治疗矛盾。 6、 特异性遗传素质反应, 指少数病入用药后,发生与药物本身药理作用无关的反应。 7、 药物依赖性,连续使用一些作用于中枢神经系统的药物后,用药者为追求欣快感而要求定期连续地使用该药(精神依赖性),一旦停药会产生严重的戒断症状,这种反应称为药物依赖性。 8、致癌作用,是化学物质诱发恶性肿瘤的作用。 9、 致突变,指药物引起遗传物质(DNA)的损伤性变化的作用。 10、 致畸作用, 指药物影响胚胎发育而形成畸胎的作用。
3、心律失常发生机制及治疗对策?
标准答案:机制:(一)冲动形成障碍包括自律性异常、后除极和触发活动;(二)冲动传导障碍包括单纯性传导障碍、折返激动;(三)心肌复极过程减慢。
对策:(一)降低自律性:通过增加最大舒张电位、减慢4相自动除极速率、上移阈电位、延长动作电位时程即延长心动周期等方式;(二)减少后除极和触发活动:通过加速复极、提高阈电位水平、增加最大舒张电位等三种方式;(三)取消折返:通过增加或降低膜反应性而改变传导性,延长不应期等方式。
4、肾上腺素受体激动药的平喘作用及作用机制是什么?
标准答案:激动β2受体,松弛平滑肌,抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质,增强气道纤毛运动,降低血管通透性,减轻气道粘膜下水肿,有利于缓解或消除喘息。其作用机制为:激动平滑肌β2受体,激活Gs,活化腺苷酸环化酶引起细胞内cAMP增加,通过降低细胞内钙、使肌球蛋白轻链激酶失活、开放钾通道等途径而松弛平滑肌。
5、怎样制定个体化治疗方案?
标准答案:在制定一个药物的合理治疗方案时,必须知道所用药物的F、CL、Vss和t1/2,并了解药物的吸收速度和分布特点。而且要根据可能引起这些参数改变的病人的情况对剂量进行调整。
1)选择和确定一个靶浓度,2)根据已知的人群药代动力学参数和所治疗的病人的病理、生理特点(如体重、肾脏功能等)估计病人的清除率和分布容积,3)计算负荷量和维持量给药速度以求生产靶浓度,4)根据计算所得给药,估计达到稳态浓度后测定血药浓度,5)根据测得的血药浓度值计算病人的清除率和分布容积,6)如果需要,根据临床反应修正靶浓度,7)修正靶浓度后,再从第三步做起。