自己整理的药理学笔记

第二章      药效学

药物作用的两重性：治疗作用：符合用药目的，达到防治效果的作用。 

                   不良反应：不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应。 

 治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50 或 TI=TD50/ED50 

               【LD50：半数致死量  ED50：半数有效量  TD50：半数中毒量】 

                TI越大，越安全。 

安全指数（SI）：SI=LD1\\ED99 

1、副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 

2、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应，较严重、可预知。 

3、变态反应（过敏反应）：少数免疫反应异常患者，受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。（与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知） 

4、后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。 

受体与药物结合的两个条件：1、亲和力：药物与受体结合的能力。 

                           2、内在活性：指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。  

受体药物类型：1、激动药   2、拮抗药   3、部分激动药（亲和力较强、内在活性弱） 

第三章      药动学

脂溶扩散（简单扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动扩散。（绝大多数药物的转运通过此种方式进行） 

膜孔扩散（滤过扩散、水溶扩散）：指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差，被水带到低压一侧的过程。

药物的吸收： 

首关效应（首过效应，第一关卡效应）： 口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时，被某些酶灭活代谢，进入体内循环的药物量减少，这一过程(舌下含服或直肠给药时，直接吸收入体循环，不经过肝门静脉，因此无首过消除效应。） 

药物的分布：药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。 

药物的转化（药物代谢）：肝内进行 

药物的排泄：1、肾脏：肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，排泄增加而解读】           

 2、胆汁：【肝肠循环】： 

               某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁排泄，由胆汁排入肠腔并随粪便排出。有些药物可经常粘膜上皮细胞吸收，经门静脉、肝脏重新进入体循环，这种小肠、肝脏、 

胆汁间的循环过程称为肝肠循环。 

药物消除类型：一级消除动力学、零级消除动力学、米氏消除动力学

第二篇  外周神经系统药

第五章  传出神经系统药概论

传出神经系统受体分类【大题！】 

                     α1    血管平滑肌       皮肤、粘膜、内脏血管收缩 

                α_R        胃肠平滑肌       胃肠平滑肌舒张 

                     α2    瞳孔开大肌       扩瞳 

  肾上腺素R          β1   心脏             心脏兴奋 

                β-R        肾小球旁细胞     RAAS兴奋 

                        β2   平滑肌、等血管   骨骼肌血管、冠脉、支气管平滑肌舒张 

                           肝脏             肝糖原分解 

                     M1：胃壁细胞           心脏：抑制 

                M    M2：心肌细胞           平滑肌：胃肠、胆道、胆囊平滑肌，膀胱逼尿肌收缩 

                     M3：平滑肌、腺体、眼   腺体：分泌增加 

  乙酰胆碱R                                眼睛：瞳孔缩小 

                     NM：神经肌肉接头       骨骼肌收缩 

                N 

                     NN：神经节             节后神经f兴奋 

              D1受体：肾血管平滑肌 

  多巴胺R 

              D2受体：突触前膜和平滑肌效应器上 

第六章  拟胆碱药

第七章  有机磷酸酯类的毒理及胆碱酯酶复活药

毒理： 

        有机磷酸酯类为难逆、持久性抗胆碱酯酶药，可与胆碱酯酶牢固结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶， 

    使胆碱酯酶失去水解的乙酰胆碱的能力，造成Ach在体内大量堆积，引起一系列中毒症状。 

胆碱酯酶复活药：  氯解磷定 

                  碘解磷定 

第八章  抗胆碱药

阿托品——M-受体阻断药（平滑肌解痉药） 

  药理作用及应用： 

    1、抑制腺体分泌         腺体分泌过多——全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。 

    2、对眼的影响——（1）扩瞳                   用于虹膜睫状体炎 

                     （2）眼内压升高             扩瞳，检查眼底  

                     （3）调节麻痹               验光配眼镜 

    3、松弛平滑肌（内脏平滑肌）       适用于各种内脏绞痛 

    4、心脏（了解）       缓慢型心律失常用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。 

    5、兴奋中枢神经系统        解救有机磷酸酯中毒引起的中枢症状 

东莨菪碱： 中枢作用最强 

                        小剂量：镇静 

    是洋金花的主要成分  大剂量：催眠 

                        在大剂量：浅麻醉 

第九章  拟肾上腺素药

第十章  抗肾上腺素药

α-R阻滞药——酚妥拉明 

β-R阻滞药——普萘洛尔    

     【内在拟交感活性】β-R阻滞药与β-R结合后除能阻断受体外，还对β-R具有部分激活作用，称~ 

     【膜稳定作用】有些β-R阻滞药具有局部麻醉租用和奎尼丁样作用，这两种作用都与其降低细胞膜对离子的通透性有关，故称~ 

第三篇  中枢神经系统药

第十三章 镇静催眠药

镇静催眠药：一类对中枢神经系统具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。 

苯二氮卓类：GABA BDZ→Cl通道开放→Cl进入→膜内负电位→超极化→难兴奋 

第十四章   抗癫痫药与抗惊厥药

第十五章   抗精神失常药

第十六章  抗帕金森药

                 左旋多巴：容易通过血脑屏障进入脑组织，在脑内多巴胺脱羧酶的作用下生成DA，补充纹 

                           状体DA不足，产生抗帕金森作用                        

                          【开关现象】★（见于不良反应中的异常不随意运动） 

   拟多巴胺药             表现为患者突然出现多动不安（开），而后又肌强制性运动不能（关），两种现象 

                           交替出现，严重影响病人的正常活动。 

                 卡比多巴：外周组织的脱羧作用，是左旋多巴治疗帕金森病的重要辅助药 

第十七章  镇痛药

吗啡 

作用： 

   中枢神经系统：  镇痛，镇静：对各种疼痛都有效，其中对钝痛强于锐痛。 

                               镇痛同时，不影响意识和其它感觉。 

                               有明显镇静作用，消除紧张、恐惧等情绪反应。 

                               引起欣快感，可消除伴随疼痛而来的情绪反应。 

                   镇咳：抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失 

                   抑制呼吸：降低了呼吸中枢对于CO2的敏感性 

                   其他中枢作用： 缩瞳：针样瞳孔    催吐：兴奋CTZ 

   心血管系统：扩张外周血管，体位性低血压。 

               脑血管扩张，脑血流增加（抑制呼吸，CO2潴留） 

   兴奋平滑肌：兴奋胃肠道平滑肌，可止泻或引起便秘。 

               胆道平滑肌收缩，奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压力增加，诱发胆绞痛。 

               膀胱括约肌收缩，排尿困难。 

应用： 

   镇痛：其它药物无效的急性锐痛。 

         慢性钝痛不用；内脏平滑肌痉挛疼痛合用阿托品；临产阵痛不用。 

   心源性哮喘：消除紧张情绪、抑制呼吸中枢对于CO2的敏感性、利于左心衰的缓解和肺水肿的消除 

   止泻：用于急性慢性消耗性腹泻。常用阿片酊制剂。 

   咳嗽 

不良反应： 

   治疗量可引起：恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等； 

   用量过大可造成急性中毒：昏迷、针样瞳孔、BP下降、呼吸深度抑制。 

   连续反复用药可产生成瘾性： 

       戒断症状：烦躁不安，失眠，流泪，流涕，呕吐，腹痛，腹泻，出汗，虚脱，意识丧失等。 

第十八章  解热镇痛抗炎药与抗痛风药

阿司匹林 

作用和{应用}： 

  解热镇痛、抗炎抗风湿作用：解热镇痛作用强，无成瘾性。 

                            {用于感冒发热及头痛，牙痛，神经痛，月经痛，等慢性钝痛。} 

                            抗炎抗风湿作用也较强，疗效迅速而确。 

                            {用于风湿病鉴别诊断。} 

  抑制血小板聚集：{预防心肌梗塞和脑血栓} 

不良反应： 

1、胃肠道反应 ：恶心、呕吐、上腹部不适等。 

2、凝血障碍以及出血倾向 

3、过敏反应：皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性休克，“阿司匹林哮喘”。 

4、【水杨酸反应】头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，视力听力减退，严重时出现精神症状，昏迷。 

                解救：停药；维持血压和呼吸；静注NaHCO3。 

5、【瑞氏综合征】对于病毒性感染伴有发热的青少年患者，服用阿司匹林时有发生瑞氏综合征的危险。 

                表现：发热，严重肝功能不良，颅内压增高，急性脑水肿。 

第十九章  中枢兴奋药

                          小剂量：皮层——精神兴奋、思维活跃、消除睡意 

   兴奋大脑皮质：咖啡因   较大剂量：兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢 

                          中毒剂量：兴奋脊髓，致惊厥 

   兴奋延髓呼吸中枢：尼可刹咪 

第五篇  内脏系统药

第二十二章  利尿药与脱水药

第二十三章  抗高血压药

第二十四章  抗心律失常药

第二十五章  抗慢性心功能不全药

第二十六章  抗心绞痛药与抗动脉粥样硬化药

第二十七章  血液系统药

第二十八章  消化系统药

  助消化药 

                  抗酸药（中和胃酸）：NaHCO3、MgSiO3、MgO、CaCO3、Ca(OH)2、Al(OH)3 

                                   M受体阻滞药：哌仑西平、替仑西平 

                  抑制胃酸分泌药   H2受体阻滞药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁 

  抗消化性溃疡药                   促胃液素受体阻滞药：丙谷胺 

                                   质子泵抑制药：奥美拉唑 

                              前列腺素衍生物：米索前列醇 

                  黏膜保护药    

                              其他粘膜保护药：硫糖铝 

                  抗幽门螺杆菌（Hp）药：甲硝唑 

  止吐药 

          容积性泻药   硫酸镁、硫酸钠 

  泻药                 乳果糖 

          接触性泻药   蒽醌类 

          润滑性泻药   液状石蜡 

  止泻药 

  利胆药 

  胆石溶解药 

  治疗肝昏 

第六篇  内分泌系统药

第三十一章  肾上腺皮质激素类药

糖皮质激素类药【大题！！】 

1、药理作用： 

（1）抗炎作用：特点：对各种原因引起的炎症都有效 

                     对炎症各期都有效 

                     抗炎作用具有两重性 

            ★ 机理：1、抑制磷脂酶A2：减少前列腺素类与白三烯类炎性介质生成，降低血管通透性  

                     2、稳定溶酶体膜：阻止溶酶体内如组织蛋白酶、多种水解酶的释出，减轻细胞和组织的 

                       损伤性反应 

                     3、增加血管张力，降低毛细血管通透性 

                     4、抑制吞噬细胞功能 

                     5、抑制炎症细胞功能 

                     6、抑制炎症后期肉芽组织的增生 

                     7、抑制某些细胞因子及黏附分子的产生 

（2）抑制免疫与抗过敏：抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理，加速致敏淋巴细胞的破坏和解体 

（3）抗内毒素 

（4）抗休克：严重的休克抢救，中毒性休克疗效尤其好 

（5）影响血液和造血系统：使血中红细胞与血红蛋白含量增加，大剂量使血小板和纤维蛋白原增多 

（6）允许作用：帮助性激素发挥作用 

（7）中枢及其他作用：1、退热 

                     2、兴奋中枢：氢化可的松可减少脑中抑制性递质 γ-氨基丁酸的浓度 

                     3、促进消化：胃酸和胃蛋白酶分泌增多 

                     4、增加肾小球滤过率 

2、临床应用：（1）肾上腺皮质功能不全（替代疗法） 

            （2）严重感染 

            （3）预防炎症的后遗症 

            （4）自身免疫性和过敏性疾病 

            （5）休克 

            （6）血液病 

            （7）局部应用 

3、不良反应： 

        （1）医源性肾上腺皮质亢进综合征  

        （2）诱发加重感染 

        （3）消化系统并发症 

        （4）骨质疏松、延缓伤口愈合 

        （5）延缓生长发育  

        （6）肾上腺品质萎缩和功能不全 

        （7）反跳现象 

        （8）诱发精神异常 

        （9）白内障、青光眼 

第三十二章  甲状腺激素与抗甲状腺药

第三十三章  抗糖尿病药抗糖尿病药

第七篇  化学治疗药

耐药性：又称抗药性，指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失。 

交叉耐药性：细菌对某一药物产生耐药性后，对其他药物也产生耐药性。 

第三十六章   合成抗菌药 

  喹诺酮类：杀菌剂 

  磺胺类 

第三十七章  β-内酰胺类抗生素

第三十八章  大环内酯类抗生素与林可霉素类抗生素

1、 大环内酯类——红霉素：作用在细菌核蛋白体50S大亚基 

2、 林可霉素类——抗菌谱窄 

第三十九章 氨基糖苷类与多肽类抗生素

第四十章四环素类及氯霉素类