地骨皮药效成分及临床应用进展

第36卷第3期

地骨皮为茄科植物枸杞Lycium chinense Mill．

或宁夏枸杞Lycium barbarum L．的干燥根皮。味甘、寒，归肺、肝、肾经，具有凉血除蒸，清肺降火之功效，用于阴虚潮热、骨蒸盗汗、肺热咳嗽、咯血、衄血及内热消渴等病证［1］。现代药理研究证明地骨皮具有降血糖［2-4］、降血压［5］、抗菌消炎［6-7］、镇痛［8］、降血脂［9］以及免疫调节［10］等生物活性。近年来国内外学者对其药效成分及临床应用等研究有了进一步发展，本文对其研究概况进行综述。1药效成分研究

1．1生物碱类药效成分地骨皮中含有多种生物碱，发现最早的为具有抗脂肪肝作用的甜菜碱（be-taine ）、胆碱（choline ）［5］以及具有免疫调节、抗病毒、抗肿瘤作用的1，2，3，4，7-五羟基-6氮杂双环［3．3．0］辛烷和1，4，7，8-四羟基-6-氮杂双环［3．3．0］辛烷［11］等。2002年，韩国学者Han 等［12］同时从甲醇提取的地骨皮乙酸乙酯部位分离得到三种生物碱类化合物dihydro -N -caffeoyltyramine ，trans -N -caffeoylty -ramine 及cis -N -caffeoyltyramine 。其中dihydro -N -ca -ffeoyltyramine 为首次从该植物中分得。后Lee 等［13］对同样条件下分离得到的dihydro -N -caffeoyltyra-mine ，trans -N -feruloyloctopamine ，trans -N -caffeoyltyra-mine 和cis -N -caffeoyltyramine 四种生物碱化合物进行药理研究，结果发现前三种化合物当浓度在

5～10μg ·mL －1范围内时均具有抗真菌活性，第四种

化合物浓度为40μg ·ml －1时具有抗菌活性，且四种生物碱对人体红细胞均没有溶血作用。

1．2黄酮类药效成分地骨皮中含有芹菜素（Api-genin ）、蒙花苷（Linarin ）等黄酮类化合物［14］，这类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、保护心血管、调节免疫功能以及改善四氧嘧啶糖尿病小鼠糖耐量等生理活性。马学琴等［15］对不同地域不同生长期宁夏地骨皮总黄酮含量进行了研究，结果发现中宁产不同生长期地骨皮中总黄酮含量最高，可达11%以上，且几乎

所有地区地骨皮随生长期的延长，总黄酮的含量都逐渐增加，但增加幅度不高。马学琴等［16］还对地骨皮总黄酮提取工艺进行了研究，结果表明乙醇浓度对总黄酮的提取有显著影响，最后确定最佳提取工艺为：75%乙醇，料液比为1∶10，提取3次，每次3h 。杨风琴等［7］采用单因素试验确定提取溶剂、浓度和提取方法，试管二倍稀释法联合琼脂平板法测定提取物对12种常见细菌的最小抑菌浓度（MIC ），研究发现75%乙醇回流提取，地骨皮总黄酮含量为9．011%；提取物对12种常见细菌有抑菌作用，对甲型溶血性链球菌、肺炎双球菌、铜绿假单胞菌有明显的抑制作用，其MIC 均为0．125mg ·mL -1。

1．3蒽醌类药效成分现代药理研究表明蒽醌类化合物具有抗菌、消炎，抗病毒、抗癌以及保肝利胆等药理活性。魏秀丽等［17］对地骨皮化学成分进行分离纯化研究，首次从地骨皮乙酸乙酯部位分离得到大黄素甲醚和大黄素，含量分别为5mg /10kg 和40mg /10kg 。2004年李友宾等［18］从地骨皮中提取分离得到：2-甲基-1，3，6-三羟基-9，10-蒽醌以及2-甲基-1，3，6，-三羟基-9，10-蒽醌-3-O -（6-O -乙酰基）-α-鼠李唐基（1→2）β-葡萄糖苷两个蒽醌类化合物，此两个化合物首次从枸杞属植物中分得，其中2-甲基-1，3，6-三羟基-9，10-蒽醌对人醛糖还原酶（HAR ）的抑制率高达84%，高于阳性对照品槲皮素（抑制率为67．8%）。

1．4苯丙素类药效成分莨菪亭为香豆素类化合物，其化学名为6-羟基-7-甲氧基香豆素，具有药理活性。周兴旺等［19］从山西产地骨皮中分离鉴定出莨菪亭。后魏秀丽等［18］也从地骨皮的乙酸乙酯部位分离得到莨菪亭、东莨菪苷及Fabiatrin ，且莨菪亭含量为200mg /10kg 。2005年，韩国学者Lee 等［20］又从地骨皮甲醇提取物的乙酸乙酯部位中分离出一种木脂素类化合物———芳基四氢萘木脂素-3α-O -β-D -吡喃葡萄糖苷，研究表明此化合物具有抗菌活性且对人体红细胞没有任何溶血作用。

1．5有机酸类药效成分地骨皮中还含有亚油酸（linoleic acid ）、亚麻酸（linollenic acid ）、蜂花酸（melissic acid ）［21］、肉桂酸（cinnamic acid ）等有机酸。2005年李康等［22］利用反相高效液相色谱法首次分

地骨皮药效成分及临床应用研究进展

张秀云，周凤琴

（山东中医药大学药学院，山东济南250355）

［摘要］对地骨皮的药效成分及临床应用研究进展进行综述，参考文献29篇。［关键词］地骨皮；药效成分；临床应用；综述［中图分类号］R284．2

［文献标识码］A

［文章编号］1007-659X （2012）03-0243-02

［收稿日期］2011-12-28

［作者简介］张秀云（1975-），女，山东临沂人，讲师，博士研究生，研究方向：中药质量控制与资源研究。

［通讯作者］周凤琴（1951-），女，教授，博士生导师，主要从事中药鉴定学、中药商品学和中药资源学的教学与科研工作。

第36卷第3期

山东中医药大学学报

Vol．36，No．32012年5月JOURNAL OF SHANDONG UNIVERSITY OF TCM

May .2012243

离并测定了不同产地地骨皮药材中肉桂酸的含量。结果表明：各地产的地骨皮中肉桂酸含量有差别，其中广东、吉林产地骨皮中肉桂酸含量较高，甘肃产地骨皮中肉桂酸含量较低，甚至有的产地地骨皮中不含有肉桂酸。杨涓等［23］使用分光光度法测得地骨皮中还含有牛磺酸。而牛磺酸具有广泛的生理活性，能抗氧化、抗病毒等，是良好的护肝剂，还具有增强视力、促进大脑发育、降低胆固醇、降血压等作用。1．6其他活性成分除以上药效物质外，地骨皮中还含有β-谷甾醇、柳杉酚、甾体二酮、环肽等活性成分。

2临床应用

地骨皮性甘、寒。古人曾用其治虚劳发热，往来寒热，咳血，咳嗽，喘，消瘅，中风，眩晕，痉痼，腰痛，行痹，脚气，水肿，虚烦，悸，健忘，小便不通，痈肿，恶疮，口齿有血等病症。如今，地骨皮在临床的应用更为多样化。

2．1单味地骨皮临床应用赵新泉［24］以单味地骨皮饮治疗功能性低热，效果颇佳。方法：地骨皮50g（鲜品100～150g）加水煎汤1000mL代茶饮，每次150～200mL，每日4～6次，疗程7～28d。结果：13例病人中有12例体温下降至正常水平，伴随症状消失；1例伴随症状缓解，体温下降，仍波动在37．5℃以下。地骨皮水煎剂口服还可用治糖尿病、牙痛、高血压等。徐建华［25］以单味地骨皮外用治疗疮疡效果颇佳。治法：生地骨皮5g，炒地骨皮5g，分别研粉，瓶装备用。用时取药粉敷于疮疡表面，初期用生者，破溃生、炒合用，纱布固定。每日换药1次，一般3～5次即愈。单味地骨皮研磨成粉，外敷还可治疗耳仓瘘等。

2．2与其他中药配伍使用地骨皮50g，徐长卿15g煎服治疗慢性荨麻疹、原疹、过敏性紫癜以及接触性皮炎［26］。地骨皮与其他中药配伍还可治疗骨科手术后非感染性发热［27］、更年期崩漏［28］等。

总之，现代临床研究证明地骨皮可用于治疗功能性低热、糖尿病、牙痛、高血压、疮疡、慢性荨麻疹、原疹、过敏性紫癜、骨科手术后非感染性发热等多种病症。随着药理研究及临床应用的不断深入发展，地骨皮更广泛的药理作用会被呈现出来。如2010年王迎昌等［29］研究发现地骨皮醇提液对H2O2诱导的HUVEC细胞凋亡有不同程度的抑制作用，对血管内皮具有保护作用，这为研究治疗糖尿病并发症新药提供了新的理论基础。

［参考文献］

［1］国家药典委员会．中华人民共和国药典（2010版）［M］．北京：中国医药科技出版社，2010：115．

［2］周晶，乔卫，张扬，等．对地骨皮降血糖的有效部位的筛选［J］．中成药，2002．24（9）：718-719．

［3］高大威，刘志伟，刘智华，等．地骨皮降血糖效果研究及成分分析［J］．燕山大学学报，2007，31（3）：269-272．

［4］黄小红，周兴旺，王强，等．3种地骨皮类生药对白鼠的解热和降压作用［J］．福建农业大学学报，2000，29（2）：229-232．［5］Funayama S，Kozue Y，Chohachi K，et al．structure of Kukoamine A，ahypotensive principle of Lyicium chinense root barks［J］．Te-trahedron lett，1980，21（14）：1355-1356．

［6］邱莹，于腾．20种中药及其复方抗真菌实验研究［J］．济宁医学院学报，2007，30（3）：237-238．

［7］杨风琴，陈少平，马学琴．地骨皮的醇提取物及其体外抑菌活性研究［J］．宁夏医学杂志，2007，29（9）：787-7．

［8］卫琮玲，闫杏莲，柏李．地骨皮的镇痛作用［J］．中草药，2000，31（9）：688-6．

［9］郑军义，赵万洲．地骨皮的化学与药理研究进展［J］．海峡药学，2008，20（5）：62-65．

［10］熊晓玲，李文．部分扶正固本中药对小鼠脾细胞IL-2产生的双向调节作用［J］．中国实验临床免疫学杂志，1991，3（4）：37-40．［11］Yamada H，Nagai T，Sofola A，et al．Alkaloids of lycium chi-nense as glucosidase inhibitors［P］．Japanese Patent，042082，1992-07-29．

［12］Song-Hee Han，Hyang-Hee Lee，Ik-Soo Lee，et al．A new phen-olic amide from lycium chinense miller［J］．Arch Pharm Res，2002，25（4）：433-437．

［13］Dong Gun Lee，Yoonkyung Park，Mi-Ran Kim，et al．Anti-fungal effects of phenolic amides isolated from the root bark of Lyci-um chinense［J］．Biotechnology Letters，2004，26：1125-1130．［14］魏秀丽，梁敬钰．地骨皮的化学成分研究［J］．中草药，2003，34（7）：580-581

［15］马学琴，杨凯，曹非，等．不同地域不同生长期宁夏地骨皮总黄酮含量比较［J］．时珍国医国药，2008，19（5）：1138-1139．［16］马学琴，高晓娟，杨凯，等．地骨皮总黄酮提取工艺研究［J］．时珍国医国药，2008，19（4）：917-918．

［17］魏秀丽，梁敬钰．地骨皮化学成分的研究［J］．中国药科大学学报，2002，33（4）：271-273．

［18］李友宾，李萍，屠鹏飞，等．地骨皮化学成分的分离鉴定［J］．2004，35（10）：1100-1101．

［19］周兴旺，徐国均，王强．地骨皮化学成分的研究［J］．中国中药杂志，1996，21（11）：675-676．

［20］Dong Gun Lee，Hyun Jun Jung，Eun-Rhan Woo．Antimicrobial property of（+）-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside isolated from the root bark of lycium chinense miller against human pathogenic microorganisms［J］．Arch Pharm Res，2005，28（9）：1031-1036．

［21］Mamoru N，Mochida K．Sugioland5α-stigmastane-3，6-dione from the chinese drug“TI-KU-PI”（Lycii radicis cortex）［J］．J Nat Prod，1985，48（2）：342-343．

［22］李康，袁昕蓉，韩洁，等．RP-HPLC测定地骨皮中肉桂酸的含量［J］．中国中药杂志，2005，30（4）：300-301．

［23］杨涓，康建宏，魏智清，等．分光光度法测定地骨皮中牛磺酸含量［J］．氨基酸和生物资源，2006，28（3）：26-29．

［24］赵新泉．单味地骨皮饮治疗功能性发热［J］．医学创新研究，2007，4（23）：30．

［25］徐建华．单味地骨皮治疗疮疡［J］．山东中医杂志，1996，15（4）：185．

［26］曹静，王淑华．不同剂量地骨皮的药理作用及应用［J］．临床和实验医学杂志，2002，1（4）：262-263．

［27］苏波，朱江龙，陈宜，等．地骨汤加味治疗骨科手术后非感染性发热体会［J］．现代中西医结合杂志，2008，17（28）：4442-4443．［28］文智．大剂地骨皮为主治疗更年期崩漏体会［J］．湖南中医杂志（增刊），1996，12（5）：44．

［29］王迎昌，叶真．地骨皮提取液对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞凋亡的影响［J］．中华中医药学刊，2010，28（7）：1405-1407．

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