药化习题-5节-答案

自测练习

一、单项选择题

5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 C

A.       B.唑吡坦

C. 西咪替丁    D. 盐酸丙咪嗪   

E. 咪唑斯汀

5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为 B

A. 尼扎替丁           B. 罗沙替丁    

C. 甲咪硫脲    D. 乙溴替丁       

E. 雷尼替丁

5-3、下列药物中，具有光学活性的是 D

A. 西咪替丁         B. 多潘立酮    

C. 双环醇    D. 昂丹司琼      

E. 联苯双酯

5-4、联苯双酯是从中药                的研究中得到的新药。B

A. 五倍子          B. 五味子      

C. 五加皮    D. 五灵酯      

E. 五苓散

5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E

A. 环系不同            B. 11位取代不同 

C. 20位取代的光学活性不同    D. 七位取代基不同           

E. 七位取代的光学活性不同

二、配伍选择题

[5-6-5-10]

A.              B. 

C.      D. 

E. 

5-6、西咪替丁 A         5-7、雷尼替丁  E      

5-8、法莫替丁 D    5-9、尼扎替丁  C    

5-10、罗沙替丁 B

[5-11-5-15]

A. 地芬尼多          B. 硫乙拉嗪

C. 西咪替丁          D. 格拉司琼

E. 多潘立酮

5-11、5-HT3受体拮抗剂   D           5-12、H1组胺受体拮抗剂  B

5-13、多巴胺受体拮抗剂  E            5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A

5-15、H2组胺受体拮抗剂 C

[5-16-5-20]

A. 治疗消化不良        B. 治疗胃酸过多

C. 保肝                D. 止吐

E. 利胆

5-16、多潘立酮   A      5-17、兰索拉唑 B

5-18、联苯双酯  C        5-19、地芬尼多 D

5-20、熊去氧胆酸 E

三、比较选择题

[5-21-5-25]

A. 水飞蓟宾        B. 联苯双酯   

C. 二者皆有       D. 二者皆无

5-21、从植物中提取  A      5-22、全合成产物 B

5-23、黄酮类药物   A       5-24、现用滴丸 B

5-25、是新药双环醇的先导化合物 B

[5-26-5-30]

A. 雷尼替丁         B. 奥美拉唑 

C. 二者皆有         D. 二者皆无

5-26、H1受体拮抗剂   D      5-27、质子泵拮抗剂 B

5-28、具几何活性体   A      5-29、不宜长期服用 B

5-30、具雌激素样作用 D

[5-31-5-35]

A. 多潘立酮         B. 西沙比利 

C. 二者皆是         D. 二者皆不是

5-31、促动力药  C       5-32、有严重的锥体外系的不良反应 D

5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来 B        5-34、口服生物利用度较低 C

5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应 B

四、多项选择题

5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 BDE

A. 含有咪唑环          B. 含有呋喃环

C. 含有噻唑环          D. 含有硝基

E. 含有氮酸结构的优势构象

5-37、属于H2受体拮抗剂有 ADE

A. 西咪替丁        B. 苯海拉明

C. 西沙必利        D. 法莫替丁

E. 罗沙替丁醋酸酯

5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 BCE

A. 联苯双酯        B. 法莫替丁

C. 雷尼替丁        D. 昂丹司琼

E. 硫乙拉嗪

5-39、用作“保肝”的药物有 ACE

A. 联苯双酯        B. 多潘立酮

C. 水飞蓟宾        D. 熊去氧胆酸

E. 乳果糖

5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有 BC

A. 取代的苯甲酰胺类        B. 三环类

C. 二苯甲醇类              D. 吲哚甲酰胺类

E. 吡啶甲基亚砜类

5-41、 具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是 ABCDE

A. 西咪替丁            B. 雷尼替丁 

C. 乙溴替丁    D. 法莫替丁           

E. 拉呋替丁 

5-42可用作镇吐的药物有 ACE

A. 5-HT3拮抗剂            B. 选择性5-HT重摄取抑制剂

C. 多巴胺受体拮抗剂    D. H2受体拮抗剂           

E. M胆碱受体拮抗剂 

五、问答题

5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？

答：胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。 质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。

5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。

答：以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。

5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。

答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。

5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

答：从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。

5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。

答：奥美拉唑为消旋体，而埃索美拉唑是奥美拉唑消旋体中的S异构体，具有光学活性，且药物活性更强。R异构体在肝内较易被代谢，S异构体的首过代谢小，生物利用度高，作用时间较长，同时，由于S异构体受肝中代谢酶的影响较小，故个体差异也较小。用单一的S异构体比用消旋体更为优越。