抗肿瘤药物的靶向制剂

来源：动视网责编：小OO 时间：2025-09-30 08:28:04

抗肿瘤药物的靶向制剂

二类抗肿瘤药物靶向制剂一、以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤药物，特点是疗效好，不良反应少，主要体现为(1)、血压升高；(2)、胃肠穿孔；(3)、血栓形成；(4)、蛋白尿；(5)、出血。VEGFR为一类酪氨酸激酶跨膜糖蛋白。VEGF-A起主要作用、VEGFR1作用10倍于VEGFR2。(1)、单克隆抗体序号名称靶点适应症生产厂家备注１贝伐单抗（阿瓦斯汀）（bevacizumab,avastin）VEGF转移性结直肠癌（与CPT11/5FU）、一线NSCLC（联用）ROCHE体外无抑止人肿瘤生

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导读二类抗肿瘤药物靶向制剂一、以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤药物，特点是疗效好，不良反应少，主要体现为(1)、血压升高；(2)、胃肠穿孔；(3)、血栓形成；(4)、蛋白尿；(5)、出血。VEGFR为一类酪氨酸激酶跨膜糖蛋白。VEGF-A起主要作用、VEGFR1作用10倍于VEGFR2。(1)、单克隆抗体序号名称靶点适应症生产厂家备注１贝伐单抗（阿瓦斯汀）（bevacizumab,avastin）VEGF转移性结直肠癌（与CPT11/5FU）、一线NSCLC（联用）ROCHE体外无抑止人肿瘤生

二类抗肿瘤药物靶向制剂

一、以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤药物，特点是疗效好，不良反应少，主要　体现为(1)、血压升高；(2)、胃肠穿孔；(3)、血栓形成；(4)、蛋白尿；(5)、出血。VEGFR为一类酪氨酸激酶跨膜糖蛋白。VEGF-A起主要作用、VEGFR1作用10倍于VEGFR2 。

(1)、单克隆抗体

序号	名称	靶点	适应症	生产厂家	备注
１	贝伐单抗（阿瓦斯汀）（bevacizumab,avastin）	VEGF	转移性结直肠癌（与CPT11/5FU）、一线NSCLC（联用）	ROCHE	体外无抑止人肿瘤生长
2	IMC-1121B	VEGF		IMCLONE
3	KH903	VEGF		成都康弘	亲和力比avastin强50-100倍

(2)、酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinase inhibitors，TKI）注：内皮细胞与血液直接接触，更易到达血管内皮细胞。

序号	名称	靶点	适应症	生产厂家	备注
１	索拉非尼（多吉美） (sorafenib,BAY43-9006,nexarar)	VEGFR-2/3,rat,PDGFR,C-KIT	肾细胞癌	BAYER	2005年7月FDA批准
２	舒尼替尼（索坦）（sunitinib,SU11248,sutent）	VEGFR-1/2/3,PDGFR,C-kit	胃肠道间质瘤，晚期肾细胞癌	Pfizer	2006年1月FDA批准
3	伊马替尼（格列卫）（imatinib,Glivec）	Bcr-Abl,PDGFR,C-KIT	慢性粒细胞白血病及胃肠间质瘤.	Novartis	将被索坦替代
4	达沙替尼（SPRYCEL）（dasatinib）	Bcr-Abl,SRC	慢性粒细胞白血病		2006年6月28日FDA批准
5	（vatalanib,PTK787）	VEGFR-1/2/3,EGFR,FGFR,RET	晚期直肠癌	NOVARTIS
6	AEE788	VEGFR-1/2,EGFR	结肠癌，多形性恶性胶质瘤	NOVARTIS
7	Axitinib(AG013736)	VEGFR-1/2,PDGFR	肾癌	Pifizer
8	Amgen-706	VEGFR-1/2/3,PDGFR	胃肠癌、NSCLC	Amge0n
9	ZD2171	VEGFR-1/2	胃肠癌、NSCLC	Astrazeneca
10	ZD74	VEGFR-1/2,PDGFR,C-kit	NSCLC	Astrazeneca
11	阿帕替尼	VEGFR	胃肠癌、肝癌、NSCLC	江苏恒瑞	其与VEGFR的结合能力比PTK787强10余倍。
12	海那替尼	VEGFR	胃肠癌	江苏恒瑞
13	法米替尼	VEGFR	肾细胞癌	江苏恒瑞	国产索坦

二、以EGF/EGFR为靶点的抗肿瘤药物，特点是疗效好，不良反应少，主要　体现为(1)、血压升高；(2)、胃肠穿孔；(3)、血栓形成；(4)、蛋白尿；(5)、出血。VEGFR为一类酪氨酸激酶跨膜糖蛋白，EGFR有4种形式，分别为EGFR/HER1，HER2，HER3，HER4 。

(1)、作用于受体胞内区的TKI(tyrosine kinase inhibitors)

序号	名称	靶点	适应症	生产厂家	备注
１	吉非替尼（易瑞沙）（Gefitinib,ZD1839,Iressa）	EGFR/HER1	用于EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。	Astrazeneca	2003年5月FDA批准NSCLC，2005年中国批准NSCLC。	2009年7月1日在欧洲重新获得EMEA（欧盟药品管理局）正式批准上市的。
２	厄洛替尼（特罗凯）（Erlotinib,Osi-774,Tarceva）	EGFR/HER1	用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。	Roche	唯一能够显著延长肺癌患者生存期的靶向治疗药物。
３	拉帕替尼（泰克泊）（Lapatinib,Gw572016）	HER1/2	转移性乳腺癌	葛兰素史克	联用

(2)、作用于受体胞外区的单克隆抗体（Mab）

序号	名称	靶点	适应症	生产厂家	备注
１	西妥昔单抗（爱必妥）（cetuximab,erbitux,c225）	EGF/VEGF	结直肠癌	德国默克里昂制药公司	嵌合单抗
２	曲妥珠单抗（赫赛汀）（Trastuzumab,Herceptin）	HER2	乳腺癌	Roche
３	帕尼单抗（？）（panitumumab,vectibix）	HER1	结直肠癌	Amgeon	第一个人源单抗	2005年7月，Panitumumab获得FDA快速通道审批资格

抗肿瘤药物的靶向制剂

二类抗肿瘤药物靶向制剂一、以VEGF/VEGFR为靶点的抗肿瘤药物，特点是疗效好，不良反应少，主要体现为(1)、血压升高；(2)、胃肠穿孔；(3)、血栓形成；(4)、蛋白尿；(5)、出血。VEGFR为一类酪氨酸激酶跨膜糖蛋白。VEGF-A起主要作用、VEGFR1作用10倍于VEGFR2。(1)、单克隆抗体序号名称靶点适应症生产厂家备注１贝伐单抗（阿瓦斯汀）（bevacizumab,avastin）VEGF转移性结直肠癌（与CPT11/5FU）、一线NSCLC（联用）ROCHE体外无抑止人肿瘤生

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