第四章：镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病药(1)

答案为：

2. 从巴比妥类药物的结构可看出它们是（    ）

    A. 强碱性的    B. 中性的

    C. 两性的    D. 弱酸性的

    E. 弱碱性的

3. 与巴比妥类药物的药效有关的主要因素为 （    ）

A. 药物的亲脂性

B. 药物的稳定性

C. 取代基的立体因素

D.1- 位取代基

    E. 分子的电荷密度分布

4. 与碱成盐后可增加水溶度的药物为（   ）

    A. 地西泮    B. 奋乃静

    C.     D. 苯巴比妥

    E. 吡唑坦

5. 下列与苯巴比妥性质不符的是（    ）

    A. 难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中

    B. 与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物

C. 与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色

D. 与硫酸和亚纳反应 , 产生橙黄色 

E. 具有互变异构现象 , 呈酸性

6. 苯巴比妥的化学名是（    ）

    A.N-[ 甲基-(1- 乙基 -2-吡咯烷基 )-2- 甲氧 -5-( 氨基磺酰基 )- 苯甲酰胺

B.5- 乙基 -5- 苯基 -2,4,6-(1H,3H,5H) 嘧啶三酮

C.4-[3-(2- 氯吩噻嗪 -10- 基 )- 丙基 ]-1-哌嗪乙醇

D.5H- 二苯并 [b，f] 氮杂桌 -5- 甲酰胺

E.5,5- 二苯基 -2,4- 咪唑烷二酮钠盐 

7、具有下列结构的药物为（    ）

A.唑吡坦  B. 氟西汀  

C. 舒必利  D. 依托咪酯

E. 阿普

8. 下列药物中不属于镇静催眠药的是（    ）

    A. 地西泮    B. 艾司

    C .吡唑坦    D .氟西汀

    E. 苯巴比妥

9. 具有下列化学结构的药物为（    ）

A. 奥沙西洋 B. 艾司  C. 阿普 D. 地西洋、E. 硝西泮

10. 地西洋的代谢产物是（    ）

11. 下列叙述中与阿普不符的是（    ）

A. 母体结构系由两个苯环 , 一个七元二氮杂环和一个五元含氮杂环并合而成

B. 在环上没有取代基

C. 并苯环上有氯取代

D. 抗焦虑作用比地西泮强10 倍

E. 体内代谢物为 4-羟基阿普 , 活性原药的 1/2

12. 下列叙述中哪条与巴比妥类药物的构效 关系不符（   ）

    A. 以硫代替 2- 位碳上的氧原子 , 药物的起效快 , 作用时间短

B.5- 位碳原子上必须没有氢 , 否则不易透过血脑屏障

C. 适当的脂溶性有利于药效的发挥 , 因此 5- 位的二个取代基碳原子数目之和应为9-12 之间

D.5- 位取代基与作用时间长短有关。

E. 两个氮原子都引入甲基则产生惊厥作用

13. 因易吸收 C02, 在用前才能配制的注射剂为 :（    ）

A. 盐酸氯丙嗪

B. 艾司

C. 苯妥英钠

D. 氟西汀

    E. 氟哌啶醇

14. 奥沙西泮的化学名为（    ）

A.7- 氯 -1,3- 二氢 -2- 羟基 -5 -苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮

B.7- 氯 -l ,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮

C .7- 氯 -1,3- 二氢 -l- 甲基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮

D.8- 氯 -1,3- 二氢 -3- 羟基 -5- 苯基 -2H-1,4- 苯并二氮卓 -2- 酮

E.8- 氯 -1,3- 二氢 -1- 甲基 -5- 苯基 -2H …· 1,4 一苯并二氮卓 –2-酮

15. 与奥沙西泮性质相符的是（    ）

A. 体内代谢途径为 N- 去甲基 ,3- 位羟基化 , 代谢产物仍有镇静催眠作用

B. 易溶于水几乎不溶于乙醚

C. 在酸或碱中加热水解 , 然后经重氮化反应 , 与 β- 萘酚作用生成橙色沉淀

D. 与吡啶硫酸铜试液作用显紫堇色

E .水溶液加 AgN03 析出白色沉淀

16. 按化学结构分类奋乃静属于（   ）

A. 噻吨类

B. 二苯氮卓类

C. 吩噻嗪类

D. 二苯环庚烯类

    E. 丁酰苯类

17. 艾司的化学结构式是（    ）

18. 下列结构中哪个是阿普（    ）

19. 下列叙述哪条与艾司不符（    ）

A. 在环上带有甲基

B. 环的引人增强了药物与受体的亲和力和代谢的稳定性

C. 在酸性情况下 , 室温即可在 5.6 位发生水解

D. 结构中含有两个苯环

E. 用于焦虑失眠也有抗癫瘸大小发作的作用