执业药师考试历年真题回顾药物化学(全)

学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？

　　答案及解析：

　　指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍，结构中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。”

　　此处的疏水结合能力，[医 学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。

　　厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。

　　从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用

【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？<医学 教育网原 创>

　　a.非那雄胺 b.甲睾酮 c.氟他胺 d.黄体酮 e.苯丙酸诺龙

　　答案及解析：

　　含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。

　　黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。

　　因此，此题答案选AB。

【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型

　　A.选择性COX-2抑制剂

　　B.吡唑酮类

　　C.芳基烷酸类

　　D.芬那酸类

　　E.1，2-苯并噻嗪类

　　答案及解析：本题选B。

　　此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。

　　非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。

　　解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类；

　　非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。

　　所以，选B为最佳答案。

　【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β内酰胺酶的抑制作用？

　　答案及解析：

　　亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对β内酰胺酶没有抑制作用。

　　常见的β内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等

【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是

　　A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺

　　B.喷出的药物粒子有5％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道

　　C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物

　　D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物

　　E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选择性

　　答案及解析：本题选BDE。

　　呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。所以选项A错误，B正确。

　　为了保证被吸收的部分药物不产生全身作用，最好能通过肝脏的首过效应，代谢成无活性的代谢物。所以选项D正确，选项C错误。

　　对异丙肾上腺素结构改造中，侧链氨基上换成体积大的取代基，或较长的链烃取代，可增加对β2受体的选择性。所以，选项E错误。

　　因此，此题答案为BDE。

【药物化学】

　　对盐酸伪麻黄碱描述正确的是

　　A.为（1S，2R）构型，右旋异构体

　　B.为（1R，2S）构型，左旋异构体

　　C.为（1S，2S）构型，右旋异构体

　　D.为（1R，2R）构型，左旋异构体

　　E.为（1R，2S）构型，内消旋异构体

　　学员提问：麻黄碱为什么糖型？看着这题突然想起氯霉素和VC，这三个药的异构体极易混淆，能不能麻烦老师总结一下？

　　答案与解析：此题答案为Ｃ；药用的麻黄碱为活性最强的（1R，2S）-（-）赤藓糖型；盐酸伪麻黄碱为（1S，2S）-右旋-苏阿糖型伪麻黄碱；维生素C为L（+）-苏阿糖型；氯霉素为D（-）苏阿糖型。

【药物化学】

　　对盐酸麻黄碱描述错误的是

　　A.可通过血脑屏障

　　B.属易制毒化学品

　　C.构型为（1S，2S）

　　D.在水中易溶解

　　E.构型为赤藓糖型

　　学员提问：正确选项是什么？

　　答案与解析：此题答案为Ｃ；盐酸麻黄碱的化学名为（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐。麻黄碱有两个手性碳原子，有四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[（1R，2S）和（1S，2R）]，称为麻黄碱；另一对为苏阿糖型对映异构体[（1R，2R）和（1S，2S）]，称为伪麻黄碱。药用的麻黄碱为活性最强的（1R，2S）-（-）赤藓糖型体。

【药物化学】 

　　下面哪个药物不是合成类的抗结核药（） 

　　A.异烟肼 

　　B.吡嗪酰胺 

　　C.乙胺丁醇 

　　D.利福喷汀 

　　E.对氨基水杨酸钠 

　　学员提问：什么是合成药物？ 

　　答案与解析：此题选Ｄ。利福喷汀和硫酸链霉素是抗生素类抗结核药。药物化学所研究的药物是既具有药物的功效，同时又有确切化学组成的药物，即化学药物。化学药物可以是无机的矿物质或合成的有机化合物，或从天然药物中提取得到的有效单体，以及通过发酵方法得到的抗生素等等。即：通过化学合成或生物合成的方法得到确切组成的化合物，属于合成药物；直接使用天然的植物或动物脏器、分泌物等等，属于非合成药物（包括中药或天然药物、生物药物）；在非合成药物基础上，再次进行化学合成或生物合成的方法得到的化合物，属于半合成药物。 

　　一般情况下，我们在《药物化学》中见到的大部分药物，都为合成药物；少部分非合成的药物，指南中会有明确内容说明。复习时，

　　【药物化学】 

　　影响药效的立体因素有 

　　A.官能团间的距离 

　　B.对映异构 

　　C.几何异构 

　　D.同系物 

　　E.构象异构 

　　学员提问： 

　　同系物是什么？ 

　　答案与解析： 

　　此题答案是ABCE 

　　同系物：分子的结构相似、具有相同种类和数目的官能团、且组成上彼此相差一个或若干个CH2原子团的许多有机化合物互称为同系物，可用同一化学通式表示。 

　　例如甲烷（CH4）、乙烷（C2H6）、丙烷（C3H8）、丁烷（C4H10）等是同系物，可用通式CnH2n+2表示。其中甲烷与正丁烷互为同系物，甲烷与异丁烷也互为同系物。 

　　甲醇CH3OH、乙醇CH3•CH2OH、丙醇CH3•CH2•CH2OH等也是同系物，可用通式CnH2n+1OH或ROH表示。 

　　乙烯、丙烯、丁烯等互为同系物，可用通式CnH2n。 

　　但具有同一化学通式的有机化合物不一定是同系物，例如：乙醇与乙醚它们的通式都是CnH2n+2O，但他们官能团不同，不是同系物如：乙烯与环丁烷，它们的通式都是CnH2n，但不是同系物。 

　　一类同系物的化学性质基本相似，物理性质随着碳原子的增加而作有规则的递变。

【药物化学】下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂 

　　A.盐酸小檗碱 

　　B.甲氧苄啶 

　　C.磺胺甲唑 

　　D.甲氨蝶呤 

　　E.氟尿嘧啶 

　　学员提问：E为什么不对？教材中提到的二氢叶酸还原酶抑制剂有？ 

　　答案与解析： 

　　本题的正确答案为B、D。 

　　氟尿嘧啶属于嘧啶类抗代谢物，不是二氢叶酸还原酶抑制剂。教材中的二氢叶酸还原酶抑制剂有甲氨蝶呤、甲氧苄啶、乙胺嘧啶

【药物化学】奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为 

　　A.羟基 

　　B.哌嗪环 

　　C.侧链部分 

　　D.苯环 

　　E.吩噻嗪环 

　　学员提问：为啥不是侧链部分 

　　答案与解析： 

　　本题的正确答案为E. 

　　奋乃静在体内过程中不稳定，可代谢过程有侧链N-脱甲基、侧链氧化。但在空气中或日光下放置时，由于吩噻嗪类为良好的电子给予体，所以环易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。故选E而非C.

【药物化学】下列描述哪些不准确 

　　A.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间长 

　　B.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为胆碱和琥珀酸，故作用时间短 

　　C.氯琥珀胆碱给药后迅速被血浆胆碱酯酶水解为乙酰胆碱和琥珀酸 

　　D.氯琥珀胆碱给药后以原形排出体外 

　　E.氯琥珀胆碱给药后迅速产生肌肉松弛作用 

　　学员提问：老师，为什么？ 

　　答案与解析： 

　　本题的正确答案为ACD。 

　　氯化琥珀胆碱经注射给药后，医学˜教¦育网原创在血浆中迅速被血浆胆碱酯酶水解。先生成1分子胆碱和1分子琥珀酸的单胆碱酯，后者缓缓分解成胆酸和琥珀酸。很少以氯化琥珀胆碱的分子形式从尿中排泄。

【药物化学】

　　下述内容中与茚地那韦不符的是()

　　A.是特异性蛋白酶抑制剂

　　B.与齐多夫定合用，治疗HIV-1型感染患者

　　C.适用于不适宜使用核苷类逆转录酶抑制剂的患者

　　D.分子中含有哌嗪和吡啶杂环

　　E.与、阿斯咪唑等合用可提高疗效

　　学员提问：此题的正确答案为什么是E，茚地那韦都有哪些禁忌医学教育|网原创。

　　答案与解析：此题选E。茚地那韦禁用于对其任何成分在临床上有明显过敏反应的患者.不能与特非那定,西沙比利,阿斯咪唑,,咪唑安定,匹莫齐特或麦角衍生物同时服用.茚地那韦抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度增高,可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应.

　　【药物化学】 

　　哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构 

　　A.酒石酸美托洛尔 

　　B.盐酸普萘洛尔 

　　C.盐酸特拉唑嗪 

　　D.阿替洛尔 

　　E.盐酸哌唑嗪 

　　学员提问：具有芳氧基丙醇胺结构的有哪些药物？ 

　　答案与解析： 

　　本题的正确答案为：A、B、D。 

　　具有芳氧丙醇胺结构的主要是一些"洛尔"类药物，教材上提到的有：阿替洛尔、普萘洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、医︱学教育网原创美托洛尔，其它还有氧烯洛尔、卡替洛尔等。

【药物化学】 

　　下列哪些与盐酸苯海拉明的结构特征和稳定性相符（　） 

　　A.具有醚键 

　　B.对碱稳定 

　　C.在酸催化下可分解产生二苯甲醇 

　　D.对光极不稳定，易氧化变色 

　　E.具有叔胺结构，有类似生物碱的颜色和沉淀反应 

　　学员提问：B为什么是对的，遇碱不是会析出苯海拉明吗？ 

　　答案与解析：本题的正确答案为A、B、C、E。 

　　（1）苯海拉明为醚类化合物，在碱性溶液中稳定，酸性条件下易被水解，生成二苯甲醇和β-二甲氨基乙醇。医|学教育网原创 

　　（2）苯海拉明纯品对光稳定。当含有二苯甲醇等杂质时遇光可被氧化变色。二苯甲醇等杂质可从合成过程带入，也可能因贮存时分解产生。 

　　本题中之所以选B，是因为苯海拉明在碱液中溶解度小，故可以析出，但在碱溶液中不水解，故稳定，所以B也是对的。注意区别溶解与水解的区别

【药物化学】

　　以下哪几个为5-HT重摄取抑制剂类抗抑郁药（　）

　　A.拉莫三嗪

　　B.文拉法辛

　　C.氟西汀

　　D.帕罗西汀

　　E.舍曲林

　　学员提问：

　　1.哪些药属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂?

　　2.哪些药属于5-羟色胺抑制剂?

　　3.哪些属于单胺氧化酶抑制剂?

　　答案与解析：本题的正确答案为B、C、D、E。

　　抗抑郁药按其作用机制可分为四类，选择性去甲肾上腺素重摄取类、三环类、5-羟色胺在摄取抑制剂类和单胺氧化酶抑制剂。

　　1.选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂地西帕明、马普替林、米安色林。

　　2.类有丙米嗪、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药。医学|教育网原创

　　3.5-羟色胺抑制剂有帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、文拉法辛。

　　4.单胺氧化酶抑制剂为肼类的苯乙肼、异羧肼、尼拉米。非肼类的反苯环丙胺。为最早发现的抗抑郁剂，曾广泛应用，经长期观察，疗效不很理想，且副作用大，故已少用。

【药物化学】

　　以下哪些药物在体内直接作用于DNA（　）

　　A.长春新碱

　　B.塞替派

　　C.白消安

　　D.甲氨蝶呤

　　E.卡莫司汀

　　学员提问：请老师解释一下，好吗？还有哪些药物是直接作用于DNA的？

　　答案与解析：本题的正确答案为B、C、E。

　　直接影响DNA结构与功能药物有：

　　DNA交联剂：如氮芥、环磷酰胺和塞替派等烷化剂；（题中BCE均为烷化剂）

　　破坏DNA的金属配合物：如顺铅；医学|教育网原创

　　破坏DNA的抗生素：如丝裂霉素和博莱霉素；

　　拓扑异构酶抑制剂：如喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。

【药物化学】 

　　对于青霉素，描述不正确的是（ ） 

　　A.能口服 

　　B.易产生过敏 

　　C.对革兰阳性菌效果好 

　　D.易产生耐药性 

　　E.是第一个用于临床的抗生素 

　　学员提问：为什么不能口服？ 

　　答案与解析：本题的正确答案为A。 

　　青霉素G口服给药时，在胃中遇胃酸会导致侧链酰胺键的水解和β-内酰胺环开环，使之失去括性。故不能口服。