2013年华东理工大学药物化学考研复试试题

一、中英文互译（10分）

异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠

二、填空（20分）

1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（         ）。

2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（         ）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。

3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（         ）。

4、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是（         ）。

5、拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（         ）。

6、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生（         ）反应而使活性降低。

7、氯苯那敏属于（         ）结构类型的组胺H1-受体拮抗剂。

8、甘油不稳定的原因是由于（         ）。

9、奎宁丁抑制（         ）离子通道而用作抗心律失常药。

10、硝苯地平属于（         ）类结构的钙拮抗剂。

三、问答（50分）

1、组胺H1-R拮抗剂有镇静副作用，采用哪些方法降低其镇静副作用。

2、血管紧张素2受体拮抗剂抗高血压药物的发展。

3、生物电子等排体定义，分类，举例说明其优点。

4、抗肿瘤药物的分类，近年来的发展。

5、前药的定义，分类，举例说明其目的，用途。

四、合成题10分，四选三（都给出了化学式）。

1、萘普生

2、氟康唑

3、氟哌啶醇

4、雷尼替丁

五、论述题

用前药原理解释环磷酰胺的作用机理并说明其对肿瘤组织选择性高的原因。