药一整理之第三章药物固剂和液剂与临床应用

按不同的极性分类，固剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂和片剂等。 

按照药物释放速度的快慢分类，可以将固剂分为速释固剂、缓控释固剂和普通固剂。 

固剂的一般质量要求 

1.散剂的质量检查项目主要包括：粒度、外观均匀度、干燥失重（水分）、装量差异、装量、无菌和微生物限度。 

化学药局部用散剂和用于烧伤或严重创伤的外用散剂及儿科用中药散剂，按单筛分法依法检查，通过七号筛（120目，125μ m）的粉末重量不得少于95%；水分含量不得过9.0%。用于烧伤或者创伤局部用散剂应该符合无菌要求。 

2. 颗粒剂的质量检查项目主要包括：粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量、微生物限度。不能通过一号筛（2000μ m）与能通过五号筛（180μ m）的总和不得超过供试量的15%。 

3.片剂的质量检査项目主要包括：外观均匀度、硬度、重量差异（含量均匀度）、崩解时限

（溶出度或释放度）、微生物限度等。 

4.胶囊剂的质量检查项目主要包括：水分、装量差异（含量均匀度）、崩解时限（溶出度）、微生物限度。 

二、散剂和颗粒剂 

（一）散剂 

1.散剂的分类

（1）按使用方法分类：主要分为口服散剂与局部用散剂。（2）按药物组成数目分类：主要分为单散剂与复散剂。（3）按剂量分类：主要分为分剂量散剂与不分剂量散剂。 

2.散剂的特点：对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

3.散剂的质量要求：用于烧伤、严重创伤或临床必需无菌的局部用散剂应符合无菌要求。

4.散剂的临床应用与注意事项：

（1）临床应用分为外用散剂和内服散剂。 

（2）

（二）颗粒剂 

1.颗粒剂的分类颗粒剂可分为可溶颗粒（通称为颗粒〕、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。 

2.颗粒剂的特点：与散剂相比，分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小。

3.颗粒剂的质量要求颗粒剂一般不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过15%。 

除另有规定外，中药颗粒剂中一般水分含量不得过8.0%。 

干燥失重测定不含糖颗粒应于105℃干燥至恒重，含糖颗粒应在80℃减压干燥。 

除混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检査外，可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊，泡腾颗粒剂5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中，均不得有异物。(溶化性为颗粒剂独有检测项目) 

4.颗粒剂的临床应用与注意事项

  （1）临床应用：适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用。普通颗粒剂冲

三、片剂

降。

（3）片剂的质量要求 

的药物一般不要求装量） 

（4）片剂的常用辅料 

可作粉末直接压片黏合剂是HPC，适用于可压性较差的药物的黏合剂CMC-Na。 

适于水不溶性或微溶性药物的崩解剂是干淀粉。 

（5）片剂制备中的常见问题及原因 

1.裂片：①物料中细粉太多②物料可塑性较差

2.松片：主要原因是黏性力差，压缩压力不足。

3.崩解迟缓：压力过大、黏合剂过多、崩解剂性能较差。

4.溶出超限 主要原因是：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等。

5.含量不均匀 主要原因是片重差异超限、药物的混合度差、可溶性成分的迁移等。

（6）片剂的包衣包衣的基本类型包括糖包衣、薄膜包衣和压制包衣 

1.糖包衣材料

隔离层常用材料有玉米朊乙醇溶液、邻苯二甲酸醋酸纤维素乙醇溶液以及明胶浆等。 

2.薄膜包衣材料

薄膜包衣可用高分子包衣材料，包括胃溶型（普通型）、肠溶型和水不溶型三大类。 

（1）胃溶型：主要有羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）等。 

（2）肠溶型：主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（I、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）。 

（3）水不溶型：主要有乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素等。 

增塑剂主要有水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。遮光剂常用材料为二氧化钛等。 

（7）片剂的临床应用与注意事项 

（1）口服片剂：驱虫药需在半空腹或空腹时服用。 

（2）口腔用片剂：舌下片10分钟内禁止饮水或饮食。5岁以下幼儿服用含片时，最好选用圈式中空的含片。 

四、胶囊剂 

（1）胶嚢剂的分类硬胶囊、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。 

1.硬胶囊：内容物为粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等。

2.软胶囊：内容物为液体。

（2）胶嚢剂的特点 

  1.胶囊剂的优点 

（1）掩盖药物的不良嗅味，提高药物稳定性 

（2）起效快、生物利用度高 

（3）帮助液态药物固体剂型化 

（4）药物缓释、控释和定位释放 

2.胶囊剂的局限性

①会导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；②会导致囊壁软化的风化性药物；会导致囊壁脆裂的强吸湿性的药物；③导致明胶变性的醛类药物；④会导致囊材软化或溶解的含有挥发性、小分子有机物的液体药物；⑤会导致囊壁变软的O/W型乳剂药物。 

（3）胶嚢剂的质量要求 

（1）胶囊剂应外观整洁 

（2）中药硬胶囊应做水分检查，中药硬胶囊水分含量不得过9.0%。硬胶囊内容物为液体或半固体者不检查水分。 

（3）胶囊剂需要进行装量差异的检査。凡规定检査含量均匀度的胶囊剂，一般不再进行装量差异的检查。 

  1.临床应用：水一般是温度不能超过40℃的温开水，水量在100ml左右较为适宜。 

2.注意事项：胶囊不可干吞，须整粒吞服。

第二节 液剂液剂的分类 

（1）按分散系统分类：根据药物的分散状态，液剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。 

3.液剂的特点药物以分子或微粒状态分散在介质中，尤其适用于婴幼儿和老年患者；药物分散于溶剂中，能减少某些药物的刺激性。 

4.液剂的一般质量要求澄明溶液、粒子分散均匀、口感适宜、无刺激性、不发生霉变。 

5.液剂的包装与贮存口服液剂、乳剂、含醇制剂及含芳香挥发性成分制剂等，常采用琥珀色玻璃瓶包装。内服液剂标签为白底蓝字或黑字，外用液剂标签为白底红字或黄字。 

医院液剂应尽量临时配制或减少生产批量，以缩短存放时间而有利于保证液剂的质量。（临配临用）二、液剂的溶剂和附加剂 

2.液剂常用的附加剂

（1）增溶剂：增溶量为每1g增溶剂能增溶药物的克数。增溶剂的最适HLB值（亲水亲油平衡值）为15～18。 

（2）助溶剂：苯甲酸、碘化钾。 

（3）潜溶剂：混合溶剂（水-乙醇混合溶剂） 

（4）防腐剂：  

①苯甲酸与苯甲酸钠：在pH4的介质中作用最好。

②对羟基苯甲酸酯类：亦称尼泊金类。含聚山梨酯类的药液中不宜选用本类防腐剂。

③山梨酸与山梨酸钾：需在酸性溶液中使用，在pH4时防腐效果最好。

④苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂。

（5）矫味剂：常用甜味剂包括天然甜味剂与合成甜味剂两大类。天然甜味剂主要有蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆等。山梨醇、甘露醇等也可作甜味剂。合成甜味剂主要有糖精钠；阿司帕坦。 

1.阴离子表面活性剂

起表面活性作用的部分是阴离子部分。 

（1）高级脂肪酸盐：碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂，碱土金属皂为W/O型乳化剂。 

（2）硫酸化物：硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油；十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠，O/W 型乳化剂）。 

（3）磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠，是目前广泛应用的洗涤剂。 

2.阳离子表面活性剂：苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）

3.两性离子表面活性剂：卵磷脂是目前制备注射用乳剂的主要乳化剂，也是制备脂质体的主要原料。 

4.非离子表面活性剂（不带电、不解离）

（1）脂肪酸山梨坦类：司盘。一般用作W/O型乳化剂。 

（2）聚山梨酯、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯脂肪醇醚类（苄泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 

（2）表面活性剂的毒性表面活性剂的毒性顺序为：阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂。

（3）表面活性剂的应用 

1.增溶剂

①非极性分子在胶束内核的增溶②在表面活性剂分子间的增溶③在胶束表面吸附增溶④聚氧乙烯醚间的增溶 

2.乳化剂亲水亲油平衡值（HLB）值在3～8的表面活性剂适用作取W/O型乳化剂；HLB值在8～16的表面活性剂可用作O/W型乳化剂。 

3.润湿剂：润湿剂的最适HLB值通常为7～9。

4.起泡剂和消泡剂

5.去污剂：去污剂的最适HLB值为13～16。

四、低分子溶液剂 

以分子或离子状态分散在溶剂中。包括溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、涂剂和醑剂等。 

1.溶液剂

溶液剂的溶质一般为不挥发性的化学药物，溶剂多为水，也可用不同浓度乙醇或油为溶剂。 

2.芳香水剂芳香挥发性药物（多为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。芳香性植物药材经水蒸气蒸馏法制得的内服澄明液剂称为露剂。芳香水剂不得有异臭、沉淀和杂质。 

3.醑剂：系指挥发性药物的浓乙醇溶液。乙醇的浓度一般为60%～90%。

4.甘油剂：专供外用的溶液剂。

5.糖浆剂：含蔗糖量应不低于45%（g/ml）。

6.其他低分子液剂

（1）搽剂：供无破损皮肤揉擦用的液剂。 

（2）涂剂：供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液剂。 

（3）涂膜剂：涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液剂。 

五、高分子溶液剂与溶胶剂 

1.高分子溶液剂：高分子化合物中的大量亲水基，能与水形成牢固的水化膜，在温热条件下呈黏稠流动的液体，当温度降低时则形成网状结构，成为不流动的半固体称为凝胶，凝胶失去水分形成干燥固体，称为干胶。 

2.溶胶剂：

（1）溶胶剂的特点：光学性质，由于Tyndall效应，从侧面可见到浑浊发亮的圆锥形光束，这是由于胶粒的光散射所致。ζ 电位越高，扩散层越厚，水化膜越厚。 

（2）溶胶剂的基本性质：添加剂的影响：①电解质的作用②高分子化合物对溶胶的保护作用：保护作用是指溶胶中加入高分子溶液到一定浓度时，能显著地提高溶胶的稳定性，使其不易发生聚集，形成的溶液称为保护胶体。加入溶胶的高分子化合物的量太少，则反而降低了溶胶的稳定性，甚至引起聚集，这种现象称为敏化作用。 

六、混悬剂包括干混悬剂，混悬剂中药物微粒一般在0.5～10μ m之间，混悬剂属于热力学、动力学均不稳定体系。 

（1）混悬剂的特点：有助于难溶性药物制成液剂，并提高药物的稳定性。 

（2）混悬剂的质量要求沉降容积比、重新分散性、微粒大小、絮凝度、流变学沉降容积比（F）：F值在0～1之间，F愈大混悬剂就愈稳定。 

絮凝度：絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数，β 值愈大，絮凝效果愈好，混悬剂的稳定性愈高。 

（3）

1.润湿剂：疏水性药物配制混悬剂时，必须加入润湿剂。

2.助悬剂：助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 

（1）低分子助悬剂：如甘油、糖浆等。 

（2）高分子助悬剂：西黄蓍胶、阿拉伯胶或海藻酸钠等。合成或半合成高分子助悬剂有：纤维素类，如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇等。 

3.絮凝剂与反絮凝剂枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物（如三氯化铝）等，既可作絮凝剂亦可作反絮凝剂。 

七、乳剂 

（一）乳剂的组成、分类和特点 

1.乳剂的组成：油相（O）、水相（W）和乳化剂是构成乳剂的基本成分，三者缺一不可。

2.乳剂的分类

（1）按分散系统的组成分类：乳剂可分为单乳与复乳两类。 

（2）按乳滴大小分类：①普通乳，粒子直径大小在1～100μ m之间，呈乳白色不透明液体。

②亚微乳粒径在0.1～1.0μ m之间，外观不透明，呈浑浊或乳状。

（2）乳化剂高分子化合物乳化剂：可以形成多分子乳化膜。常用于制成O/W型乳剂，常见的有阿位伯胶、西黄蓍胶等。 

（3）乳剂的稳定性：乳剂属于热力学不稳定的非均相分散体系，制成后在放置过程中常出现分层、合并、破裂、絮凝、转相、酸败等不稳定的现象。