药剂学 教学大纲 (理论课)

◆课程英文名称：pharmaceutics

◆课程类型：必修  

◆适用年级专业（学科类）：药学专业 三年级

◆先修课程：物理化学、药物化学、药理学、分析化学、仪器分析

◆总学分：4

◆总学时：68

一、课程简介与教学目标

（一）课程简介

药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术科学。本课程的内容包括常用剂型的调配技术、质量控制和临床应用; 新剂型和与剂型有关基础理论、基本知识等。其总任务是使学生掌握药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用等综合性应用技术。根据教育部面向二十一世纪的基本教育方针以及药学专业本科生的培养目标，结合我校具体情况和特点，特制订药学专业的药剂学的教学大纲。

（二）教学目标

掌握药剂学中的各种基本概念, 是药剂学的重要内容。掌握概念要准确，应用要灵活。掌握药剂学中各剂型的特点、质量要求、制备工艺、制剂理论。在此基础上，进一步掌握制剂处方设计和应用。熟悉主要药物剂型及其制剂的质量评价方法。熟悉重要辅料的性能、特点、用途和常用量，以及掌握对制剂质量的影响。了解制剂生产中常用设备的基本原理、性能、使用及安全等方面的知识。了解药剂学的新成就、新发展，新动向。

二、教学方式与方法

课堂集中授课，多媒体教学。

三、教学重点与难点

 （一）教学重点

药剂学中的基本理论；理论与实践结合的具体处方分析。

 （二）教学难点

药剂学的基本计算；药剂学的新剂型与新技术。

四、学时分配计划

（一）教材

《药剂学》第7版 崔福德,  人民卫生出版社,  2014年11月

（二）教学参考书

1.《药剂学》（第四版），毕殿洲，人民卫生出版社，1999

2．《药剂学》 屠锡德、张钧寿、朱家壁， 人民卫生出版社，  2002

3.《现代药剂学》，平其能，中国医药科技出版社，1998 

4．《工业药剂学》，张汝华，中国医药科技出版社，1999 

5．《药物新剂型与新技术》，陆彬，人民卫生出版社，1998 

6．《药用高分子材料学》，郑俊民，中国医药科技出版社，2000 

六、课程考核与成绩评定

【考核类型】  考试               

【考核方式】  闭卷（Close-Book）   

 【成绩评定】期末成绩×70%+平时成绩×30%。平时成绩以学生考勤、课堂提问、实验报告等综合打分。

七、课程内容概述

第一章 绪论

（一）教学要求

掌握药剂学常用术语；熟悉药剂学的相关知识；了解药剂学的性质、任务与发展方向。

（二）知识点提示

药剂学的性质与任务，剂型的分类方法，药物制剂的DDS，药典与药品质量标准，GMP与GLP，药剂学的沿革与发展等。

（三）教学内容

药剂学、剂型、制剂、调剂、方剂、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学等基本概念； 剂型概念、分类及重要性；中国药典及处方；熟悉药剂学的发展趋势，卫生部药品标准。

（四）思考题

1. 药剂学、剂型、制剂、调剂、方剂、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学的定义。

2. 药剂学的发展趋势？

3. 药剂学剂型都有哪些？

第二章 液剂

（一）教学要求

掌握溶液剂、胶体溶液剂、混悬液剂、乳浊液型液体药剂的概念、特点及质量要求；熟悉液剂各主要剂型的制备操作；了解增溶原理，胶体溶液、混悬液、乳浊液的形成和有关稳定理论。

（二）知识点提示

讲解均相液剂的常用溶液与辅料及制备实例，重点了解混悬剂和乳剂的制备工艺，影响因素，稳定性和质量评定。

（三）教学内容

液剂的特点；常用的溶剂和附加剂；溶解理论；溶液型液体药剂、混悬液型液体药剂和乳剂的概念、特点、种类、特征及稳定性；制备方法与举例。液剂的包装与储存。

（四）思考题

1. D值，Z值，F值代表的物理意义。

2. 乳剂的制备方法。

3. 浅析Ostwald－Frendlich公式的意义。

4. 由Stokes定律出发，浅析改善混悬剂的稳定性因素。

5. 药学常用的防腐剂有那些？

第三章 灭菌制剂

（一）教学要求

掌握注射剂的概念、特点与质量要求；掌握制备注射用水并明确其要求；掌握热原的概念、性质，防止和除去热原的方法，检查热原的办法；熟悉注射剂、输液剂、滴眼剂的制备原理、制备工艺流程和典型处方分析；了解等渗、等张溶液及大输液的渗透调节的计算。

（二）知识点提示

注射剂的溶剂，等渗调节剂，其它附加剂，注射剂制备的工艺流程，注射剂的灭菌，注射剂的容器，质量要求。

（三）教学内容

注射剂的概念、分类、特点与质量要求；热原的概念、性质，防止和除去热原的方法，灭菌与无菌操作法；注射剂的附加剂和制备过程；输液剂、滴眼剂的概念、特点、质量要求，中药注射剂的特点、生产过程；注射用无菌粉末及冻干制品。

（四）思考题

1. 掌握热原的组成，性质，可能污染的途径和除去方法。

2. 掌握调节等渗和等张的方法。

3. 掌握注射用水的生产流程。

4. 熟悉小容量可灭菌注射剂的生产流程。

5. 能够分析注射液或输液剂中的处方组成。

第四章 固剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）

（一）教学要求

掌握散剂、颗粒剂与胶囊剂的概念、特点及质量要求；掌握片剂的特点与分类，片剂包衣的相关知识，片剂的质量评价与包装；了解粉碎过筛、混合等操作的目的和方法；熟悉运用散剂一般制法制备复方制剂。

（二）知识点提示

粉碎过筛、混合的概念、原理、方法、设备、操作过程的目的和要求；片剂的压片方法，片剂的常用辅料；片剂的包衣，包衣的目的，包衣种类与质量要求，糖包衣与工艺过程，薄膜包衣与工艺过程；片剂的质量评价与包装。

（三）教学内容

散剂、颗粒剂的概念、制备、特点、质量要求和质量检查；掌握粉碎过筛、混合的概念、原理、方法、设备、操作过程的目的和要求；各种类型的散剂的制备与举例；片剂的特点与分类，湿法制粒压片法，干法制粒压片法，直接压片法，片剂的常用辅料；片剂的包衣，包衣的目的，包衣种类与质量要求，糖包衣与工艺过程，薄膜包衣与工艺过程；片剂的质量评价与包装。

（四）思考题

1. 熟悉Noyes－Whitney方程，并结合方程说明口服固剂吸收快慢顺序。

2. 散剂中药物粉末混合时应当注意那几个方面。

3. 简述湿法制粒压片的过程并说明每步应当注意的事项。

4. 熟悉片剂的辅料和薄膜衣料并能分析具体处方。

第五章 固剂-2（胶囊剂、滴丸和膜剂）

（一）教学要求

掌握硬胶囊的组成，规格与质量要求，软胶囊的组成，性质，制备方法，胶囊剂的质量检查与包装；熟悉滴丸的基质，滴丸剂的制备方法；了解膜剂和涂膜剂的概念、特点。

（二）知识点提示

胶囊剂的概念、特点、分类、制备；硬胶囊的填充、质量检查与贮藏，重点掌握软胶囊的性质，软胶囊大小的选择，胶囊剂的质量检查与包装。

（三）教学内容

胶囊剂的概念，硬胶囊、软胶囊的组成。了解硬胶囊剂药物的填充方法，软胶囊的制备方法。熟悉空胶囊的规格与质量要求，软胶囊的性质，软胶囊大小的选择，胶囊剂的质量检查与包装；滴丸的基质；了解滴丸的制备方法；膜剂的概念、特点、常用的成膜材料和制备方法；成膜材料的性质。 

（四）思考题

1. 简述那些药物不宜制成胶囊剂。

2. 简述硬胶囊壳的成分。

3. 膜剂的概念，常用的成膜材料和制备方法

4. 滴丸的制备方法。

第六章 半固剂

（一）教学要求

掌握软膏剂的概念及处方组成，各种基质的性质，药物的处理及加入方法；熟悉凝胶剂的概念、基质；熟悉栓剂的概念及处方组成，各种基质的性质；了解栓剂研制中应考虑的问题，栓剂的质量要求。

（二）知识点提示

软膏剂、眼膏剂的概念及处方组成，各种基质的性质，药物的处理及加入方法，重点掌握各类栓剂基质及其选用，质量评价，栓剂置换价的计算。

（三）教学内容

软膏剂的概念、特点与质量要求；软膏剂常用基质、制备方法和质量评价；熟悉软膏剂的质量要求，药物的释放、穿透及吸收的测定；了解软膏剂的制备方法及设备，包装与储存，软膏基质选用原则；掌握眼膏剂和凝胶剂的概念、特点、质量要求和制备方法；栓剂的概念及处方组成，各种基质的性质。

（四）思考题

1. 熟悉栓剂基质分类及每类基质所应选择脱栓润滑剂。

2. 软膏剂的质量要求。

3. 软膏剂的制备。

第七章 气雾剂和喷雾剂

（一）教学要求

掌握气雾剂、喷雾剂、吸入喷雾剂的概念；熟悉此类剂型的特点、组成、制备方法和质量评价。

（二）知识点提示

讲解气雾剂的特点，重点掌握气雾剂的组成、制备方法和质量评价。

（三）教学内容

气雾剂的概念、特点、吸收、气雾剂的组成、制备方法和质量评价；喷雾剂、吸入喷雾剂的特点、容器、制备方法和质量评价。

（四）思考题

1. 气雾剂的特点。

2. 气雾剂的质量评价。

3. 气雾剂的制备方法。

第八章 浸出技术与中药制剂

（一）教学要求

掌握常用浸出制剂及设备；熟悉浸出制剂的质量控制；了解控制浸出制剂的理化指标。

（二）知识点提示

影响浸出的因素；浸出方法和设备。

（三）教学内容

常用浸出制剂的类型及概念；浸出的过程和影响因素；浸出制剂的基本制备方法及设备。

（四）思考题

1. 浸出的过程

2. 浸出的影响因素有哪些？

3. 浸出制剂的基本制备方法有哪些？

第九章 药物溶液的形成理论

（一）教学要求

掌握药用溶剂的种类、性质、要求；熟悉药物溶解度与溶解速度，药物溶液性质及测定方法。

（二）知识点提示

溶解度与溶解速度的概念及其影响因素，增加药物溶解度的方法。

（三）教学内容

溶剂的种类和特征，溶液及电解质溶液的性质（介电常数，溶解度参数；溶解度与溶解速度的概念及其影响因素，药物溶液剂的形成规律，增加药物溶解度的方法；溶出速度的测定方法。

（四）思考题

1. 药用溶剂的种类。

2. 药用溶剂的性质。

3. 溶解度的影响因素，及增加药物溶解度的方法。

第十章 表面活性剂

（一）教学要求

掌握常用表面活性剂的性质、作用等；熟悉表面活性剂的分类方法。

（二）知识点提示

表面活性剂的分类、性质和应用。

（三）教学内容

掌握表面活性剂的性质；熟悉表面活性剂的分类方法，表面活性剂的应用。

（四）思考题

1. 表面活性剂的分类。

2. 表面活性剂的性质。

3. 表面活性剂的应用。

第十一章 药物微粒分散系的理论基础

（一）教学要求

掌握药物微粒分散系的种类、性质、稳定性与测定等；熟悉药物分散系的形成条件，稳定性及其影响因素。

（二）知识点提示

药物微粒分散系的主要性质。

（三）教学内容

分散系的种类、特点；熟悉药物分散系的形成条件，稳定性及其影响因素。

（四）思考题

1. 药物微粒分散系的定义及性质。

2. 药物微粒分散系的稳定性。

3. 絮凝和反絮凝概念。

第十二章 药物制剂的稳定性

（一）教学要求

掌握药物制剂稳定性的研究内容、要求及动力学基础；熟悉药物制剂中药物化学降解途径；了解影响药物制剂化学稳定性的因素。

（二）知识点提示

影响药物制剂化学稳定性的因素及解决办法，重点掌握固体药物稳定性的特点、影响因素，药物稳定性的试验方法。

（三）教学内容

药物制剂中药物化学降解途径，影响药物制剂化学稳定性的因素及解决方法；药物制剂稳定性和研究内容与要求；药物稳定性的动力学基础，固体药物稳定性的特点、影响因素；药物稳定性的试验方法。

（四）思考题

1. 药物制剂中药物化学降解途径。

2. 影响药物制剂化学稳定性的因素及解决方法。

3. 药物制剂稳定性和研究内容与要求。

第十三章 粉体学基础

（一）教学要求

掌握粉体学的有关概念；了解粉体学在药剂学中的应用。

（二）知识点提示

粉体的概念，粉体的基本性质，粉体的吸湿性和润湿性

（三）教学内容

粒子概念，表面积，空隙率，吸湿性，压缩成形性，各种性质的测定方法；粉体学性质在固体药物制剂中的应用。

（四）思考题

1. 粉体的基本性质有哪些？

2. 休止角的概念。

3. 粉体吸湿性和润湿性在药剂学中的应用有哪些？

第十四章 流变学性质

（一）教学要求

熟悉弹性变形和粘性流动，非牛顿流体，粘度的测定方法；了解流变学在药剂学中的应用。

（二）知识点提示

流变学在药剂学中的应用。

（三）教学内容

流变学在药剂学中的应用；非牛顿流体的流动特性；弹性变形和粘性流动；黏度的测定方法。

（四）思考题

1. 流变的基本性质有哪些？

2. 黏度的测定方法。

3. 流变学在药剂上有何应用？

第十五章 药物制剂的设计

（一）教学要求

熟悉制剂设计的处方前工作，药物制剂的稳定性；了解药物与辅料的配伍与相容性，药物制剂的优化设计等。

（二）知识点提示

掌握药物制剂设计的基本原则，重点掌握制剂设计的处方前工作。

（三）教学内容

制剂设计基础，处方前工作，药物制剂的稳定性性；药物制剂的优化设计。新药研究的申报。 

（四）思考题

1. 制剂设计的处方前工作有哪些？

2. 给药途径与剂型的关系。

3. 新药研究申报项目有哪些？

第十六章 制剂的新技术

（一）教学要求

掌握新剂型的应用；了解现代新技术及新剂型：包括固体分散体技术，包合技术，纳米乳与亚纳米乳，微球与微囊，纳米球与纳米囊，脂质体的制备技术。

（二）知识点提示

新剂型的定义、特点、制备方法和鉴定方法。

（三）教学内容

固体分散技术：载体材料，固体分散的制备方法，固体分散体积的类型，固体分散体的物化鉴定，固体分散的速效与缓释原理；包合技术：包合材料，包合作用的影响因素，包合物的制备方法，包合物的验证；微球与微囊技术：囊心物与囊材，微囊化方法，微囊中药物的释放机理，微囊、微球的质量评价；纳米乳与亚纳米乳：常用乳化剂和助乳化剂，制备方法，质量评价；纳米乳与纳米囊的制备技术：脂质体技术：脂质体的结构特点，性质，制备脂质体的材料，脂质体的质量评价。

（四）思考题

1. 固体分散技术固体分散体的速效原理及缓释原理。

2. 固体分散体的物相鉴定法。

3. 掌握微囊、微球的质量评价。

4. 包合物的制备方法及验证方法。      

5. 脂质体的制备方法及质量评价。

第十七章 药物的新剂型

（一）教学要求

掌握缓释、控释制剂定义，缓释、控释制剂的释药原理，缓释、控释制剂的类型、处方设计、工艺，体内外评价；熟悉口服定时定位释药系统的分类；了解靶向制剂的类型，被动靶向制剂，主动靶向制剂，物理靶向制剂。

（二）知识点提示

缓释、控释制剂的类型、处方设计、制备工艺，体内外评价方法，重点掌握口服定时定位释药系统的分类，靶向制剂的定义，分类。

（三）教学内容

缓释、控释制剂定义，缓释、控释制剂的释药原理；缓释、控释制剂的类型、处方设计、工艺，体内外评价；靶向制剂的类型，被动靶向制剂，主动靶向制剂，物理靶向制剂。

（四）思考题

1. 缓释、控释制剂定义。

2. 缓释、控释制剂体内外评价包括哪些方面。

3. 口服定时定位释药系统的分类。

4. 了解被动靶向制剂，主动靶向制剂，物理靶向制剂的特点。

第十八章 经皮吸收制剂

（一）教学要求

掌握经皮吸收制剂定义，分类，影响经皮吸收的因素；了解经皮吸收促进剂的种类，经皮吸收制剂的制备及质量控制。

（二）知识点提示

经皮吸收的因素，经皮吸收促进剂的种类，重点掌握经皮吸收制剂的制备及质量控制。

（三）教学内容

经皮吸收制剂定义，分类，影响经皮吸收的因素；经皮吸收促进剂的种类，经皮吸收制剂的制备及质量控制。

（四）思考题

1. 影响经皮吸收的因素。

2. 经皮吸收促进剂的种类包括哪些？

3. 经皮吸收制剂的制备流程。

4. 制备经皮吸收制剂的高分子材料包括哪些。