作用和副作用怎么样 福斯利诺(碳酸镧咀嚼片)说明书



【药品名称】

通用名：碳酸镧咀嚼片

商品名：福斯利诺

【生产企业】

Shire Pharmaceutical Contracts limited

【成份】

本品的主要成份为碳酸镧水合物

【作用与适应症】

高磷血症。

本品为磷结合剂，用于血液透析或持续非卧床腹膜透析（CAPD）的慢性肾功能衰竭患者高磷血症的治疗。

【规格】

500mg

750mg

1000mg（以镧计）

【用法用量】

本品为口服用药，须经咀嚼后咽下，请勿整片吞服。可以碾碎药片以方便咀嚼。

成人，包括老年人（65岁以上）

本品应与食物同服或餐后立即服用，每次服用的剂量为每日剂量除以用餐次数。患者应遵从推荐的饮食以控制磷和液体摄入量。本品为咀嚼片，可以避免摄入过多的液体。使用本品时应监测血磷，每2至3周逐渐调整使用剂量，直至血磷达到可接受的水平，此后需定期监测血磷。

本品的起效剂量为每日0.75g，临床研究中少数患者的最大剂量可达每日3.75g。多数患者每日服用1.5-3.0g可将血磷控制在可接受的水平。

未成年人

尚无18岁以下患者服用本品的安全性和有效性资料。

肝功能损害患者

目前尚缺乏在肝功能损害患者中使用本品的药代动力学资料，根据本品的作用机制和无需肝脏代谢的特点，在肝功能损害的患者中使用本品无需调整剂量，但需要严密监测肝功能。

【副作用与不良反应】

最常见的药物不良反应，除了头痛和过敏性皮肤反应，主要为胃肠道反应，如果进餐时同时服药，这些反应会减轻，连续服药时也会随着时间而逐渐减轻。

以下术语用于表述药物不良反应的发生率：很常见（≥1/10）；常见（≥1/100至＜1/10）；少见（≥1/1000至＜1/100）；罕见（≥1/10000至＜1/1000）；非常罕见（1/10000）；未知（无法根据现有数据进行评估）。

据国外文献资料，在两项长期开放性临床试验中，共有1215例患者使用本品，944例使用对照药。使用本品组有14%由于不良事件停药。胃肠道不良反应，如恶心、腹泻、呕吐是导致停药的最常见原因。

上市后经验：

在本品批准上市后的使用，报道了过敏性皮肤反应（包括皮疹、荨麻疹和瘙痒），显示与碳酸镧治疗有密切的时间关系。在临床试验中，本品和安慰剂/阳性对照药物组中均可见过敏性皮肤反应，其发生率为很常见（≥1/10）。

也发现了便秘、消化不良、低磷血症和牙损伤等不良反应。

虽然还报告了一些其他的单个不良反应，但均是该患者人群中可以预期的不良反应。

研究中观察到了QT间期的一过性改变，但未见心脏不良事件增加。

【禁忌】

对碳酸镧或本品中任何赋形剂过敏者。低磷血症。肠道阻塞、肠梗阻和粪便嵌塞。

【注意事项】

动物试验显示服用本品后镧能沉积于组织。在使用本品患者的105份骨活检结果中，其中一些患者使用超过4.5年，发现镧浓度随时间的延长而升高。目前尚无镧在其他组织中沉积的临床资料。目前服用本品超过2年的临床试验有限，但是在服用本品长达6年的受试者中未发现风险/受益比的变化。

有报道使用镧出现相关的严重的胃肠道阻塞、肠梗阻和粪便嵌塞，其中某些不良反应需要手术或住院。在上市后报告中，胃肠道阻塞的危险因素包括胃肠道解剖学改变（例如胃肠道手术史、结肠癌）、蠕动减弱（例如便秘、肠梗阻、糖尿病）与合并用药（例如钙离子通道阻滞剂），也有某些患者无胃肠道病史。急性消化道溃疡、溃疡性结肠炎、克隆病或肠梗阻患者未入选本品的临床研究。患有上述疾病的患者使用本品需仔细评价受益和风险。已知本品可导致便秘，因此容易出现肠道梗阻的患者（例如既往腹部手术、腹膜炎）须慎用。

建议患者充分咀嚼药片，以减少上述的严重胃肠道不良事件风险。

吞咽前请充分咀嚼或碾碎药片，请勿吞咽完整药片。

在牙功能不良的患者中，考虑完全碾碎药片。

肾功能不全患者可能发生低钙血症，由于本品中不含钙，使用本品时需定期监测血钙水平并适当补充。

尚无严重肝损害患者服用本品的药代动力学资料。镧不通过肝酶代谢，但可能通过胆汁分泌。在胆汁分泌显著减少的情况下，镧的清除速度可能降低，结果使其血清浓度升高和组织沉积增加。由于肝脏是吸收入血的镧的首要清除器官，建议定期监测肝功能。

尚无儿童和青少年服用本品的安全性和有效性资料，不推荐在儿童和青少年中使用本品。使用本品后，如果出现低磷血症，应停用本品。

使用碳酸镧的患者行腹部X线检查时，可出现典型的不透光的显像剂影像。

对驾驶车辆或操作机器能力的影响

本品可致头晕或眩晕，可能影响驾驶和操作机械的能力。

【药物相互作用】

碳酸镧可提高胃的pH值，因此，在服用本品后2小时内，不推荐服用已知可与抗酸剂相互作用的药物（如：氯喹、羟氯喹和酮康唑）。

在健康志愿者中，同时给予枸橼酸盐不影响镧的吸收和药代动力学特性。

在本品的临床研究中，服用本品不影响脂溶性维生塞，A、D、E和K的血清浓度。

在志愿者中进行的研究表明，碳酸镧与地高辛、华法林或美托洛尔一起服用，对这些药物的药代动力学特性不会产生临床意义上的改变。

在模拟胃液环境中，碳酸镧不与华法林、地高辛、呋塞米、苯妥英、美托洛尔或依那普利形成不溶性复合物，提示碳酸镧对上述药物的吸收影响甚微。

然而，理论上本品可能与一些药品之间存在相互作用，如：四环素、强力霉素。如必须同期使用，建议在服用本品2小时内不要服用上述药物。

在健康志愿者的单剂量研究中，同期服用碳酸镧会使口服环丙沙星的生物利用度下降50%左右。建议在服用碳酸镧之前2小时及服药后4小时内不要服用沙星类药物。

磷结合剂（包括碳酸镧）会降低左甲状腺素的吸收。因此，在服用碳酸镧2小时内不应进行甲状腺激素替代治疗，并建议对同时服用这两种药物的患者严密监测促甲状腺激素水平。

碳酸镧水合物不是细胞色素P450的作用底物，在体外不会显著地抑制主要人体细胞色素P450同工酶的活性，如CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4、CYP2C9或CYP2C19。

【包装】

高密度聚乙烯瓶包装

500mg规格：20片/瓶、45片/瓶、90片/瓶、200片/瓶

750mg规格：15片/瓶、30片/瓶、90片/瓶

1000mg规格：10片/瓶、15片/瓶、30片/瓶、50片/瓶

【药物分类】

解毒剂/戒毒和缓解戒断症状用药