异搏定(盐酸维拉帕米片)说明书

【药品名称】

通用名：盐酸维拉帕米片

商品名：异搏定

【生产企业】

天津药业有限公司

【成份】

维拉帕米

【作用与适应症】

心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。

心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。

原发性高血压。

【规格】

40mg*30

【用法用量】

口服给药：

通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。

心绞痛：一般剂量为维拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次，一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。

心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为240～320mg，分三次或四次/日。预防阵发性室上性心动过速(未服用洋地黄的病人)成人的每日总量为240～480mg，一日三次或四次。年龄1～5岁：每日量4～8mg/kg，一日分三次；或每隔8小时40～80mg。>5岁：每隔6～8小时80mg。

原发性高血压：一般起始剂量为80mg，一日三次。使用剂量可达每日360～480mg。对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者，应考虑起始剂量为40mg，一日三次。

【副作用与不良反应】

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。

发生率在1～10%的不良反应：便秘 (7.3%) ；眩晕、轻度头痛 (3.5%) ；恶心 (2.7%) ；低血压 (2.5%) ；头痛 (2.2%) 。外周水肿 (2.1%) ；充血性心力衰竭 (1.8%) ；窦性心动过缓，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞；皮疹 (1.2%) ；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。

【禁忌】

严重左心室功能不全。

低血压 (收缩压小于90mmHg) 或心源性休克。

病窦综合征 (已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外) 。

Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞 (已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外) 。

心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。

已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。

【注意事项】

心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷 (降低循环血管阻力) 而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全 (肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%) 、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。

预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。

传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见 (0.8%) 。当出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时，需要减量或停药。

肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的30%。

肾功能损害：肾功能损害的病人慎用维拉帕米。血液透析不能清除维拉帕米。

神经肌肉传导减弱：有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量。

血清钙：维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。

因维拉帕米可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。

【药物相互作用】

环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、长春碱酰胺、阿霉素、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。

苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、苯磺唑酮和雷米封通过增加肝脏代谢降低维拉帕米的血浆浓度。

西米替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。

维拉帕米抑制乙醇的消除，导致血中乙醇浓度增加，可能延长酒精的毒性作用。

少数病例报道维拉帕米和阿斯匹林合用，出血时间较单独使用阿斯匹林时延长。

与β-受体阻滞剂联合使用， 可增强对房室传导的抑制作用。

长期服用维拉帕米，使地高辛血药浓度增加50%～75%。维拉帕米明显影响肝硬化病人地高辛的药代动力学，使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此服用维拉帕米时，须减少地高辛和洋地黄的剂量。

与血管扩张剂、血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等抗高血压药合用时，降压作用叠加，应适当监测联合降压治疗的病人。

与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。

肥厚性心肌病主动脉瓣下狭窄的病人， 最好避免联合用药。

维拉帕米与氟卡胺合用，可使负性肌力作用叠加，房室传导延长。

维拉帕米可增加卡马西平、环胞素、阿霉素、茶碱的血药浓度。

有报道维拉帕米增加病人对锂的敏感性(神经毒性)。

动物实验提示吸入性麻醉剂与维拉帕米同时使用时，需仔细调整两药剂量，避免过度抑制心脏。

避免维拉帕米与丙吡胺同时使用。

【药物分类】

钙拮抗药